Upute za uporabu lijeka-antipsihotičnog aminazina

Aminazin (sinonimi: klorpromazin, torazin, largaktil, megaphen) je lijek koji se široko koristi u psihijatriji i pripada skupini neuroleptika, koji ima antiemetičke, neuroleptičke, antihistaminske i hipotermičke učinke.

Aktivni sastojak: klorpromazin (klorpromazin)

Oblik izdavanja: draže; Otopina za injekcije; obložene tablete

Farmakološki učinci

Aminazin se klasificira kao blagi tipični antipsihotični lijek, au prošlosti se često koristi u liječenju akutne i kronične psihoze, uključujući shizofreniju i manične faze bipolarnog poremećaja, kao i psihozu izazvanu amfetaminom. Neuroleptici blage izloženosti imaju više antikolinergičkih nuspojava, kao što su suha usta, sedacija i konstipacija, a također imaju i niže ekstrapiramidalne nuspojave, dok neuroleptici jače klase, kao što je haloperidol, imaju profil obrnutog učinka.

Aminazinske recepte također se primjenjuju u porfiriji, kao i kao dio terapije za liječenje tetanusa. I dalje se preporučuje za kratkoročno liječenje teške tjeskobe i psihotične agresije. Sljedeći skup simptoma koji uzrokuju primjenu klorpromazina su: uporni i teški štucanje, nesputan mučnina i refleks gag, kondicioniranje anestezije i druge primjene. Osim toga, klinička slika delirija u bolesnika s AIDS-om učinkovito se eliminira niskim dozama klorpromazina.

Aminazin se ponekad koristi u svrhu liječenja teške migrene, što je u pravilu dio palijativne terapije, gdje se koristi u malim dozama. Osim toga, male doze lijeka djelotvorno smanjuju simptome mučnine kod opioidnih pacijenata koji se intenzivno liječe protiv raka.

Aminazin je najučinkovitiji lijek protiv protozoalnih moždanih patologija. Brojna istraživanja u ovom području dovela su do sljedećeg zaključka: klorpromazin ima najbolju terapijsku aktivnost protiv ne-gleria fouler, in vitro i in vivo. Prema tome, aminazin može biti korisnije terapeutsko sredstvo u liječenju primarnog amoebnog meningoencefalitisa nego amfotericin B.

U Njemačkoj klorpromazin još uvijek nosi indikacije za nesanicu, teški svrbež i djelotvornu sedaciju na etiketama. Lijek se također koristi tijekom povlačenja heroina pod liječničkim nadzorom.

Farmakodinamika aminazina

Aminazin je vrlo učinkovit antagonist D2-dopaminskih receptora i slično, kao što su D3 i D5. Za razliku od većine drugih lijekova ove klase, također ima visok afinitet za D1-strukture. Blokiranje ovih receptora uzrokuje smanjenje vezanja neurotransmitera u prednjem mozgu, što dovodi do širokog raspona različitih učinaka. Pod djelovanjem aminazina, dopamin se ne može vezati na receptor, što uzrokuje fenomen povratne sprege - dolazi do refleksne stimulacije dopaminergičkih neurona, za oslobađanje više dopamina. Prema tome, nakon prve doze lijeka, pacijenti će osjetiti povećanje aktivnosti zbog dopaminergičkog živčanog djelovanja. Neko vrijeme nakon upotrebe lijeka, proizvodnja dopamina je značajno smanjena, što istovremeno suzbija proizvodnju dopamina. Tijekom tog razdoblja, živčana aktivnost je značajno smanjena.

Osim toga, klorpromazin djeluje kao antagonist na raznim postsinaptičkim receptorima:

  • dopaminskih receptora D1, D2, D3 i D4 podtipova, što dovodi do njegovih pojačanih antipsihotičkih svojstava produktivnih i neproduktivnih simptoma. Osim toga, nedostatak dopamina u mezolimbičkom sustavu određuje antipsihotički učinak, dok u blokadi nigrostriatalnog sustava to dovodi do ekstrapiramidalnih poremećaja;
  • serotoninske receptore 5-HT-1 i 5-HT-2, s izraženim anksiolitičkim i antiagresivnim svojstvima, kao i slabljenje ekstrapiramidalnih nuspojava, ali taj učinak dovodi do povećanja težine i ejakulacijske disfunkcije;
  • receptori histamina - H-1 receptori, koji su odgovorni za sedaciju, antiemetički učinak, vrtoglavicu, povećanje težine;
  • na α1 i α2 adrenergične receptore - simpatolitička svojstva, snižavanje krvnog tlaka, refleksna tahikardija, vrtoglavica, sedacija, hipersalivacija i poliurija, kao i seksualna disfunkcija. Fenomeni pseudoparkinsonizma vrlo su rijetko izraženi;
  • na M1 i M2, muskarinske acetilkolinske receptore, što rezultira manifestacijom antikolinergičkih simptoma, kao što su suha usta, zamagljen vid, konstipacija, poteškoće ili nemogućnost mokrenja, sinusna tahikardija, elektrokardiografske promjene i gubitak pamćenja. Antikolinergični učinci mogu oslabiti ekstrapiramidalne nuspojave.

Ukupna antipsihotička učinkovitost aminazina temelji se na njegovoj sposobnosti da blokira dopaminske receptore. Ovaj zaključak temelji se na hipotezi dopamina, u kojoj se navodi da su psihopatološka stanja kao što su shizofrenija i bipolarni poremećaj posljedica prekomjerne aktivnosti dopamina. Osim toga, psihomotorni stimulansi poput kokaina povećavaju razinu dopamina, čime doprinose manifestaciji psihotičnih simptoma, ako ih uzmemo u višku.

Osim što djeluju na neurotransmitere dopamin, serotonin, adrenalin, norepinefrin i acetilkolin, antipsihotični lijekovi za seriju aminazina mogu uzrokovati glutamatergične učinke. Ovaj mehanizam uključuje izravni učinak aminazina na receptore glutamata u središnjem živčanom sustavu.

Dodatni učinak aminazina posljedica je antagonizma lijeka prema H1 receptorima, koji izazivaju antialergijske učinke, H2 receptore koji potiskuju proizvodnju želučanog soka i nekih 5-HT receptora - različite antialergijske i gastrointestinalne učinke.

Na temelju promjena kliničkih znakova, kao glavnog pokazatelja učinkovitosti terapije klorpromazinom, liječnik treba procijeniti potrebu za nastavkom liječenja lijekom. Otkazivanje klorpromazina ne bi se trebalo izvoditi iznenada, zbog teškog sindroma ustezanja - redovitih dugotrajnih simptoma kao što su agitacija, nesanica, tjeskoba, bol u želucu, vrtoglavica, mučnina i povraćanje. Poželjno, doziranje aminazina treba postupno smanjivati.

Nuspojave klorpromazina

Kao što je već navedeno, aminazin ima prilično širok raspon nuspojava, zbog svog učinka na mnoge regulatorne procese u tijelu.

Nuspojave su vrlo česte:

  • izraženi znakovi opće inhibicije,
  • povećana pospanost
  • ekstrapiramidalni simptomi,
  • debljanje
  • ortostatska hipotenzija
  • suha usta
  • zatvor.

Štetni učinci koji proizlaze iz općeg trenda:

  • EKG promjene,
  • povezani dermatitis,
  • fotofobija,
  • urtikarija,
  • makulopapularne formacije na koži i vanjskim sluznicama,
  • petehijalna ili edematozna reakcija,
  • hiperprolaktinemija,
  • kršenje termoregulacije,
  • hiperglikemije,
  • druge hipotalamičke poremećaje
  • zamagljen vid
  • zbunjenost,
  • midrijaza,
  • hipotenzija debelog crijeva s čestim prijelazima na atonične fenomene,
  • vidljivo uzbuđenje i povećani nemir - u nekim slučajevima,
  • na mjestu uboda s mogućim razvojem apscesa.

Nuspojave se javljaju rijetko:

  • grčevi,
  • urinarna i urinarna retencija,
  • nazalna kongestija
  • mučnina,
  • crijevna opstrukcija, često paralitičkog tipa,
  • aritmija,
  • pigmentacija kože,
  • glikozurijski,
  • hipoglikemija.

Nuspojave koje se rijetko događaju:

  • agranulocitoza,
  • hemolitička anemija,
  • aplastična anemija,
  • hipertenzivne krize,
  • trombocitopenična purpura,
  • exfoliative dermatitis,
  • toksična epidermalna nekroliza,
  • sistemski eritematozni lupus,
  • sindrom neadekvatnog izlučivanja antidiuretskog hormona,
  • odgođeno izlučivanje vode iz tijela - oticanje,
  • kolestatska žutica,
  • degenerativne lezije jetre
  • neuroleptički maligni sindrom,
  • miastenija gravis

Nuspojave, čija je učestalost nedovoljno istražena:

  • leukopenija,
  • eozinofilija,
  • pancitopenija,
  • prijapizam,
  • zamagljivanje rožnice,
  • poremećaji respiratornog ritma
  • ventrikularna tahikardija,
  • Interval QT produljenja,
  • fibrilacija atrija,
  • hipertermija,
  • galaktoreja,
  • povećanje grudi u oba spola
  • lažno pozitivni testovi na trudnoću
  • alergijska reakcija
  • oticanje mozga
  • urinarna inkontinencija
  • poremećaji krvarenja,
  • noćne more
  • abnormalna koncentracija proteina u cerebrospinalnoj tekućini,
  • disforija,
  • katatoničan napad
  • glaukom uskog kuta,
  • optička neuropatija
  • pigmentna retinopatija,
  • amenoreja,
  • neplodnost
  • kasna diskinezija.

Kontraindikacije koriste aminazinu

Apsolutne kontraindikacije uključuju:

  • hemodinamski poremećaji
  • Depresija CNS-a,
  • koma,
  • trovanje drogom,
  • suzbijanje funkcionalnosti koštane srži, kako terapijskim učinkom tako i vanjskim patologijama,
  • pheochromocytoma,
  • zatajenje jetre u akutnoj fazi.

Relativne kontraindikacije za upotrebu aminazina:

  • epilepsija,
  • Parkinsonova bolest
  • miastenija gravis
  • hipoparatiroidizam,
  • hipertrofija prostate
  • vrlo rijetko produljenje QT intervala može izazvati rizik od potencijalno fatalnih aritmija.

Indikacije za uporabu

U smislu kemijskih i fizioloških učinaka, aminazin je antagonist dopamina iz tipične skupine lijekova antipsihotika s dodatnim anti-adrenergičkim, anti-serotonergičkim, antikolinergičkim i antihistaminergičkim svojstvima, široko korištenim u liječenju shizofrenije. Lijek je prvi put sintetiziran 11. prosinca 1951. godine. Tada je to bio prvi lijek razvijen za specifično antipsihotičko djelovanje, koji je služio kao prototip klase lijekova iz skupine fenotiazina, uključujući i brojne dodatne komponente. Uvođenje klorpromazina u medicinsku praksu, na razini sredine 20. stoljeća, opisano je kao jedini djelotvoran lijek u povijesti psihijatrijske skrbi koji poboljšava prognozu pacijenata na psihijatrijskim klinikama.

Aminazin djeluje na različite receptore središnjeg živčanog sustava, a to je posljedica tako širokog terapijskog učinka. To također određuje uzročnost širokog raspona njegovih nuspojava: njegova antikolinergička svojstva uzrokuju zatvor, a hipotenzija, antidopaminergički - može uzrokovati ekstrapiramidalne simptome, kao što su akatizija i distonija. Osim toga, moguća je kasna ireverzibilna diskinezija.

Kloroterapija je navedena na popisu bitnih lijekova Svjetske zdravstvene organizacije, kao jedan od najvažnijih lijekova koji se koriste u osnovnom zdravstvenom sustavu.

Aminazin - lijek koji se koristi samo u granicama psihijatrijske skrbi, u drugim terapijskim režimima, lijek je iznimno rijedak. Tablete aminazina, kao i drugi oblici doziranja, ne šalju se bez recepta. Glavni registar bolesti u kojima je aminazin lijek prve linije:

  • stanje odsutnosti na pozadini karakterističnih delirijskih simptoma,
  • psihoze uzrokovane čestim i redovitim unosom alkohola,
  • fobijske manifestacije na pozadini ranih stadija anksioznih poremećaja,
  • poremećaj spavanja - nesanica,
  • Meniereova bolest
  • neobuzdano povraćanje kod trudnica s općom t
  • opći znakovi tjeskobe i uznemirenosti.

Aminazin - opis, nuspojave i upotreba

Aminazin (torazin, largaktil) - lijek iz razreda antipsihotičkih lijekova. Uglavnom se koristi u liječenju psihotičnih poremećaja kao što je shizofrenija. Druge namjene uključuju liječenje bipolarnog poremećaja, poremećaja hiperaktivnosti s nedostatkom pažnje, mučnine i povraćanja, olakšanje anksioznosti prije operacije i štucanje koje druge mjere ne pomažu. On se uzima oralno, primjenjuje se kao injekcija u mišić ili u venu.

Među uobičajenim nuspojavama su problemi s pokretima, pospanost, osjećaj suhih usta, nizak krvni tlak dok stoji, dobivanje na težini. Ozbiljne nuspojave mogu uključivati ​​potencijalno trajni poremećaj pokreta (tardivna diskinezija), neuroleptički maligni sindrom i niske razine bijelih krvnih stanica. Kod starijih osoba koje pate od psihoze kao posljedice demencije, to može povećati rizik od smrti. Ostaje nejasno je li sigurno koristiti tijekom trudnoće.

Aminazin je otkriven 1951. godine i bio je prvi antipsihotik. Ona je uključena u Popis važnih lijekova Svjetske zdravstvene organizacije, popis najvažnijih lijekova potrebnih u osnovnom zdravstvenom sustavu. Njegovo uvođenje nazvano je jednim od najvećih dostignuća u povijesti psihijatrije. Lijek je dostupan kao generički lijek. Veleprodajni trošak u zemljama u razvoju iznosi 0,02-0,12 američka dolara dnevno.

Medicinske primjene

Aminazin se klasificira kao tipičan antipsihotik niske razine i koristio se u prošlosti za liječenje akutne i kronične psihoze, uključujući shizofreniju i maničnu fazu bipolarnog poremećaja, kao i psihozu izazvanu amfetaminom. Antipsihotici niske razine imaju velik broj antikolinergičkih nuspojava, uključujući suha usta, sedaciju i konstipaciju, dok su ekstrapiramidalne nuspojave manje uobičajene. Kod visoko aktivnih neuroleptika, na primjer, haloperidol, reverzni profil.

Aminazin se također koristi u porfiriji i kao dio liječenja tetanusa. I dalje se preporučuje za kratkoročno liječenje teške tjeskobe i psihotične agresije. Stalne i teške štucanje, mučnina / povraćanje, priprema za anesteziju su druge indikacije. Simptomi delirija u hospitaliziranih bolesnika s AIDS-om učinkovito se liječe niskim dozama klorpromazina.

Ovaj lijek se ponekad koristi ne za namjeravanu svrhu kod jake migrene. Često, osobito kao palijativan, koristi se u malim dozama kako bi se smanjila mučnina kod pacijenata oboljelih od raka tijekom liječenja opioidima, kako bi se ojačalo i produljilo ublažavanje boli zbog opioida.

U Njemačkoj je klorpromazin još uvijek indiciran (naveden na naljepnici) za nesanicu, ozbiljan svrbež i preliminarne mjere anestezije.

Usporedba klorpromazina i placeba

Nema poboljšanja (9 tjedana - 6 mjeseci)

30% manji rizik od rezultata bez poboljšanja mentalnog stanja, ponašanja i funkcioniranja

Vrlo nisko (nema procjene učinka)

Pogoršanje (6 mjeseci-2 godine)

35% manji rizik od pogoršanja

Video o aminazinu

Nuspojave klorpromazina

Pretpostavlja se da u liječenju aminazinom postoji rizik od konvulzija ovisno o dozi. Tardivna diskinezija i akatisia rjeđe se susreću tijekom uzimanja ovog lijeka nego s visoko aktivnim, tipičnim antipsihoticima, kao što su haloperidol ili trifluoroperazin, a neki dokazi upućuju na to da bi, uz konzervativno doziranje, učestalost takvih učinaka za aminazin mogla biti usporediva s novim lijekovima kao što je risperidon ili olanzapin.

Aminazin se može odložiti u tkivima oka kada se uzima u visokim dozama tijekom duljeg vremenskog razdoblja.

Usporedba klorpromazina i placeba

5 puta veća vjerojatnost značajnog povećanja težine, oko 40% s klorpromazinom

Vrlo nisko (nema procjene učinka)

3 puta veća vjerojatnost sedacije, oko 30% s klorpromazinom

Akutni poremećaj kretanja

3.5 puta veća vjerojatnost blage i reverzibilne, ali neugodne mišićne ukočenosti, oko 6% s klorpromazinom

Vjerojatnost parkinsonizma je 2 puta veća (simptomi kao što su tremor, neodlučnost pokreta, neizražajna mimikrija), oko 17% s aminazinom

Smanjen krvni tlak s vrtoglavicom

Vjerojatnost niskog krvnog tlaka s vrtoglavicom je 3 puta veća, oko 15% s klorpromazinom

Među apsolutnim kontraindikacijama:

  • poremećaji cirkulacije;
  • depresija središnjeg živčanog sustava;
  • koma;
  • trovanje drogom;
  • depresija koštane srži;
  • feokromocitoma;
  • zatajenje jetre;
  • aktivna bolest jetre;
  • prethodnu preosjetljivost (uključujući žuticu, agranulocitozu, itd.) na fenotiazin, osobito klorpromazin ili bilo koju pomoćnu tvar u formulaciji.
  • epilepsije;
  • Parkinsonova bolest;
  • tešku pseudoparalitičnu miasteniju;
  • hipertrofija prostate;
  • hipoparatiroidizam;
  • u vrlo rijetkim slučajevima može doći do produljenja QT intervala, što povećava rizik od potencijalno fatalne aritmije.

Unos hrane aminazinu oralno ograničava njegovu apsorpciju. Isti učinak se postiže zajedničkim liječenjem s benztropinom i alkoholom. Antacidi usporavaju apsorpciju aminazina. Litij i kronično liječenje barbituratima mogu značajno povećati klirens klorpromazina. Triciklički antidepresivi (TCA) mogu smanjiti klirens klorpromazina i posljedično povećati njegove učinke.

Zajednički tretman s inhibitorima CYP1A2, kao što je ciprofloksacin, fluvoksamin ili vemurafenib, može smanjiti klirens aminazina i time pogoršati izloženost i potencijalno štetne učinke. Aminazin također može pojačati učinke depresije CNS lijekova kao što su barbiturati, benzodiazepini, opioidi, litij i anestetika, i stoga povećati potencijal za štetne učinke kao što su respiratorna depresija i sedacija.

Također je umjereni inhibitor CYP2D6 i supstrat za CYP2D6 i stoga može inhibirati vlastiti metabolizam. On također može inhibirati klirens supstrata CYP2D6, kao što je dekstrometorfan, i stoga također pojačava njihovo djelovanje. Terapijski učinci drugih lijekova, kao što su kodein i tamoksifen, koji zahtijevaju aktivaciju posredovanu CYP2D6 u njihovim aktivnim metabolitima, mogu biti smanjeni. Slično tome, inhibitori CYP2D6, kao što su paroksetin ili fluoksetin, mogu smanjiti klirens aminazina i posljedično povećati njegove razine u serumu i potencijalno njegove negativne učinke.

Aminazin također smanjuje razine fenitoina i povećava razine valproične kiseline. Također smanjuje klirens propranolola i djeluje protiv terapeutskih učinaka antidijabetika, levodope, amfetamina i antikoagulansa. Može komunicirati s antikolinergičkim lijekovima kao što je orfenadrin, uzrokujući hipoglikemiju (nizak šećer u krvi).

Aminazin također može reagirati s adrenalinom, uzrokujući paradoksalno smanjenje krvnog tlaka. Inhibitori monoaminooksidaze (MAO) i tiazidni diuretici također mogu pojačati ortostatsku hipotenziju kod pojedinaca koji se liječe klorpromazinom. Kinidin može reagirati s aminazinom, povećavajući depresiju miokarda. Isto tako, može se suprotstaviti učincima klonidina i gvanetidina. Moguće je smanjiti prag napadaja i stoga treba razmotriti odgovarajuću titraciju antikonvulziva. Prohlorperazin i desferioksamin također mogu djelovati s klorpromazinom, što dovodi do kratkotrajne metaboličke encefalopatije.

Drugi lijekovi koji produžuju QT interval, kao što su kinidin, verapamil, amiodaron, sotalol i metadon, također mogu djelovati s aminazinom, uzrokujući aditivno produljenje QT intervala.

Prenosivost i otkazivanje

Britanski Nacionalni Formulary preporučuje postupno povlačenje u slučaju prekida liječenja antipsihoticima kako bi se izbjeglo akutno povlačenje ili brzo pogoršanje. Može doći do povlačenja simptoma, ali nema dokaza da se razvija tolerancija na antipsihotičke učinke. Dugi niz godina, pacijent se može liječiti terapijski djelotvornom dozom bez smanjenja učinkovitosti. Prenosivost se, očigledno, razvija na sedativne učinke klorpromazina nakon prve primjene. Vjerojatno se razvija i tolerancija na ekstrapiramidni, parkinsonski i drugi neuroleptički učinak, ali je to sporno.

Ako ne primijetite simptome povlačenja, to može biti povezano s relativno dugim poluživotom lijeka, što dovodi do ekstremno sporog uklanjanja iz tijela. Međutim, postoje izvještaji o neudobnosti mišića, pretjerivanju psihotičnih simptoma i poremećaja kretanja i poteškoćama u spavanju kada se antipsihotički lijek odjednom poništi, ali nakon nekoliko godina normalnih doza, ovi učinci obično nisu vidljivi.

farmakologija

Farmakokinetički parametri aminazina

1-4 sata (oralno);

6-24 sata (intramuskularno)

S urinom (43-65% nakon 24 sata)

Što se tiče metabolizma, CYP2D6, CYP1A2-posredovani su za proizvodnju više od 10 glavnih metabolita. Glavni putevi metabolizma uključuju hidroksilaciju, N-oksidaciju, istovremenu oksidaciju i sulfonaciju, demetilaciju, deaminaciju i fuziju. Malo je dokaza koji podupiru razvoj metaboličke tolerancije ili povećanje metabolizma aminazina zbog mikrosomskih enzima jetre nakon nekoliko doza lijeka.

Visok stupanj lipofilnosti (topljivost masti) omogućuje da se otkrije u mokraći 18 mjeseci. Manje od 1% nepromijenjenog lijeka izlučuje se kroz bubrege u urinu, pri čemu se 20-70% izlučuje kao konjugirani ili nekonjugirani metaboliti, dok se 5-6% izlučuje izmetom.

Aminazin je vrlo učinkovit antagonist dopaminskih receptora D2 i slični receptori (D3 i D5). Za razliku od većine lijekova ovog tipa, on ima visoki afinitet za D receptore.1. Blokiranjem ovih receptora, vezanje neurotransmitera u prednjem mozgu je oslabljeno, što dovodi do brojnih različitih učinaka.

Dopamin se ne može vezati na receptor i stvara povratnu petlju koja uzrokuje da dopaminergični neuroni oslobode više dopamina. Stoga će pacijenti nakon prve primjene lijeka imati povećanje dopaminergičke aktivnosti neurona. Konačno, proizvodnja neurona dopamina je značajno smanjena, a dopamin je uklonjen iz sinaptičkog rascjepa. U ovom trenutku, neuronska aktivnost je značajno smanjena. Stalna blokada receptora samo pogoršava ovaj učinak.

Aminazin djeluje kao antagonist (blokator) raznih postsinaptičkih i presinaptičkih receptora:

  • Dopaminski receptori (podtipovi D1, D2, D3 i D4), koji objašnjavaju njegove različite antipsihotičke učinke na produktivne i neproduktivne simptome, u mesopolimbičnom dopaminskom sustavu, antipsihotički učinak i blokadu nigrostriatalnog sustava koji proizvodi ekstrapiramidalne učinke.
  • Serotoninski receptori (5-HT1 i 5-HT2) - anksiolitička i antiagresivna svojstva, slabljenje ekstrapiramidalnih nuspojava, kao i povećanje tjelesne težine i problemi s ejakulacijom.
  • Histaminski receptori (H1-receptori) - sedativni učinak, antiemetički učinak, vrtoglavicu i debljanje.
  • α1- i a2-adrenoreceptori - simpatolitička svojstva, refleksna tahikardija, niži krvni tlak, sedacija, vrtoglavica, hipersalivacija i urinarna inkontinencija, kao i seksualna disfunkcija. Također može oslabiti pseudoparkinsonizam (kontroverzno). Također je povezano s povećanjem težine kao rezultat blokiranja alfa adrenergijskog receptora1.
  • Muscarinic Acetilholin M receptori1 i M2 - antikolinergički simptomi, kao što su suha usta, konstipacija, zamagljen vid, poteškoće ili nemogućnost mokrenja, sinusna tahikardija, gubitak pamćenja i elektrokardiografske promjene, ali antikolinergički učinak može oslabiti ekstrapiramidalne nuspojave.
Procijenjena učinkovitost antipsihotičkih lijekova povezana je s njihovom sposobnošću blokiranja dopaminskih receptora. Ova pretpostavka proizlazi iz hipoteze da prekomjerna aktivnost dopamina dovodi do shizofrenije i bipolarnog poremećaja. Osim toga, psihomotorni stimulansi, kao što je kokain, koji povećavaju razinu dopamina, mogu dovesti do psihotičnih simptoma ako se uzmu u višku.

Klorpromazin i drugi tipični antipsihotici su prvenstveno blokatori D receptora.2. Zapravo, između terapeutske doze tipičnog antipsihotika i afiniteta lijeka s receptorom D2 postoji gotovo savršena korelacija. Prema tome, potrebna je velika doza ako je afinitet lijeka s receptorom D2 relativno slaba.

Postoji korelacija između prosječne kliničke učinkovitosti i afiniteta antipsihotičkih lijekova s ​​dopaminskim receptorima. klorpromazin općenito proizvodi veći učinak na serotoninske receptore nego na receptore D2, vidljiv je suprotan učinak drugih tipičnih antipsihotičkih lijekova. Stoga je aminazin u smislu učinka na receptore dopamina i serotonina više sličan atipičnim antipsihoticima u usporedbi s tipičnim antipsihoticima.

Klorpromazin i drugi neuroleptici sa sedativnim svojstvima, kao što su promazin i tioridazin, među najjačim su sredstvima za alfa adrenergičke receptore. Osim toga, on je također jedan od najmoćnijih antipsihotičkih lijekova za H1-receptori histamina. Ovaj nalaz je u skladu s farmaceutskim razvojem aminazina i drugih antipsihotičkih lijekova kao antihistaminika. Osim toga, mozak ima veću gustoću histaminskih H receptora.1, nego bilo koji drugi organ u tijelu, što može objasniti zašto aminazin i drugi fenotiazinski antipsihotici djeluju u tim područjima kao najmoćniji klasični antihistaminici.

Osim učinka na neurotransmitere (dopamin, serotonin, epinefrin, norepinefrin i acetilkolin), objavljeno je da antipsihotici mogu postići glutamatergične učinke. Ovaj mehanizam uključuje izravni učinak antipsihotičkih lijekova na receptore glutamata. Metodom funkcionalne neurokemijske analize pokazano je da derivati ​​aminazina i fenotiazina imaju inhibitorni učinak na NMDA receptore, što je očito posredovano djelovanjem na Zn-mjesto.

Utvrđeno je da se povećanje NMDA aktivnosti događa pri niskim koncentracijama lijeka, a supresija na visokoj razini. Nisu zabilježene značajne razlike u aktivnosti glutamata i glicina zbog učinaka aminazina. Potreban je daljnji rad kako bi se utvrdilo jesu li antipsihotički lijekovi korisni u njihovim učincima na NMDA receptore.

Klorpromazin također djeluje kao FIASMA (funkcionalni inhibitor kiselinske sfingomijelinaze).

Aminazin je antagonist za H receptore1 (izaziva antialergijske učinke), H receptore2 (smanjenje nastanka želučanog soka), M receptori1 i M2 (suha usta, smanjeno stvaranje želučanog soka) i nekih 5-HT receptora (različiti antialergijski / gastrointestinalni učinci).

Budući da djeluje na mnoge receptore, aminazin se često naziva "prljavim" lijekovima.

Povijest

Godine 1933. francuska farmaceutska tvrtka Laboratoires Rhône-Poulenc počela je tražiti nove antihistaminike. Godine 1947. sintetiziran je prometazin, derivat fenotiazina, koji ima izraženije sedativne i antihistaminske učinke od ranijih lijekova. Godinu dana kasnije francuski je kirurg Pierre Jugener koristio prometazin zajedno s petidinom kao dio koktela kako bi potaknuo opuštanje i ravnodušnost kod kirurških bolesnika.

Prema kirurgu Henri Labor, spoj je stabilizirao središnji živčani sustav, uzrokujući umjetnu hibernaciju, i opisao je to stanje kao "sedaciju bez anestezije". Predložio je da Rhône-Poulenc razvije spoj s boljim stabilizacijskim svojstvima. Kemičar Paul Charpentier stvorio je niz spojeva, a 11. prosinca 1950. izabrao je onu s najmanje periferne aktivnosti, poznatom kao RP4560 ili aminazin. Simone Courvosier u testovima ponašanja utvrdila je da je spoj uzrokovao ravnodušnost prema odvratnim iritantima kod štakora. Aminazin je podijeljen na ispitivanje od strane liječnika od travnja do kolovoza 1951.

Laboratorij je ispitivao lijek u vojnoj bolnici Val de Gras u Parizu kao pojačivač anestetika kada je intravenozna primjena 50-100 mg kirurškim pacijentima. Potvrdio je da je to najbolji lijek za smirivanje i smanjenje šoka izvještavanjem da se stanje pacijenta kasnije poboljšalo. Također je primijetio njegov hipotermički učinak i sugerirao da bi mogao uzrokovati umjetnu hibernaciju.

Labori su mislili da će lijek omogućiti tijelu da bolje podnese ozbiljnu operaciju smanjenjem šoka, ta je ideja tada bila nova. Poznat kao kolokvijalni "Laborie drug", aminazin je na tržište uveden 1953. od strane Rhône-Poulenc i dobio je trgovačko ime largactil.

Nastavljajući rad, Laborie je pokušao saznati može li aminazin igrati ulogu u liječenju bolesnika s teškim opeklinama, Raynaudovim fenomenom ili mentalnim poremećajima. U psihijatrijskoj bolnici u Villejuifu u studenom 1951. on i Montassa ubrizgali su intravensku dozu psihijatru koji se dobrovoljno javio. Primijetio je ravnodušnost, ali se onesvijestio kad je ustao, tako da su daljnji testovi prekinuti (ortostatska hipotenzija je moguća nuspojava aminazina).

Unatoč tome, Labory je nastavio inzistirati na testiranju za psihijatrijske pacijente početkom 1952. godine, ali psihijatri su nerado prihvatili tu ideju. Međutim, 19. siječnja 1952. lijek je bio propisan zajedno s petidinom, pentotalom i ECT-om, Jacquesom L., 24-godišnjim bolesnikom s maničnom psihozom, koji je reagirao tako oštro da je otpušten nakon 3 tjedna, primivši ukupno 855 mg lijekova.

Pierre Deniker je čuo za Laborierov rad i naručio klorpromazin za kliničko ispitivanje u bolnici St. Anne u Parizu, gdje je vodio muški odjel. Zajedno s profesorom Jean Deleuxom, ravnateljem bolnice, objavili su rezultate svojih prvih kliničkih ispitivanja 1952. godine, u kojima je sudjelovalo 38 psihotičnih pacijenata. Odgovor na dnevne injekcije aminazina bez upotrebe drugih sedativa bio je značajan. Liječenje klorpromazinom nadilazi jednostavnu sedaciju - pacijenti imaju poboljšano razmišljanje i emocionalno ponašanje. Također su otkrili da su bile potrebne doze veće od onih koje je koristio Labor, a pacijentima su davali 75-100 mg dnevno.

Deniker je potom posjetio Ameriku, gdje je objavljivanje ovog rada privuklo pozornost američke psihijatrijske zajednice, budući da je novi tretman bio pravi iskorak. Heinz Lehmann iz protestantske bolnice Verdun u Montrealu testirao ga je na 70 pacijenata, a također je primijetio i njegove zapanjujuće učinke - simptomi kod pacijenata su nestali nakon mnogo godina neumoljive psihoze. Do 1954. aminazin je korišten u SAD-u za liječenje shizofrenije, manije, psihomotorne agitacije i drugih psihotičnih poremećaja.

Rhône-Poulenc je licencirao klorpromazin Smithu Klineu Francuski (sada GlaxoSmithKline) 1953. Nakon 2 godine odobren je u SAD-u za liječenje povraćanja. Učinak ove droge, koja je dovela do masovnog razaranja psihijatrijskih bolnica, uspoređena je s pobjedom nad zaraznim bolestima uz pomoć penicilina. No popularnost droge se smanjila od kasnih 1960-ih, kada su se na sceni pojavili novi lijekovi. Od aminazina razvijen je niz drugih sličnih antipsihotika. To je također dovelo do otkrića antidepresiva.

Aminazin je u velikoj mjeri zamijenio elektrokonvulzivnu terapiju, hidroterapiju, psihokirurgiju i inzulinsku šok terapiju. Do 1964. godine oko 50 milijuna ljudi širom svijeta prihvatilo ga je. Aminazin se široko koristi već 50 godina i ostaje "referenca" za liječenje shizofrenije, iako nije savršena.

Veterinarska uporaba

Klorpromazin nije registriran za uporabu na životinjama, ali za to može biti zakonski određen kao veterinar. Njegova glavna upotreba je kao antiemetik kod mačaka i pasa i za smanjenje mučnine kod životinja koje su premale za druge uobičajene antiemetike. Ponekad se koristi i kao anestezija i opuštanje mišića kod svinja, goveda i malih preživača. Aminazin je obično kontraindiciran za primjenu kod konja zbog visoke razine ataksije i promijenjenog mišljenja. Njegova uporaba u hrani životinja zabranjena je u EU-u u skladu s Uredbom Vijeća 37/2010.

istraživanje

Aminazin je ispitivan u ispitivanjima infekcija uzrokovanih Naegleria fowleri u životinjskim modelima.

klorpromazin

Cijene u mrežnim ljekarnama:

Aminazin je prvi sintetizirani antipsihotik antipsihotik koji se pojavio davne 1950. godine.

Dostupne su u obliku tableta i dražeja (0,025 g), otopine za intramuskularne (ampule od 5 ml 0,5% otopine) i intravenske (2 ml 2,5% otopine) injekcije.

Međunarodni naziv lijeka je klorpromazin. Aminazin je alat koji je uključen u popis esencijalnih lijekova.

Farmakološko djelovanje Aminazina

Prema uputama, Aminazin se odnosi na lijekove koji inhibiraju funkciju središnjeg živčanog sustava. Lijek, kao tipičan neuroleptik, ne uzrokuje hipnotički učinak, pod uvjetom da se primjenjuju preporučene doze. Unatoč činjenici da se svake godine raznovrsnost sredstava ove skupine stalno povećava, Aminazin se široko koristi u medicinskoj praksi posvuda.

Jedna od glavnih prednosti Aminazina je djelovanje sedativne prirode, koje se sastoji u smirujućem učinku na središnji živčani sustav. Ako se doza lijeka poveća, opća smirenost će se povećati, dok će motorni refleksi i motorna aktivnost biti smanjeni. Opustit će se i skeletni mišići. Pod utjecajem aminazina, koji smanjuje pacijentovu reaktivnost na različite podražaje, svijest je u potpunosti sačuvana, odnosno osoba ne gubi kontrolu nad onim što se događa okolo. Ako se lijek koristi zajedno s antikonvulzantima, učinci potonjeg će se značajno povećati.

Značajka lijeka je njegov učinak na emocionalno stanje osobe, kao i antipsihotički učinak. Djelovanje aminazina ima za cilj eliminaciju psihomotorne agitacije, smanjivanje ili potpuno oslobađanje od straha, napetosti i tjeskobe, ublažavanje ili uklanjanje halucinacija i zabluda kod osoba koje pate od psihoza i neuroza.

Također, aminazin ima karakter blokiranja - usmjeren je na dopaminergik (sudjeluje u izgradnji motoričke koordinacije i modulira neuroendokrne signale) i adrenergičke (reagira na norepinefrin i adrenalin) receptore.

Prema uputama Aminazin u određenoj mjeri eliminira učinke adrenalinskih i adrenomimetičkih tvari. Ali ta sposobnost lijeka ne rješava eliminaciju hiperglikemijskog učinka adrenalina, koji povećava razinu šećera u krvi.

Sposobnost lijekova da blokiraju kolinergičke receptore, koji mogu transformirati njihov kontakt s acetilkolinom u mišićne kontrakcije, živčane impulse i druge posebne efekte, relativno je slaba.

Prema uputama, Aminazin također može smiriti štucanje i eliminirati refleks gag. Osim toga, lijek smanjuje tjelesnu temperaturu tijekom umjetnog hlađenja tijela (Aminazin hipotermički učinak). U nekim slučajevima, lijekovi utječu na centre termoregulacije, dok se tjelesna temperatura može povećati.

Također, lijek proizvodi antihistaminsko i protuupalno djelovanje umjerene prirode, smanjuje vaskularnu permeabilnost, smanjuje aktivnost kinina i hijaluronidaze. Ako pacijent uzima tablete za spavanje, lokalne anestetike ili analgetike, Aminazin pojačava njihovo djelovanje.

Indikacije za uporabu Aminazina

Upute Aminazinu ukazuju da su indikacije za primanje sredstava sljedeće:

  • halucinacijsko-paranoidna i paranoidna stanja kroničnog tipa;
  • shizofrenije;
  • psihotični poremećaji u bolesnika s epilepsijom;
  • manično uzbuđenje u bolesnika s manično-depresivnom psihozom;
  • neuroza i duševna bolest, praćena strahom, nesanicom, napetošću i uznemirenošću;
  • agitirana depresija u bolesnika s manično-depresivnom psihozom;
  • povraćanje kod trudnica;
  • pruritična dermatoza;
  • Menierova bolest;
  • neurološke bolesti koje prate povećanje tonusa mišića.

Aminazin se često propisuje i za liječenje kemoterapeuticima i zračenjem.

Uz jake i uporne bolove, aminazin se može kombinirati s analgeticima, kao i sa hipnotičkim lijekovima i trankvilizatorima.

Načini korištenja Aminazine

Doziranje lijeka propisano od strane liječnika pojedinačno za svakog pacijenta. Ako je proizvod u obliku tableta ili dražeja, odraslima se preporučuje uzimanje 10-100 mg odjednom, uz dnevnu dozu od 25 do 600 mg.

Djeca (1-5 godina) Aminazin je prikazan u količini od 500 mcg po kilogramu težine svakih 4-6 sati, djeca starija od 5 godina - jedna trećina ili polovina doze odrasle osobe.

Prilikom primjene lijeka u obliku injekcija, početna doza za odrasle je 25-50 mg. Intramuskularna ili intravenska primjena kod djece starije od 1 godine podrazumijeva 250-300 mcg po kilogramu tjelesne težine po injekciji.

Kontraindikacije Aminazina

Uporaba aminazina je zabranjena u prisustvu sljedećih bolesti:

  • progresivne sistemske bolesti mozga i kičmene moždine;
  • povrede bubrega, jetre i krvotvornih organa;
  • teške kardiovaskularne bolesti;
  • glaukom zatvaranja kuta;
  • myxedema;
  • bronhiektazije kasne faze;
  • tromboembolijska bolest;
  • retencija urina;
  • ozljeda mozga;
  • izražena depresija središnjeg živčanog sustava;
  • koma.

Nuspojave Aminazina

Lijek može uzrokovati sljedeće poremećaje u tjelesnim funkcijama:

  • oštećenje vida, akatizija, distonične ekstrapiramidne reakcije, poremećaji termoregulacije, Parkinsonov sindrom, tardivna diskinezija, konvulzije, MNS;
  • tahikardija, arterijska hipotenzija (najčešće kada se daje intravenski);
  • agranulocitoza, leukopenija;
  • kolestatska žutica, dispeptički simptomi (kada se koristi lijek u obliku pilula ili tableta);
  • poteškoće s mokrenjem;
  • impotencija, ginekomastija, menstrualni poremećaji, debljanje;
  • svrab, osip na koži, multiformni eritem, eksfoliativni dermatitis;
  • fotosenzitivnost, pigmentacija kože;
  • taloženje klorpromazina u prednjim tkivima oka, što može ubrzati starenje leće.

Posebno pažljivo Aminazin propisan za sljedeća stanja i bolesti:

  • abnormalna funkcija jetre;
  • patološke promjene u krvnoj slici;
  • Reyeov sindrom;
  • alkoholno trovanje;
  • kardiovaskularne bolesti;
  • rak dojke;
  • Parkinsonova bolest;
  • predispozicija za razvoj glaukoma;
  • retencija urina;
  • ulkus želuca i dvanaesnika;
  • epileptički napadaji;
  • kronične bolesti dišnog sustava (osobito kod djece);
  • napredna dob;
  • iscrpljenosti zbog bolesti i operacija.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Ponekad se Aminazin propisuje za trudnice, ali u ograničenim dozama, koje se dodatno smanjuju u trećem tromjesečju. Treba napomenuti da aktivni sastojak lijeka produžava porod, može uzrokovati dodatne poteškoće i opasnosti i za majku i za dijete.

Ako lijek treba uzimati tijekom dojenja, preporučuje se da dojenje prestane.

Kako se aminazin nalazi na tijelu?

Ovaj lijek ima tako snažnu nuspojavu
to onima koji su nekako došli u kontakt s njim na poslu
(pakeri, medicinsko osoblje) dodatno plaćaju za štetu!

Toksični učinci pakera aminazina i drugih osoba
koji su bili u kontaktu s njim dugo vremena su pritužbe opće slabosti,
pospanost, umor i glavobolja.
U nekim slučajevima - gubitak svijesti, odvija se kao vaskularni kolaps.

Ukupni učinak klorpromazina očituje se vegetativnim neurozama, angiodistonskim stanjima,
hiperglikemija, registrirana kada je koncentracija aminazina u zraku radionica 0,02-1 mg / m3.

Visoka incidencija među zdravstvenim radnicima. Na rutinskim pregledima 707 liječnika
radnici u kontaktu s aminazinom, - alergijski dermatitis,
kao i pospanost, vrtoglavicu, smanjenu oštrinu vida.
Kontrolna ispitivanja su dokazala da je učinak senzitizacije povezan s aminazinom i njegovom bazom,
a ne s proizvodima njegove razgradnje. Vidljive povrede najčešće nestaju 2-3 dana nakon prestanka kontakta,
ali ponekad traju duže. Preosjetljivost na aminazin traje dugo vremena:
u 3-5 godina promatranja, nestala je u 15 osoba od 25, au ostalima je samo oslabila.
http://www.xumuk.ru/vvp/2/696.html

Aminazin nuspojave

1) Kada se liječi aminazin, mogu postojati nuspojave povezane s njegovim lokalnim i resorptivnim djelovanjem (koje se manifestira kao posljedica apsorpcije tvari u krv). Dobivanje otopina klorpromazina pod kožu, na kožu i sluznicu može uzrokovati iritaciju tkiva, unošenje u mišić često je popraćeno pojavom bolnih infiltrata (zadebljanja), uz uvođenje u venu moguće je oštećenje endotela (unutarnji sloj posude).

2) Parenteralna primjena aminazina može uzrokovati nagli pad krvnog tlaka. Hipotenzija (snižavanje krvnog tlaka ispod normale) također se može razviti s oralnim (kroz usta) upotrebom proizvoda, posebno u bolesnika s hipertenzijom (visokim krvnim tlakom); aminazin takvih bolesnika treba propisati u smanjenim dozama.

3) Kod gutanja mogući dispeptički simptomi (probavni poremećaji). U vezi s inhibicijskim učinkom aminazina na motilitet gastrointestinalnog trakta i izlučivanje želučanog soka, preporuča se da pacijenti s atonijom (smanjenim tonusom) crijeva i achilia (nedostatak izlučivanja klorovodične kiseline i enzima u želucu) istovremeno prate želučani sok ili klorovodičnu kiselinu i prate prehranu i funkciju. gastrointestinalnog trakta.

4) Postoje slučajevi žutice, agranulocitoze (oštar pad broja granulocita u krvi), pigmentacija kože.

5) Kada se koristi aminazin, neuroleptički sindrom se često razvija, izražen u fenomenu parkinsonizma, akatizija (ne-muskularnost bolesnika sa stalnom željom za pokretom), ravnodušnost, odgođeni odgovor na vanjske podražaje i druge mentalne promjene. Ponekad postoji dugotrajna depresija (stanje depresije)

Karakteristični simptomi predoziranja aminazinom i njegove posljedice

Aminazin je vrlo snažan psihotropni lijek.

Predoziranje Aminazinom ima ozbiljne simptome i posljedice: oslabljeni refleksi, srčani učinak, sve do ventrikularne fibrilacije.

Djelovanje lijeka

Ovaj lijek se koristi kao psihotropna za smirenje, suzbijanje povraćanja, smanjenje proizvodnje adrenalina, niža tjelesna temperatura. Aktivno djeluje na dopaminske receptore u mozgu. Zbog toga se postiže njegov utjecaj na mentalne procese.

Ostale značajke djelovanja lijeka:

  1. Prestanak halucinacija i zabluda.
  2. Suzbijanje živčanog i mentalnog uzbuđenja.
  3. Suzbijanje straha i agresije.
  4. Mirno (izraženo u činjenici da pacijent prestaje trčati negdje, njegov strah od imaginarnih opasnosti nestaje).

U isto vrijeme, osoba je svjesna svega što mu se događa. Nakon uzimanja pilule nestane štucanje, mučnina i nestaje potreba za povraćanjem. Sve to omogućuje primjenu lijekova u slučaju ozbiljnih neuro-somatskih poremećaja.

Ovaj lijek nije široko korišten, tako da ga nema svatko. Samo u rijetkim slučajevima morate posegnuti za tako jakim psihotropima. Zanimljivo je da su liječnici koristili ovaj lijek kako bi pojačali učinke anestezije. Sada to nije propisano zbog prisutnosti brojnih kontraindikacija.

Kada je označena aplikacija?

Glavne indikacije za liječenje Aminazinom.

  • razne mentalne poremećaje u shizofreniji, manično-depresivnu psihozu;
  • psihoze različite vrste;
  • druge vrste mentalnih poremećaja;
  • stalna tjeskoba, psihopatija, strah;
  • ozbiljan poremećaj spavanja;
  • epilepsija i drugi poremećaji središnjeg živčanog sustava;
  • sindrom apstinencije alkohola i delirijum tremens;
  • nepromjenjiva štucanje i povraćanje;
  • priprema kirurških bolesnika za kirurške zahvate;
  • dermatoze, praćene vrlo jakim i nepopustljivim svrbežom.

Primjena aminazina u kroničnom alkoholizmu treba biti vrlo oprezna, jer takva kombinacija može negativno utjecati na stanje jetre.

Strogo kontraindicirano liječenje Aminazinom za patologiju raka, parkinsonizam, glaukom.

doza

Dozu Aminazina treba pažljivo odabrati. Ako to ne učinite, može doći do drugačijeg poremećaja u tijelu i smrti.

U slučaju intravenske primjene, količina ne smije prelaziti 0,6 g na dan. Trajanje liječenja obično ne prelazi četiri tjedna. U tom slučaju, do kraja terapijskog tijeka, dopušteno je određeno smanjenje prethodno odabrane doze za 0,05 g na dan.

Nuspojave

Simptomi nuspojava ovog lijeka su:

  1. Pospanost.
  2. Jaka suhoća u ustima, žeđ.
  3. Povećana srca.
  4. Hipertenzija.
  5. Izražene poteškoće s mokrenjem.
  6. Quincke oticanje.
  7. Grčevi u mišićima i vratu (mogu dovesti do sloma respiratorne funkcije).
  8. Tremor.
  9. Hiperkineza.
  10. Proljev.
  11. Kolestatska žutica.
  12. Izraženi poremećaji krvi - anemija, leukopenija, agranulocitoza.
  13. Erektilna disfunkcija kod muškaraca.
  14. Izraženi poremećaji menstrualnog ciklusa kod žena.

Ponekad su pacijenti doživjeli fatalni ishod zbog izraženih srčanih poremećaja.

Uobičajeni simptomi trovanja lijekovima

Smrtonosna doza s trovanjem Aminazinom - 5 g. Postoji smrt od 0,5 grama lijeka i oporavak nakon uzimanja 6 ili više grama lijeka. Dječje tijelo je osjetljivije na psihotropne lijekove neuroleptičkih serija. Smrtonosna doza za njih može biti 0,25 grama lijeka, a još manje.

Patogeneza trovanja - kršenje živčanog sustava. Gubitak svijesti uzrokovan je inhibicijom moždane kore, inhibicijom provođenja refleksa.

Simptomi akutnog trovanja aminazinom:

  • teška pospanost i ekstremna slabost;
  • vrtoglavica;
  • ataksija;
  • anoreksiju;
  • nedostatak pražnjenja;
  • mučnina (manifestira se kao posljedica izražene iritacije sluznice želuca);
  • oštar porast pulsa (ponekad je to vlaknasto, tj. slabo definirano);
  • pad krvnog tlaka (ponekad pacijenti imaju tzv. ortostatski kolaps);
  • teške alergijske reakcije (u nekim slučajevima mogu dovesti do edema grla i respiratornog zatajenja);
  • urinarna retencija (dovodi do progresivnog trovanja tijela proizvodima razgradnje).

Kod teškog trovanja javlja se vrlo rani gubitak svijesti, a Cheyne-Stokesovo disanje se mijenja. Koža postaje blijeda, gotovo suha. Hiperrefleksija se pojavljuje na pozadini daljnje konfuzije. Postoje jaki i dugotrajni tonički ili klonički grčevi. Takvi fenomeni se često ponavljaju.

  1. Ortostatski tip kolapsa.
  2. Distrofija jetre.
  3. Akutno zatajenje jetre.
  4. Akutno zatajenje bubrega.
  5. Oticanje mozga.
  6. Plućni edem.
  7. Akutna upala plućnog tkiva.
  8. Akutne alergijske reakcije.

Trovanje djece

Znakovi intoksikacije s drogom u djece gotovo su isti kao kod odraslih. Karakterizira ga vrlo sporo i postupno povećanje simptoma. Na početku trovanja nakuplja se mučnina na koju se zatim povraća. Glavni simptom bolesti - apatija i letargija djeteta. Vrlo je pospan: ako ga probudite, on kasnije ponovno spava.

U slučaju umjerenog trovanja dijete razvija tjeskobu, grimasa. U kasnijim razdobljima dolazi do gubitka svijesti. Refleksi su gotovo potpuno izgubljeni. Nedostatak liječenja značajno povećava rizik od smrti.

Video: pregled liječnika o Aminazinu.

Značajke prve pomoći i liječenja

U slučaju intoksikacije Aminazinom, ispiranje želuca se propisuje kao mjera prve pomoći. Može biti prikladno samo ako je prošlo manje od četiri sata nakon uzimanja lijeka.

Ako je prošlo više od 4 sata od uzimanja lijeka, sve mjere reanimacije i detoksikacije provode se već u bolnici. Pacijentu se propisuje prisilna diureza kako bi se Aminazin što prije uklonio iz tijela. U teškim slučajevima, imenuje:

  • osmotska diureza;
  • transfuzija krvi;
  • detoksikacija hemosorpcije;
  • peritonealna hemodijaliza.

U komi, pacijent se prebacuje na umjetnu ventilaciju pluća. Glukoza se daje intravenozno zajedno s askorbinskom kiselinom. Prikazano je uvođenje otopina za zamjenu krvne plazme i plazme. Uvedeni su i drugi antidoti: mezaton, noradrenalin, glukokortikosteroidni lijekovi. Ne preporučuje se upotreba u slučaju trovanja epinefrina i efedrina, jer mogu izazvati perverznu reakciju.

Kada je depresija imenovana Peridrol, Meridil.

Intoksikacija zbog uporabe aminazina vrlo je opasna. Trebate pažljivo slijediti sve preporuke liječnika o uzimanju lijeka i nikada ne dopustiti da dođe do prekoračenja doze. Ako se pojave znakovi opijenosti, odmah se obratite liječniku i započnite hitne mjere detoksikacije.

Osim Toga, O Depresiji