Ekvivalent klorpromazina

Ekvivalent klorpromazina u psihijatriji. Prema američkom konceptu "ekvivalenta klorpromazina ili aminazina", učinkovitost svih neuroleptika gotovo je ista kada se koriste odgovarajuće doze, čija je razina određena individualnom snagom antipsihotičnog djelovanja lijeka. U tom smislu, svi neuroleptici se mogu smatrati zamjenjivima. Klorpromazin, odnosno, haloperidolni ekvivalent pokazuje koliko je puta ovaj tipični neuroleptik aktivniji u glavnom djelovanju (antipsihotični, ekstrapiramidni), odnosno aminazin ili haloperidol.

Ekvivalent klorpromazina koristi se za procjenu željene doze za pacijenta i za standardiziranje istraživanja o učinkovitosti i nuspojavama antipsihotika. Za atipične antipsihotike, zbog činjenice da osim blokade D2 receptora, imaju i drugačiji mehanizam djelovanja - blokada 5-HT2 receptora, za antipsihotičko djelovanje uvedeni su ekvivalenti klorpromazina. Na primjer, ako 5 mg flupentiksola ima približno isti antipsihotički učinak kao 100 mg klorpromazina, tada se kaže da ekvivalent klorpromazina flupentiksola iznosi 20. Ako 10 mg proklorperazina ima isti učinak kao 5 mg haloperidola, onda kažu da je haloperidolni ekvivalent prochloperazina 0.5. Jedna od mogućih tablica ekvivalenata klorpromazina.

Klorpromazin (aminazin) 1.0

Levomepromazin (teasercin) 1.6

Klozapin (leponex, lepotex, azaleptin) 1.0 (atipično)

Chlorprothixen (Truxal) 1.5

Periciazin (neuleptil) 5.0

Promazin (propazin) 1.0

Zuklopentixol (Csordinol, Klopiksol) 4.0

Perfenazin (ethacterazine, trilaphone) 6.0

Trifluoperazin (Triftazin, Stelazin) 6.0

Haloperidol (Senorm, Haldol) 30.0

Ziprasidon (Zoldex) 3.0

Flupentiksol (fluancol, fluenkol) 20.0

Droperidol (Droleptan) 50.0

Kvetiapin (Seroquel, Serokvin) 1.0

Risperidon (risperdal, rispolept, risset, speridan, rileptid, risdonal) 35.0 (atipično)

Fluphenazine (Moditin, Moditen Depot, Fluorophenazine) 35.0

Tioproperazin (mazeptil) 15.0

Olanzapin (zyprexa) 15.0

Sertindol (serdolekt) 20.0 (atipično)

Tiaprid (tiapridal) 1.0

Sulpirid (eglonil, Betamax, Prosulpin, Eglek) 0,5

Amisulpirid (Solian) 1.0

Karpipramin (prazinil, defekt) 3.0

Poxapin (poxitane) 4.0

Molindol (Moban) 3.0

Metophenazin (frenolon) 7.5

Klimemazin (teralen) 3,0

Pimozid (orap) 35.0

Pipotiazin (piportil) 7,0

Sultoprid (Barnetyl, Topral) 0.5

Benperidol (frenaktil) 40.0

Zotepin (lodopin) 1.0

Prohlorperazin (meterazin) 3.0

Trifluoperidol (trisedil) 40.0

Ekvivalenti klorpromazina i haloperidola uvelike variraju među istraživačima. Na primjer, na zapadu, prihvaćeni haloperidolni ekvivalent trifluoperazina je oko 0,6-1, a ne 0,16, kao što je prikazano u donjoj tablici. To je jedan od uvjerljivih razloga da psihijatriju ne smatramo "znanošću". Prisutnost ekvivalenata klorpromazina također znači da ne postoji posebna razlika između jeftinog triftazina i skupog fluancola.

Ekvivalenti klorpromazina i haloperidola

Ekvivalent klorpromazina (odnosno, haloperidol) pokazatelj je koliko je puta antipsihotik aktivniji u glavnom djelovanju (antipsihotik, ekstrapiramidni), odnosno aminazin ili haloperidol. Koriste se za procjenu potrebne doze za pacijenta i standardiziranje istraživanja o učinkovitosti i nuspojavama neuroleptika.

Prema američkom konceptu "ekvivalenta klorpromazina ili aminazina", učinkovitost svih neuroleptika gotovo je ista kada se koriste odgovarajuće doze, čija je razina određena individualnom snagom antipsihotičnog djelovanja lijeka. U tom smislu, svi neuroleptici se mogu smatrati zamjenjivima.

Za atipične antipsihotike, zbog činjenice da osim blokade D2-receptora, imaju i drugi mehanizam djelovanja - blokadu 5-HT-a2-Za antipsihotičko djelovanje uvedeni su ekvivalenti klorpromazina.

Sadržaj

Ako 10 mg proklorperazina ima isti učinak kao 5 mg haloperidola, tada se kaže da je ekvivalent haloperidola procloperazina 0,5.

Ako 5 mg flupentiksola ima približno isti antipsihotički učinak kao 100 mg klorpromazina, tada se kaže da je ekvivalent klorpromazina flupentiksola 20.

Većina domaćih i stranih stručnjaka slaže se da optimalne doze neuroleptika za liječenje pacijenata sa shizofrenijom trebaju biti u rasponu od 300 do 600 mg / danu u ekvivalentu klorpromazina - inače, vjerojatnost nuspojava (posebno, povećani kognitivni poremećaji i druge manifestacije) nedostatak dopamina u frontalnom korteksu), smanjuje se rizik od razvoja farmakorezistentnih stanja i usklađenosti, smanjuje se trajanje remisija i pogoršava njihova kvaliteta. Maksimalna dopuštena doza antipsihotika je 1000 mg / dan u ekvivalentu klorpromazina. Konkretno, uporaba haloperidola u dozama većim od 20 mg / dan smatra se neprikladnim. Primjena atipičnih antipsihotika u minimalno učinkovitim dozama zbog pažljivog odabira režima doziranja ovih lijekova u brojnim kliničkim ispitivanjima (za razliku od tipičnih neuroleptika, koji se često koriste u visokim i ultra visokim dozama) jedan je od razloga zašto atipični neuroleptici imaju prednost u odnosu na tipične u smislu učinkovitosti i podnošljivosti [1] ].

Prema podacima iz istraživanja, u mnogim pacijentima doze od 100-300 mg u ekvivalentu klorpromazina osiguravaju poboljšanje unutar nekoliko dana, a veće doze, bez dodavanja učinkovitosti, povećavaju rizik od nuspojava. Poboljšanje stanja s brzim zasićenjem neuroleptičkim lijekovima u visokim dozama vjerojatnije je povezano s sedativnim trzanjem, a ne specifičnim antipsihotičnim učinkom [2].

Nakon postizanja optimalnih doza, trajanje liječenja treba biti najmanje 4-6 tjedana. Nedostatak brzog učinka nije uvijek povezan s temeljnom neučinkovitošću lijeka: u nekim slučajevima može biti potrebno duže razdoblje za pojavu stabilnog rezultata. U nedostatku terapijskog učinka primjene doze od 1500 klorpromazina, ekvivalenti megadoza neuroleptika su rijetko učinkoviti. Korištenje megadoze može se opravdati samo ako su odgovarajući pokušaji primjene manjih doza bili neuspješni [2].

Smanjenje u visokim dozama treba započeti što je prije moguće nakon što je postignuta početna kontrola psihotičnih simptoma i primijenjena postupno. Doza se može smanjiti na 100-500 ekvivalenata klorpromazina dnevno ili 5 mg flufenazina svaka dva tjedna [2].

Ekvivalenti klorpromazina i haloperidola

Ekvivalent klorpromazina (odnosno, haloperidol) pokazatelj je koliko je puta antipsihotik aktivniji u glavnom djelovanju (antipsihotik, ekstrapiramidni), odnosno aminazin ili haloperidol. Koriste se za procjenu potrebne doze za pacijenta i standardiziranje istraživanja o učinkovitosti i nuspojavama neuroleptika.

Prema američkom konceptu "ekvivalenta klorpromazina ili aminazina", učinkovitost svih neuroleptika gotovo je ista kada se koriste odgovarajuće doze, čija je razina određena individualnom snagom antipsihotičnog djelovanja lijeka. U tom smislu, svi neuroleptici se mogu smatrati zamjenjivima. Za atipične antipsihotike, zbog činjenice da osim blokade D2 receptora, imaju i drugačiji mehanizam djelovanja - blokada 5-HT2 receptora, za antipsihotičko djelovanje uvedeni su ekvivalenti klorpromazina.

Sadržaj

primjer

Ako 10 mg proklorperazina ima isti učinak kao 5 mg haloperidola, onda oni kažu da je ekvivalent haloperidola procloperazina 0,5.

Ako 5 mg flupentiksola ima približno isti antipsihotički učinak kao 100 mg klorpromazina, tada se kaže da je ekvivalent klorpromazina flupentiksola 20.

Jedna od mogućih tablica ekvivalenata klorpromazina

Ekvivalenti klorpromazina i haloperidola mogu varirati među istraživačima. Primjerice, na zapadu, prihvaćeni haloperidolni ekvivalent trifluoperazina je približno 0,6-1 [1], a ne 0,16, kao ovdje.

bilješke

Vidi također

Zaklada Wikimedia. 2010.

Pogledajte što "ekvivalenti klorpromazina i haloperidola" u drugim rječnicima:

Klorpromazin -... Wikipedija. T

Antipsihotici - reklama Torazin (trgovački naziv za klorpromazin u Sjedinjenim Državama) Antipsihotici, ili antipsihotici, psihotropni lijekovi, dizajnirani za...

Neuroleptik - antipsihotici, ili antipsihotici, psihotropni lijekovi namijenjeni uglavnom za liječenje psihoze, osobito raznih vrsta shizofrenije, kao i neurotskih, afektivnih, disomnennih i drugih poremećaja. Prethodno su...... Wikipediji

Neuroleptici - antipsihotici, ili antipsihotici, psihotropni lijekovi namijenjeni prvenstveno za liječenje psihoze, osobito različitih tipova shizofrenije, kao i neurotskih, afektivnih, disomnih i drugih poremećaja. Prethodno su...... Wikipediji

Neuroleptici - antipsihotici ili antipsihotici, psihotropni lijekovi, namijenjeni prvenstveno za liječenje psihoze, osobito različitih tipova shizofrenije, kao i neurotskih, afektivnih, disomnih i drugih poremećaja. Prethodno su...... Wikipediji

Neuroleptične tvari - antipsihotici, ili antipsihotici, psihotropni lijekovi, namijenjeni uglavnom za liječenje psihoze, osobito različitih vrsta shizofrenije, kao i neurotskih, afektivnih, disomnih i drugih poremećaja. Prethodno su...... Wikipediji

Antipsihotički lijekovi - antipsihotici, ili antipsihotici, psihotropni lijekovi namijenjeni prvenstveno za liječenje psihoze, osobito raznih vrsta shizofrenije, kao i neurotskih, afektivnih, disomnih i drugih poremećaja. Prethodno su...... Wikipediji

Neuroleptički lijekovi - antipsihotični lijekovi ili antipsihotici, psihotropni lijekovi namijenjeni prvenstveno za liječenje psihoza, osobito različitih vrsta shizofrenije, kao i neurotskih, afektivnih, disomnih i drugih poremećaja. Prethodno su...... Wikipediji

Neuroleptičko sredstvo - antipsihotični lijekovi, ili antipsihotici, psihotropni lijekovi, namijenjeni prvenstveno za liječenje psihoze, osobito različitih vrsta shizofrenije, kao i neurotskih, afektivnih, disomnih i drugih poremećaja. Prethodno su...... Wikipediji

Neuroleptički lijek - antipsihotici, ili antipsihotici, psihotropni lijekovi namijenjeni uglavnom za liječenje psihoze, osobito različitih vrsta shizofrenije, kao i neurotskih, afektivnih, disomnennih i drugih poremećaja. Prethodno su...... Wikipediji

Učinkovitost kvetiapina (seroquel) u liječenju akutne psihoze uz odgovarajuće doziranje

Moskovski istraživački institut psihijatrije Ministarstva zdravstva i Socijalističke Republike Rusije

A antipsihotici (neuroleptici) su jedna od glavnih skupina psihotropnih lijekova i zauzimaju središnje mjesto u kliničkoj psihofarmakologiji. Antipsihotici uključuju lijekove raznih kemijskih skupina koje imaju niz uobičajenih psihofarmakoloških svojstava, od kojih je glavna sposobnost ostvarivanja svojevrsnog sedativnog učinka (bez hipnotičkog učinka) s ublažavanjem psihomotorne agitacije i smanjenja produktivnih psihopatoloških simptoma (iluzije, halucinacije, mentalni automatizmi, katatonični poremećaji),
Tradicionalni neuroleptici su trenutno glavna metoda farmakoterapije za shizofreniju i koriste se kako za ublažavanje akutnih simptoma, tako i za dugotrajnu podupiruću i anti-relapsnu terapiju.
Međutim, liječenje tradicionalnim neurolepticima u bolesnika s shizofrenijom otkrilo je niz nedostataka. Prema tome, prema različitim autorima, i do 30% pacijenata ostaje otporno na liječenje. Drugi nedostaci tradicionalne neuroleptičke terapije uključuju odsutnost učinaka na negativne simptome i kognitivno oštećenje, visoku učestalost depresivnih poremećaja (do 20%) i razvoj ekstrapiramidalnih nuspojava, uključujući ozbiljne komplikacije kao kasne diskinezije i maligni neuroleptički sindrom. Ekstrapiramidalne nuspojave zahtijevaju dodatne anti-Parkinsonove korektore, čine teži tijek osnovne bolesti, povećavaju ozbiljnost kognitivnog oštećenja i afektivnih poremećaja.
Nedavno je na farmaceutskom tržištu predložena nova generacija antipsihotika, tzv. Atipičnih antipsihotika (risperidon, olanzapin, kvetiapin, amisulpride i ziprasidon), koji su u velikoj mjeri lišeni nedostataka klasičnih antipsihotika.
Pod atipičnim antipsihoticima podrazumijevaju se lijekovi koji ne uzrokuju ili praktički ne uzrokuju ekstrapiramidalne poremećaje i utječu na pozitivne i negativne psihopatološke simptome.
Kliničko iskustvo posljednjih godina pokazalo je da su atipični antipsihotici heterogena skupina, jer se različiti lijekovi razlikuju i po spektru kliničke aktivnosti i po prirodi nuspojava koje uzrokuju (Tablice 1, 2).
Kao što slijedi iz tablice podataka. 1 i 2, svi atipični antipsihotici s odgovarajućim doziranjem imaju usporedivu kliničku učinkovitost (antipsihotički učinak), ali se razlikuju u težini sedativnog učinka i spektru nuspojava. Kvetiapin (Seroquel) ima najbolje nuspojave. Lijek ne uzrokuje razvoj ekstrapiramidalnih poremećaja, ima izrazito slab adreno- i kolinolitički učinak, ne dovodi do povećanja tjelesne težine i rijetko uzrokuje povećanje aktivnosti transaminaza u krvnoj plazmi.
Prema američkom konceptu "ekvivalenta klorpromazina ili aminazina", učinkovitost svih neuroleptika gotovo je ista kada se koriste odgovarajuće doze, čija je razina određena individualnim kapacitetom antipsihotičnog djelovanja lijeka. U tom smislu, svi neuroleptici se mogu smatrati zamjenjivima. Iz kartice. 1, slijedi da je snaga antipsihotičnog djelovanja atipičnih antipsihotika, izražena u "ekvivalentu aminazina", značajno različita. U tom smislu, pri odabiru odgovarajuće doze lijeka ili pri prelasku s jednog neuroleptika na drugi, treba uzeti u obzir snagu njegovog antipsihotičnog djelovanja, izraženu u proizvoljnim jedinicama "ekvivalenta aminazina". S praktične točke gledišta, pri odabiru odgovarajuće doze atipičnih antipsihotika, prikladnije je usredotočiti se na ekvivalentnost haloperidola (tablica 3), budući da je ovaj antipsihotik lijek prvog izbora u liječenju akutne psihoze, čiji je raspon terapijskih doza dobro poznat stručnjacima.

Sl. 1. Seroquel: učinkovitost ovisi o dozi.

Tablica 1. Psihotropna aktivnost atipičnih neuroleptika u usporedbi s haloperidolom u primjeni lijekova u umjerenim terapijskim dozama *

"Ekvivalent aminazina" (konv.)

Klozapin (leponex, azaleptin)

Napomena. Ovdje i na kartici. 2: “++++” - snažna (najizraženija) akcija; “+++” - izraženo; "++" je umjeren, "+" je slab; "+ -" - moguće, ali iznimno slab; "-" - nema.
* - prema S.N. Mosolov, 1996, 2002; SN Mosolov, V.V. Kalinina, A.V. Eremina (2002).

Tablica 2. Nuspojave atipičnih antipsihotika u usporedbi s haloperidolom u primjeni lijekova u prosječnim terapijskim dozama.

Povećanje težine

Povećana aktivnost transaminaza u plazmi

Klozapin (leponex, azaleptin)

Napomena. - razvoj ortostatske hipotenzije i tahikardije povezan je s adrenolitičkim učinkom neuroleptika.
** - neuroleptici su povezani s antikolinergijskim učinkom razvoja takvih poremećaja kao što su suha usta, konstipacija, zadržavanje mokraće, smetnje smještaja, razvoj delirija i zbunjenosti.

Sl. 2. Seroquel u dozi od 600 mg / dan je usporediv u djelotvornosti s haloperidolom u dozi od 12 mg / dan.

Sl. 3. Gotovo polovica bolesnika s dugotrajnim liječenjem zahtijeva dozu 500 do 800 mg / dan.

Sl. 4. Seroquel: njegova učinkovitost u liječenju shizofrenije usporediva je s olanzapinom i risperidonom.

Tablica 3. Ekvivalentnost (u mg) atipičnih antipsihotika haloperidola (izračunata prema "ekvivalentima aminazina" lijekova)

Klozapin (leponex, azaleptin)


U svakom slučaju, idealna doza neuroleptika za svakog pacijenta ne ovisi samo o snazi ​​antipsihotičkog učinka lijeka, uvjetno izraženom "ekvivalentom aminazina", nego i od mnogih drugih čimbenika, uključujući dob, fizičko stanje, nedostatak cerebralne organske tvari, individualnu osjetljivost, metaboličke značajke i druge Osim toga, prethodno odabrana djelotvorna doza može postati neučinkovita tijekom vremena i trebala bi se povećati zbog razvoja prilagodbe lijeku y (DI Malin, 1999). Poznato je da priroda kliničkog djelovanja psihotropnih lijekova ovisi o dozi. Psihotropni lijekovi u različitim dozama mogu imati različite kliničke učinke. Dakle, broj neuroleptika u malim dozama ima disinhibirajuće i stimulirajuće djelovanje, au velikim dozama inhibira i sedira. Djelovanje neuroleptika uvelike ovisi o ozbiljnosti simptoma. Pacijenti sa shizofrenijom s akutnim psihotičnim stanjima, u pravilu, toleriraju visoke i ultra-visoke doze neuroleptika, dok u remisiji te iste doze lijekova dovode do razvoja nuspojava. Trebalo bi uzeti u obzir sljedeće pravilo: što je proces nepovoljniji i što je dulji tijek endogene bolesti, veća je potrebna doza lijeka i dulja je terapija (G.Ya.Avrutsky, AA Neduva, 1988).
Nedavno su provedene studije koje razmatraju učinkovitost i sigurnost značajnog povećanja i brzog povećanja doza kvetiapina u ublažavanju akutnih stanja u okviru shizofrenije, shizoafektivnih i bipolarnih poremećaja. Utvrđeno je da djelotvornost lijeka značajno ovisi o primijenjenim dozama (sl. 1) i da je doza kvetiapina 600 mg / danu usporediva u djelotvornosti s dozom haloperidola 12 mg / dan za liječenje akutne psihoze (slika 2). U nekim slučajevima može se povećati na 800 mg / dan ili više. Pokazalo se da je doza serokula od 500 do 800 mg / dan potrebna za postizanje kliničkog učinka kod više od 50% bolesnika (Slika 3). Kada se odabere odgovarajuća doza, djelotvornost kvetiapina može se usporediti s učinkovitošću drugih atipičnih antipsihotika, olanzapina i risperidona (slika 4), te ih bitno premašuje u profilu nuspojava. Prema S.N. Mosolov i sur. (2002), s jednakom učinkovitošću s drugim atipičnim antipsihoticima prilikom propisivanja kvetiapina, nijedan pacijent nije iskusio ekstrapiramidalne simptome i povećanje težine.
Poznato je da liječenje akutnih psihotičnih stanja u bolesnika s endogenom psihozom zahtijeva intenzivnu terapiju s brzim povećanjem doze neuroleptika do maksimalno podnošljivih (S. N. Mosolov, 1996). Visoke doze lijekova propisane u prvim danima liječenja, omogućuju vam stvaranje visoke koncentracije lijeka u tijelu pacijenta i postizanje olakšanja akutnih simptoma u najkraćem mogućem vremenu bez razvoja fenomena adaptacije. U izvedbi R. Smith et al. (2003) multidisciplinarna dvostruko slijepa studija, koja je uključivala 69 bolesnika s pogoršanom shizofrenijom (48 muškaraca i 21 žena) u dobi od 18 do 64 godine, pokazala je učinkovitost i sigurnost brzog povećanja doze kvetiapina na 400 mg / dan do 2. godine. dan liječenja. Istodobno je postojala slična učestalost nuspojava (ortostatska hipotenzija manja od 20% i pospanost manja od 15%) i slične promjene u laboratorijskim parametrima u usporedbi s opažanjima u kojima se doza lijeka postupno povećavala do 5. dana terapije. U drugoj studiji koju je proveo J. Nagy (2003), koja je uključivala 35 bolesnika s akutnom psihozom (24 muškarca i 11 žena) u dobi od 25 do 64 godine, pokazala se učinkovitost i sigurnost primjene visokih doza kvetiapina (od 1000 do 1600 mg / h). dana) u slučajevima otpornosti na terapiju sa srednjim terapijskim dozama lijeka. Pokazalo se da je doza lijeka od 1000 mg / dan i više bila potrebna za postizanje terapeutskog učinka kod 10 (28,6%) od 35 bolesnika, dok nisu zabilježene ozbiljne nuspojave.
Dakle, na temelju rezultata vlastitih istraživanja i analize postojećih publikacija možemo izvesti sljedeće zaključke:
1) Kvetiapin je učinkovit i siguran atipični antipsihotik s minimalno izraženim spektrom nuspojava koje nisu djelotvornije u liječenju psihoza za olanzapin i risperidon;
2) odabir doze kvetiapina za ublažavanje akutne psihoze treba provoditi u skladu sa snagom antipsihotičnog djelovanja, izraženom u proizvoljnim jedinicama "ekvivalenta aminazina";
3) za postizanje terapeutskog učinka pri zaustavljanju akutne psihoze u više od 50% bolesnika potrebna je doza seroquela u rasponu od 500 do 800 mg / dan;
4) pri zaustavljanju akutne psihoze, doza Seroquela 400 mg / dan može se propisati već do drugog dana početka terapije bez opasnosti od ozbiljnih nuspojava.

književnost
1. Avrutsky G.Y., Neduva A.A. Liječenje mentalno bolesnih. M.: Medicine, 1988.
2. Malin D.I. Nuspojava psihotropnih lijekova (referenca za liječnike). M.: Sveučilišna knjiga, 1999.
3. Mosolov S.N. Osnove psihofarmakoterapije. M.: Vostok, 1996.
4. Mosolov S.N. Pola stoljeća neuroleptičke terapije: glavni rezultati i nove granice. Novi napredak u liječenju duševnih bolesti. Ed. prof. SN Mosolov. M., 2002; 47-81.
5. Mosolov S.N., Kalinin V.V., Eremin A.V. Usporedna učinkovitost i podnošljivost nove generacije antipsihotika u liječenju pogoršanja shizofrenije (meta-analiza izvornih studija olanzapina, risperidona, kvetiapina, klozapina i haloperidola). Novi napredak u liječenju duševnih bolesti. Pod. Ed. prof. SN Mosolov. M., 2002; 82-94.
6. Arvanitis LA, Rak IW. Dugoročna učinkovitost i sigurnost 'Seroquel' (kvetiapin) (sažetak). Schizophr Res 1997; 24: 196.
7. Goldstein JM. Bolesnici s učincima na neprijateljstvo u bolesnika sa shizofrenijom (poster). Predstavljen na 38. godišnjem sastanku nove jedinice za kliničku procjenu droga, Boca Raton, FL: 10. - 13. lipnja 1998.
8. Sacchetti i sur. Predstavljen na XXIV Internationale Collegium Internationale Neuro-Psychopharmacologicum, Pariz, Francuska, 20-24 lipnja 2004.
9. Smith MA, McCoy R, Hamer J, Goldstein J. Paylot studija optimalne titracije Seroqul. Predstavljen na godišnjem sastanku Američkog psihijatrijskog udruženja. 17. - 22. svibnja. 2003. San Francisco. CA
10. Small et al. Predstavljen na 15. Europskom koledžu neuropsihofarmakološkog kongresa, Barcelona, ​​Španjolska, od 5. do 9. listopada 2002.
11. Nagy J. Učinkovitost kvetiapina do 1600 mg / dan: Kratkoročni rezultati s 14-mjesečnim praćenjem. 18. kongres Europskog koledža za neuropsihofarmakologiju. Prag. Češka. Republika. 20-24. Rujna 2003.

Upute za uporabu lijeka-antipsihotičnog aminazina

Aminazin (sinonimi: klorpromazin, torazin, largaktil, megaphen) je lijek koji se široko koristi u psihijatriji i pripada skupini neuroleptika, koji ima antiemetičke, neuroleptičke, antihistaminske i hipotermičke učinke.

Aktivni sastojak: klorpromazin (klorpromazin)

Oblik izdavanja: draže; Otopina za injekcije; obložene tablete

Farmakološki učinci

Aminazin se klasificira kao blagi tipični antipsihotični lijek, au prošlosti se često koristi u liječenju akutne i kronične psihoze, uključujući shizofreniju i manične faze bipolarnog poremećaja, kao i psihozu izazvanu amfetaminom. Neuroleptici blage izloženosti imaju više antikolinergičkih nuspojava, kao što su suha usta, sedacija i konstipacija, a također imaju i niže ekstrapiramidalne nuspojave, dok neuroleptici jače klase, kao što je haloperidol, imaju profil obrnutog učinka.

Aminazinske recepte također se primjenjuju u porfiriji, kao i kao dio terapije za liječenje tetanusa. I dalje se preporučuje za kratkoročno liječenje teške tjeskobe i psihotične agresije. Sljedeći skup simptoma koji uzrokuju primjenu klorpromazina su: uporni i teški štucanje, nesputan mučnina i refleks gag, kondicioniranje anestezije i druge primjene. Osim toga, klinička slika delirija u bolesnika s AIDS-om učinkovito se eliminira niskim dozama klorpromazina.

Aminazin se ponekad koristi u svrhu liječenja teške migrene, što je u pravilu dio palijativne terapije, gdje se koristi u malim dozama. Osim toga, male doze lijeka djelotvorno smanjuju simptome mučnine kod opioidnih pacijenata koji se intenzivno liječe protiv raka.

Aminazin je najučinkovitiji lijek protiv protozoalnih moždanih patologija. Brojna istraživanja u ovom području dovela su do sljedećeg zaključka: klorpromazin ima najbolju terapijsku aktivnost protiv ne-gleria fouler, in vitro i in vivo. Prema tome, aminazin može biti korisnije terapeutsko sredstvo u liječenju primarnog amoebnog meningoencefalitisa nego amfotericin B.

U Njemačkoj klorpromazin još uvijek nosi indikacije za nesanicu, teški svrbež i djelotvornu sedaciju na etiketama. Lijek se također koristi tijekom povlačenja heroina pod liječničkim nadzorom.

Farmakodinamika aminazina

Aminazin je vrlo učinkovit antagonist D2-dopaminskih receptora i slično, kao što su D3 i D5. Za razliku od većine drugih lijekova ove klase, također ima visok afinitet za D1-strukture. Blokiranje ovih receptora uzrokuje smanjenje vezanja neurotransmitera u prednjem mozgu, što dovodi do širokog raspona različitih učinaka. Pod djelovanjem aminazina, dopamin se ne može vezati na receptor, što uzrokuje fenomen povratne sprege - dolazi do refleksne stimulacije dopaminergičkih neurona, za oslobađanje više dopamina. Prema tome, nakon prve doze lijeka, pacijenti će osjetiti povećanje aktivnosti zbog dopaminergičkog živčanog djelovanja. Neko vrijeme nakon upotrebe lijeka, proizvodnja dopamina je značajno smanjena, što istovremeno suzbija proizvodnju dopamina. Tijekom tog razdoblja, živčana aktivnost je značajno smanjena.

Osim toga, klorpromazin djeluje kao antagonist na raznim postsinaptičkim receptorima:

  • dopaminskih receptora D1, D2, D3 i D4 podtipova, što dovodi do njegovih pojačanih antipsihotičkih svojstava produktivnih i neproduktivnih simptoma. Osim toga, nedostatak dopamina u mezolimbičkom sustavu određuje antipsihotički učinak, dok u blokadi nigrostriatalnog sustava to dovodi do ekstrapiramidalnih poremećaja;
  • serotoninske receptore 5-HT-1 i 5-HT-2, s izraženim anksiolitičkim i antiagresivnim svojstvima, kao i slabljenje ekstrapiramidalnih nuspojava, ali taj učinak dovodi do povećanja težine i ejakulacijske disfunkcije;
  • receptori histamina - H-1 receptori, koji su odgovorni za sedaciju, antiemetički učinak, vrtoglavicu, povećanje težine;
  • na α1 i α2 adrenergične receptore - simpatolitička svojstva, snižavanje krvnog tlaka, refleksna tahikardija, vrtoglavica, sedacija, hipersalivacija i poliurija, kao i seksualna disfunkcija. Fenomeni pseudoparkinsonizma vrlo su rijetko izraženi;
  • na M1 i M2, muskarinske acetilkolinske receptore, što rezultira manifestacijom antikolinergičkih simptoma, kao što su suha usta, zamagljen vid, konstipacija, poteškoće ili nemogućnost mokrenja, sinusna tahikardija, elektrokardiografske promjene i gubitak pamćenja. Antikolinergični učinci mogu oslabiti ekstrapiramidalne nuspojave.

Ukupna antipsihotička učinkovitost aminazina temelji se na njegovoj sposobnosti da blokira dopaminske receptore. Ovaj zaključak temelji se na hipotezi dopamina, u kojoj se navodi da su psihopatološka stanja kao što su shizofrenija i bipolarni poremećaj posljedica prekomjerne aktivnosti dopamina. Osim toga, psihomotorni stimulansi poput kokaina povećavaju razinu dopamina, čime doprinose manifestaciji psihotičnih simptoma, ako ih uzmemo u višku.

Osim što djeluju na neurotransmitere dopamin, serotonin, adrenalin, norepinefrin i acetilkolin, antipsihotični lijekovi za seriju aminazina mogu uzrokovati glutamatergične učinke. Ovaj mehanizam uključuje izravni učinak aminazina na receptore glutamata u središnjem živčanom sustavu.

Dodatni učinak aminazina posljedica je antagonizma lijeka prema H1 receptorima, koji izazivaju antialergijske učinke, H2 receptore koji potiskuju proizvodnju želučanog soka i nekih 5-HT receptora - različite antialergijske i gastrointestinalne učinke.

Na temelju promjena kliničkih znakova, kao glavnog pokazatelja učinkovitosti terapije klorpromazinom, liječnik treba procijeniti potrebu za nastavkom liječenja lijekom. Otkazivanje klorpromazina ne bi se trebalo izvoditi iznenada, zbog teškog sindroma ustezanja - redovitih dugotrajnih simptoma kao što su agitacija, nesanica, tjeskoba, bol u želucu, vrtoglavica, mučnina i povraćanje. Poželjno, doziranje aminazina treba postupno smanjivati.

Nuspojave klorpromazina

Kao što je već navedeno, aminazin ima prilično širok raspon nuspojava, zbog svog učinka na mnoge regulatorne procese u tijelu.

Nuspojave su vrlo česte:

  • izraženi znakovi opće inhibicije,
  • povećana pospanost
  • ekstrapiramidalni simptomi,
  • debljanje
  • ortostatska hipotenzija
  • suha usta
  • zatvor.

Štetni učinci koji proizlaze iz općeg trenda:

  • EKG promjene,
  • povezani dermatitis,
  • fotofobija,
  • urtikarija,
  • makulopapularne formacije na koži i vanjskim sluznicama,
  • petehijalna ili edematozna reakcija,
  • hiperprolaktinemija,
  • kršenje termoregulacije,
  • hiperglikemije,
  • druge hipotalamičke poremećaje
  • zamagljen vid
  • zbunjenost,
  • midrijaza,
  • hipotenzija debelog crijeva s čestim prijelazima na atonične fenomene,
  • vidljivo uzbuđenje i povećani nemir - u nekim slučajevima,
  • na mjestu uboda s mogućim razvojem apscesa.

Nuspojave se javljaju rijetko:

  • grčevi,
  • urinarna i urinarna retencija,
  • nazalna kongestija
  • mučnina,
  • crijevna opstrukcija, često paralitičkog tipa,
  • aritmija,
  • pigmentacija kože,
  • glikozurijski,
  • hipoglikemija.

Nuspojave koje se rijetko događaju:

  • agranulocitoza,
  • hemolitička anemija,
  • aplastična anemija,
  • hipertenzivne krize,
  • trombocitopenična purpura,
  • exfoliative dermatitis,
  • toksična epidermalna nekroliza,
  • sistemski eritematozni lupus,
  • sindrom neadekvatnog izlučivanja antidiuretskog hormona,
  • odgođeno izlučivanje vode iz tijela - oticanje,
  • kolestatska žutica,
  • degenerativne lezije jetre
  • neuroleptički maligni sindrom,
  • miastenija gravis

Nuspojave, čija je učestalost nedovoljno istražena:

  • leukopenija,
  • eozinofilija,
  • pancitopenija,
  • prijapizam,
  • zamagljivanje rožnice,
  • poremećaji respiratornog ritma
  • ventrikularna tahikardija,
  • Interval QT produljenja,
  • fibrilacija atrija,
  • hipertermija,
  • galaktoreja,
  • povećanje grudi u oba spola
  • lažno pozitivni testovi na trudnoću
  • alergijska reakcija
  • oticanje mozga
  • urinarna inkontinencija
  • poremećaji krvarenja,
  • noćne more
  • abnormalna koncentracija proteina u cerebrospinalnoj tekućini,
  • disforija,
  • katatoničan napad
  • glaukom uskog kuta,
  • optička neuropatija
  • pigmentna retinopatija,
  • amenoreja,
  • neplodnost
  • kasna diskinezija.

Kontraindikacije koriste aminazinu

Apsolutne kontraindikacije uključuju:

  • hemodinamski poremećaji
  • Depresija CNS-a,
  • koma,
  • trovanje drogom,
  • suzbijanje funkcionalnosti koštane srži, kako terapijskim učinkom tako i vanjskim patologijama,
  • pheochromocytoma,
  • zatajenje jetre u akutnoj fazi.

Relativne kontraindikacije za upotrebu aminazina:

  • epilepsija,
  • Parkinsonova bolest
  • miastenija gravis
  • hipoparatiroidizam,
  • hipertrofija prostate
  • vrlo rijetko produljenje QT intervala može izazvati rizik od potencijalno fatalnih aritmija.

Indikacije za uporabu

U smislu kemijskih i fizioloških učinaka, aminazin je antagonist dopamina iz tipične skupine lijekova antipsihotika s dodatnim anti-adrenergičkim, anti-serotonergičkim, antikolinergičkim i antihistaminergičkim svojstvima, široko korištenim u liječenju shizofrenije. Lijek je prvi put sintetiziran 11. prosinca 1951. godine. Tada je to bio prvi lijek razvijen za specifično antipsihotičko djelovanje, koji je služio kao prototip klase lijekova iz skupine fenotiazina, uključujući i brojne dodatne komponente. Uvođenje klorpromazina u medicinsku praksu, na razini sredine 20. stoljeća, opisano je kao jedini djelotvoran lijek u povijesti psihijatrijske skrbi koji poboljšava prognozu pacijenata na psihijatrijskim klinikama.

Aminazin djeluje na različite receptore središnjeg živčanog sustava, a to je posljedica tako širokog terapijskog učinka. To također određuje uzročnost širokog raspona njegovih nuspojava: njegova antikolinergička svojstva uzrokuju zatvor, a hipotenzija, antidopaminergički - može uzrokovati ekstrapiramidalne simptome, kao što su akatizija i distonija. Osim toga, moguća je kasna ireverzibilna diskinezija.

Kloroterapija je navedena na popisu bitnih lijekova Svjetske zdravstvene organizacije, kao jedan od najvažnijih lijekova koji se koriste u osnovnom zdravstvenom sustavu.

Aminazin - lijek koji se koristi samo u granicama psihijatrijske skrbi, u drugim terapijskim režimima, lijek je iznimno rijedak. Tablete aminazina, kao i drugi oblici doziranja, ne šalju se bez recepta. Glavni registar bolesti u kojima je aminazin lijek prve linije:

  • stanje odsutnosti na pozadini karakterističnih delirijskih simptoma,
  • psihoze uzrokovane čestim i redovitim unosom alkohola,
  • fobijske manifestacije na pozadini ranih stadija anksioznih poremećaja,
  • poremećaj spavanja - nesanica,
  • Meniereova bolest
  • neobuzdano povraćanje kod trudnica s općom t
  • opći znakovi tjeskobe i uznemirenosti.

Upute za uporabu lijeka-antipsihotičnog aminazina

Aminazin (sinonimi: klorpromazin, torazin, largaktil, megaphen) je lijek koji se široko koristi u psihijatriji i pripada skupini neuroleptika, koji ima antiemetičke, neuroleptičke, antihistaminske i hipotermičke učinke.

Aktivni sastojak: klorpromazin (klorpromazin)

Oblik izdavanja: draže; Otopina za injekcije; obložene tablete

Farmakološki učinci

Aminazin se klasificira kao blagi tipični antipsihotični lijek, au prošlosti se često koristi u liječenju akutne i kronične psihoze, uključujući shizofreniju i manične faze bipolarnog poremećaja, kao i psihozu izazvanu amfetaminom. Neuroleptici blage izloženosti imaju više antikolinergičkih nuspojava, kao što su suha usta, sedacija i konstipacija, a također imaju i niže ekstrapiramidalne nuspojave, dok neuroleptici jače klase, kao što je haloperidol, imaju profil obrnutog učinka.

Aminazinske recepte također se primjenjuju u porfiriji, kao i kao dio terapije za liječenje tetanusa. I dalje se preporučuje za kratkoročno liječenje teške tjeskobe i psihotične agresije. Sljedeći skup simptoma koji uzrokuju primjenu klorpromazina su: uporni i teški štucanje, nesputan mučnina i refleks gag, kondicioniranje anestezije i druge primjene. Osim toga, klinička slika delirija u bolesnika s AIDS-om učinkovito se eliminira niskim dozama klorpromazina.

Aminazin se ponekad koristi u svrhu liječenja teške migrene, što je u pravilu dio palijativne terapije, gdje se koristi u malim dozama. Osim toga, male doze lijeka djelotvorno smanjuju simptome mučnine kod opioidnih pacijenata koji se intenzivno liječe protiv raka.

Aminazin je najučinkovitiji lijek protiv protozoalnih moždanih patologija. Brojna istraživanja u ovom području dovela su do sljedećeg zaključka: klorpromazin ima najbolju terapijsku aktivnost protiv ne-gleria fouler, in vitro i in vivo. Prema tome, aminazin može biti korisnije terapeutsko sredstvo u liječenju primarnog amoebnog meningoencefalitisa nego amfotericin B.

U Njemačkoj klorpromazin još uvijek nosi indikacije za nesanicu, teški svrbež i djelotvornu sedaciju na etiketama. Lijek se također koristi tijekom povlačenja heroina pod liječničkim nadzorom.

Farmakodinamika aminazina

Aminazin je vrlo učinkovit antagonist D2-dopaminskih receptora i slično, kao što su D3 i D5. Za razliku od većine drugih lijekova ove klase, također ima visok afinitet za D1-strukture. Blokiranje ovih receptora uzrokuje smanjenje vezanja neurotransmitera u prednjem mozgu, što dovodi do širokog raspona različitih učinaka. Pod djelovanjem aminazina, dopamin se ne može vezati na receptor, što uzrokuje fenomen povratne sprege - dolazi do refleksne stimulacije dopaminergičkih neurona, za oslobađanje više dopamina. Prema tome, nakon prve doze lijeka, pacijenti će osjetiti povećanje aktivnosti zbog dopaminergičkog živčanog djelovanja. Neko vrijeme nakon upotrebe lijeka, proizvodnja dopamina je značajno smanjena, što istovremeno suzbija proizvodnju dopamina. Tijekom tog razdoblja, živčana aktivnost je značajno smanjena.

Osim toga, klorpromazin djeluje kao antagonist na raznim postsinaptičkim receptorima:

  • dopaminskih receptora D1, D2, D3 i D4 podtipova, što dovodi do njegovih pojačanih antipsihotičkih svojstava produktivnih i neproduktivnih simptoma. Osim toga, nedostatak dopamina u mezolimbičkom sustavu određuje antipsihotički učinak, dok u blokadi nigrostriatalnog sustava to dovodi do ekstrapiramidalnih poremećaja;
  • serotoninske receptore 5-HT-1 i 5-HT-2, s izraženim anksiolitičkim i antiagresivnim svojstvima, kao i slabljenje ekstrapiramidalnih nuspojava, ali taj učinak dovodi do povećanja težine i ejakulacijske disfunkcije;
  • receptori histamina - H-1 receptori, koji su odgovorni za sedaciju, antiemetički učinak, vrtoglavicu, povećanje težine;
  • na α1 i α2 adrenergične receptore - simpatolitička svojstva, snižavanje krvnog tlaka, refleksna tahikardija, vrtoglavica, sedacija, hipersalivacija i poliurija, kao i seksualna disfunkcija. Fenomeni pseudoparkinsonizma vrlo su rijetko izraženi;
  • na M1 i M2, muskarinske acetilkolinske receptore, što rezultira manifestacijom antikolinergičkih simptoma, kao što su suha usta, zamagljen vid, konstipacija, poteškoće ili nemogućnost mokrenja, sinusna tahikardija, elektrokardiografske promjene i gubitak pamćenja. Antikolinergični učinci mogu oslabiti ekstrapiramidalne nuspojave.

Ukupna antipsihotička učinkovitost aminazina temelji se na njegovoj sposobnosti da blokira dopaminske receptore. Ovaj zaključak temelji se na hipotezi dopamina, u kojoj se navodi da su psihopatološka stanja kao što su shizofrenija i bipolarni poremećaj posljedica prekomjerne aktivnosti dopamina. Osim toga, psihomotorni stimulansi poput kokaina povećavaju razinu dopamina, čime doprinose manifestaciji psihotičnih simptoma, ako ih uzmemo u višku.

Osim što djeluju na neurotransmitere dopamin, serotonin, adrenalin, norepinefrin i acetilkolin, antipsihotični lijekovi za seriju aminazina mogu uzrokovati glutamatergične učinke. Ovaj mehanizam uključuje izravni učinak aminazina na receptore glutamata u središnjem živčanom sustavu.

Dodatni učinak aminazina posljedica je antagonizma lijeka prema H1 receptorima, koji izazivaju antialergijske učinke, H2 receptore koji potiskuju proizvodnju želučanog soka i nekih 5-HT receptora - različite antialergijske i gastrointestinalne učinke.

Na temelju promjena kliničkih znakova, kao glavnog pokazatelja učinkovitosti terapije klorpromazinom, liječnik treba procijeniti potrebu za nastavkom liječenja lijekom. Otkazivanje klorpromazina ne bi se trebalo izvoditi iznenada, zbog teškog sindroma ustezanja - redovitih dugotrajnih simptoma kao što su agitacija, nesanica, tjeskoba, bol u želucu, vrtoglavica, mučnina i povraćanje. Poželjno, doziranje aminazina treba postupno smanjivati.

Nuspojave klorpromazina

Kao što je već navedeno, aminazin ima prilično širok raspon nuspojava, zbog svog učinka na mnoge regulatorne procese u tijelu.

Nuspojave su vrlo česte:

  • izraženi znakovi opće inhibicije,
  • povećana pospanost
  • ekstrapiramidalni simptomi,
  • debljanje
  • ortostatska hipotenzija
  • suha usta
  • zatvor.

Štetni učinci koji proizlaze iz općeg trenda:

  • EKG promjene,
  • povezani dermatitis,
  • fotofobija,
  • urtikarija,
  • makulopapularne formacije na koži i vanjskim sluznicama,
  • petehijalna ili edematozna reakcija,
  • hiperprolaktinemija,
  • kršenje termoregulacije,
  • hiperglikemije,
  • druge hipotalamičke poremećaje
  • zamagljen vid
  • zbunjenost,
  • midrijaza,
  • hipotenzija debelog crijeva s čestim prijelazima na atonične fenomene,
  • vidljivo uzbuđenje i povećani nemir - u nekim slučajevima,
  • na mjestu uboda s mogućim razvojem apscesa.

Nuspojave se javljaju rijetko:

  • grčevi,
  • urinarna i urinarna retencija,
  • nazalna kongestija
  • mučnina,
  • crijevna opstrukcija, često paralitičkog tipa,
  • aritmija,
  • pigmentacija kože,
  • glikozurijski,
  • hipoglikemija.

Nuspojave koje se rijetko događaju:

  • agranulocitoza,
  • hemolitička anemija,
  • aplastična anemija,
  • hipertenzivne krize,
  • trombocitopenična purpura,
  • exfoliative dermatitis,
  • toksična epidermalna nekroliza,
  • sistemski eritematozni lupus,
  • sindrom neadekvatnog izlučivanja antidiuretskog hormona,
  • odgođeno izlučivanje vode iz tijela - oticanje,
  • kolestatska žutica,
  • degenerativne lezije jetre
  • neuroleptički maligni sindrom,
  • miastenija gravis

Nuspojave, čija je učestalost nedovoljno istražena:

  • leukopenija,
  • eozinofilija,
  • pancitopenija,
  • prijapizam,
  • zamagljivanje rožnice,
  • poremećaji respiratornog ritma
  • ventrikularna tahikardija,
  • Interval QT produljenja,
  • fibrilacija atrija,
  • hipertermija,
  • galaktoreja,
  • povećanje grudi u oba spola
  • lažno pozitivni testovi na trudnoću
  • alergijska reakcija
  • oticanje mozga
  • urinarna inkontinencija
  • poremećaji krvarenja,
  • noćne more
  • abnormalna koncentracija proteina u cerebrospinalnoj tekućini,
  • disforija,
  • katatoničan napad
  • glaukom uskog kuta,
  • optička neuropatija
  • pigmentna retinopatija,
  • amenoreja,
  • neplodnost
  • kasna diskinezija.

Kontraindikacije koriste aminazinu

Apsolutne kontraindikacije uključuju:

  • hemodinamski poremećaji
  • Depresija CNS-a,
  • koma,
  • trovanje drogom,
  • suzbijanje funkcionalnosti koštane srži, kako terapijskim učinkom tako i vanjskim patologijama,
  • pheochromocytoma,
  • zatajenje jetre u akutnoj fazi.

Relativne kontraindikacije za upotrebu aminazina:

  • epilepsija,
  • Parkinsonova bolest
  • miastenija gravis
  • hipoparatiroidizam,
  • hipertrofija prostate
  • vrlo rijetko produljenje QT intervala može izazvati rizik od potencijalno fatalnih aritmija.

Indikacije za uporabu

U smislu kemijskih i fizioloških učinaka, aminazin je antagonist dopamina iz tipične skupine lijekova antipsihotika s dodatnim anti-adrenergičkim, anti-serotonergičkim, antikolinergičkim i antihistaminergičkim svojstvima, široko korištenim u liječenju shizofrenije. Lijek je prvi put sintetiziran 11. prosinca 1951. godine. Tada je to bio prvi lijek razvijen za specifično antipsihotičko djelovanje, koji je služio kao prototip klase lijekova iz skupine fenotiazina, uključujući i brojne dodatne komponente. Uvođenje klorpromazina u medicinsku praksu, na razini sredine 20. stoljeća, opisano je kao jedini djelotvoran lijek u povijesti psihijatrijske skrbi koji poboljšava prognozu pacijenata na psihijatrijskim klinikama.

Aminazin djeluje na različite receptore središnjeg živčanog sustava, a to je posljedica tako širokog terapijskog učinka. To također određuje uzročnost širokog raspona njegovih nuspojava: njegova antikolinergička svojstva uzrokuju zatvor, a hipotenzija, antidopaminergički - može uzrokovati ekstrapiramidalne simptome, kao što su akatizija i distonija. Osim toga, moguća je kasna ireverzibilna diskinezija.

Kloroterapija je navedena na popisu bitnih lijekova Svjetske zdravstvene organizacije, kao jedan od najvažnijih lijekova koji se koriste u osnovnom zdravstvenom sustavu.

Aminazin - lijek koji se koristi samo u granicama psihijatrijske skrbi, u drugim terapijskim režimima, lijek je iznimno rijedak. Tablete aminazina, kao i drugi oblici doziranja, ne šalju se bez recepta. Glavni registar bolesti u kojima je aminazin lijek prve linije:

  • stanje odsutnosti na pozadini karakterističnih delirijskih simptoma,
  • psihoze uzrokovane čestim i redovitim unosom alkohola,
  • fobijske manifestacije na pozadini ranih stadija anksioznih poremećaja,
  • poremećaj spavanja - nesanica,
  • Meniereova bolest
  • neobuzdano povraćanje kod trudnica s općom t
  • opći znakovi tjeskobe i uznemirenosti.

Moscow Research Institute of Psychiatry, Roszdrav standardi za brigu o osobama s shizofrenijom

Neuroleptici odobreni za uporabu u Rusiji pripadaju sljedećim skupinama:

Fenotiazini i drugi triciklički derivati:

Alifatski (alimemazin, promazin, klorpromazin)

Piperidin (peritsiazin, pipotiazin, tioridazin)

Piperazin (perfenazin, proklorperazin, tioproperazin, trifluoperazin, flufenazin)

Tioksanteni (zuklopentiksol, flupentiksol, klorprotiksen)

Butirofenoni (benperidol, haloperidol, droperidol).

Supstituirani benzamidi (amisulprid, sulpirid, sultoprid, tiaprid)

Derivati ​​dibenzodiazepina (kvetiapin, klozapin, olanzapin)

Derivati ​​benzisoksazola (risperidon)

Derivati ​​benzizotiazolil piperazina (ziprasidon)

Derivati ​​indola (dikarbin, sertindol).

Alifatski fenotiazini imaju jaku adrenolitičku i antikolinergičku aktivnost, što se klinički manifestira izraženim sedativnim učinkom i blagim djelovanjem na ekstrapiramidalni sustav. Piperazin fenotiazini i butirofenoni imaju slabe adrenolitičke i kolinolitičke, ali jake osobine blokiranja dopamina, tj. Najizraženiji globalni antipsihotički učinak i značajni ekstrapiramidni i neuroendokrini sporedni učinci. Piperidin fenotiazini, tioksanteni i benzamidi zauzimaju međupoložaj i imaju pretežno umjereni antipsihotički učinak te umjereno ili blago izražene ekstrapiramidne i neuroendokrine nuspojave. Posebnu skupinu čine atipični antipsihotici (amisulpride, kvetiapin, klozapin, olanzapin, risperidon, ziprasidon, aripiprazol), koji imaju prilično izražen opći antipsihotički učinak i nuspojave ovisne o ekstrapiramidnim i neuroendokrinim nuspojavama.

U spektru kliničke aktivnosti antipsihotika razlikuje se nekoliko ključnih parametara:

globalno antipsihotično (incizivno) djelovanje - sposobnost lijeka da ravnomjerno reducira različite manifestacije psihoze i spriječi progresiju bolesti;

primarno sedativno (usporavanje) djelovanje potrebno za brzi edem halucinacijsko-deluzijskog ili maničnog uzbuđenja prati globalni učinak deprivacije na središnji živčani sustav, uključujući simptome bradypsychizma, smanjenu koncentraciju pažnje, smanjenje budnosti i hipnotičko djelovanje;

selektivno (selektivno) antipsihotično djelovanje povezano je s prevladavajućim učinkom na pojedinačne ciljne simptome stanja, na primjer, na iluzije, halucinacije, dezinhibiciju žudnje, poremećaja mišljenja ili ponašanja; obično se ponovno javlja nakon globalnog antipsihotičkog učinka;

aktiviranje (disinhibirajuće, disinhibirajuće i anti-ateističko) antipsihotičko djelovanje - ono se prije svega nalazi kod shizofrenih bolesnika s negativnim (manjkavim) simptomima;

kognitotropno djelovanje se manifestira kada se atipične antipsihotici koriste u njihovoj sposobnosti da poboljšaju više kortikalne funkcije (pamćenje, pažnja, obavljanje aktivnosti, komunikativni i drugi kognitivni procesi);

depresogeni učinak - sposobnost nekih, pretežno sedativnih antipsihotika, uz produljenu uporabu, da uzrokuju specifičnu (inhibiranu) depresiju. Neki lijekovi (na primjer, risperidon, kvetiapin, ziprasidon, tioridazin, flupentiksol, sulpirid, itd.) Imaju određenu sposobnost smanjivanja sekundarnih depresivnih simptoma kod pacijenata sa shizofrenijom.

neurološko (ekstrapiramidalno) djelovanje - povezano s djelovanjem na ekstrapiramidni sustav mozga i manifestira se neurološkim poremećajima - od akutne (paroksizmalne) do kronične (gotovo ireverzibilne); neurološki učinci su minimalni u atipičnim antipsihoticima;

somatotropno djelovanje - uglavnom zbog ozbiljnosti adrenolitičkih i antikolinergičkih svojstava lijeka. Pojavljuju se neurovegetativni i endokrini sporedni učinci, uklj. hipotenzivne reakcije i hiperprolaktinemija.

Pri odabiru neuroleptika, odnos prva dva parametra ima najveću vrijednost, tj. globalni antipsihotični i primarni sedativni učinci, na temelju kojih se:

1) skupina sedativnih antipsihotika (levomepromazin, klorpromazin, promazin, klorprotiksen, alimemazin, peritsiazin, itd.), Koji, bez obzira na dozu, odmah uzrokuju određeno usporavanje;

2) lijekovi sa snažnim globalnim antipsihotičkim djelovanjem ili incizivnim antipsihoticima (haloperidol, zuklopentksiksol, pipotiazin, tioproperazin, trifluoperazin, flufenazin), koji se, kada se koriste u malim dozama, odlikuju aktivirajućim učincima, a uz povećanje doze psihoze, psihijatrijske psihoze kao i psihotične psihoze s psihotičnim lijekovima. svojstva maničnih simptoma;

3) dezinfekciju antipsihotika (sulpirid, karbidin, itd.), Uglavnom (tj. U velikom rasponu doza) s dezinhibirajućim, aktivirajućim učinkom;

4) zbog posebnog mehanizma djelovanja i spektra Psihotropna aktivnost posebnu skupinu čine atipične antipsihotike (klozapin, olanzapin, risperidon, kvetiapin Amisulpride, ziprazidon, sertindol i sur.), Koje, nakon što je poseban antipsihotičkog učinka, ne uzrokuju ili induciraju poremećaj ekstrapiramidalnog ovisne o dozi i u stanju ispraviti negativno i kognitivno oštećenje u bolesnika sa shizofrenijom.

Diferencirani pristup imenovanju antipsihotika provodi se uzimajući u obzir kliničku sliku, individualnu toleranciju i sukladno spektru psihofarmakološkog djelovanja i nuspojava lijeka.

Doze antipsihotika su odabrane pojedinačno. U nedostatku hitnih indikacija (npr. Akutna psihoza ili teška agitacija), doza se obično povećava postupno dok se ne postigne terapijski rezultat. U početku se primjenjuje mala testna doza (na primjer, 25-50 mg klorpromazina), u nedostatku alergijskih ili drugih reakcija tijekom 2 sata (groznica, akutna diskinezija), doza se postupno povećava.

Prilikom zamjene jednog antipsihotika s drugim, treba se rukovoditi sljedećim približnim ekvivalentima oralnih doza (tzv. Ekvivalenti aminazina) (vidi tablicu 1).

Tablica br. 1. Spektar psihotropne aktivnosti, doze i ekvivalenti antipsihotika (klorpromazin) (aminazin).

DNEVNI DOZI U BOLNICI (mg)

Osim Toga, O Depresiji