amitriptilin

Opis od 22. rujna 2014

  • Latinski naziv: Amitriptyline
  • ATC oznaka: N06AA09
  • Aktivni sastojak: amitriptilin
  • Proizvođač: Grindeks (Latvija), Nycomed (Danska), Sintez (Rusija), Ozon (Rusija), ALSI Pharma (Rusija)

struktura

Tablete i tablete amitriptilina sadrže 10 ili 25 mg aktivne tvari u obliku amitriptilin hidroklorida.

Dodatne tvari u tabletama su: mikrokristalna celuloza, talk, laktoza monohidrat, silicijev dioksid, magnezijev stearat, preželatinizirani škrob.

Dodatne tvari u pilulama su: magnezijev stearat, krumpirov škrob, talk, polivinil pirolidon, laktoza monohidrat.

1 ml otopine sadrži 10 mg aktivne tvari. Dodatne tvari su: klorovodična kiselina (natrijev hidroksid), dekstroza monohidrat, voda za infuzije, natrijev klorid, benzetonijklorid.

Obrazac za izdavanje

Lijek je dostupan u obliku tableta, pilula i otopine.

Farmakološko djelovanje

Triciklički antidepresiv. Ima sedativni, timoleptički učinak. Ima dodatni analgetski učinak središnje geneze.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Lijek smanjuje apetit, eliminira mokrenje u krevet, djeluje antiserotonin. Lijek ima snažan središnji i periferni antikolinergički učinak. Antidepresivni učinak postiže se povećanjem koncentracije serotonina u živčanom sustavu i norepinefrinom u sinapsi. Dugotrajna terapija dovodi do smanjenja funkcionalne aktivnosti serotonina i beta-adrenergičkih receptora u mozgu. Amitriptilin smanjuje ozbiljnost depresivnih manifestacija, agitacije, anksioznosti u anksiozno-depresivnim stanjima. Zbog blokiranja H2-histaminskih receptora u stijenci želuca (parijetalne stanice) osiguran je anti-ulkusni učinak. Lijek može smanjiti tjelesnu temperaturu, razinu krvnog tlaka općom anestezijom. Lijek ne inhibira monoamin oksidazu. Antidepresivni učinak pojavljuje se nakon 3 tjedna terapije.

Maksimalna koncentracija tvari u krvi javlja se nakon nekoliko sati, obično nakon 2-12. Ispadaju metaboliti s urinom. Dobro se veže s proteinima.

Indikacije za primjenu amitriptilina

Koje su tablete i otopine obično propisane?

Lijek indiciran za depresiju (miješanje, anksioznosti, poremećaja spavanja, ustezanja od alkohola, a organski moždani lezija, neurotična apstinencije), u povrede ponašanja mješovitih emocionalnih poremećaja, enureze, kroničnih bolova (s rakom patologije, postherpetična neuralgija) u anorexia bulimija, s migrenom (za prevenciju), s ulceroznim lezijama probavnog sustava. Indikacije za primjenu amitriptilina u tabletama i drugim oblicima oslobađanja su iste.

kontraindikacije

Prema napomene lijek se ne odnosi na infarkt miokarda, hipersenzitivnosti glavna komponenta, sa kutom zatvaranju glaukom, akutna intoksikacija s psihotropnim analgetičko, hipnotika, kod akutne intoksikacije alkoholom. Lijek je kontraindiciran u dojenju, teškim povredama intraventrikularnog provođenja, protu-ventrikularnom provođenju. U patologiji kardiovaskularnog sustava, suzbijanje medularnog hematopoezu, manično-depresivna psihoza, astma, kronični alkoholizam, smanjenim motornih funkcija probavnog sustava, moždani udar, bolesti jetre i bubrega, intraokularnu zatajenja hipertenzije, urinarne retencije, hiperplazije prostate, mjehura hipotenzija, tireotoksikoza, trudnoća, epilepsija Amitriptilin se propisuje s oprezom.

Nuspojave amitriptilina

Živčani sustav: uzbuđenje, halucinacije, dezorijentiranost, nesvjestica, astenija, pospanost, tjeskoba, hipomaniakalno stanje, povećana depresija, depersonalizacija, motorička anksioznost, povećani epileptički napadi, atipija, mioklonus, ataksija, mioklonus, parestezija kao periferna neuropatija, anestetik glavobolje.

Antikolinergičke učinke: povećana intraokularnog tlaka, zamagljen vid, proširene zjenice, suha usta, tahikardiju, teškoće s mokrenjem, paralitički ileus, delirij, zbunjenost, znojenje smanjen.

Kardiovaskularni sustav: nestabilnost krvnog tlaka, povreda intraventrikularnog provođenja, aritmija, ortostatska hipotenzija, vrtoglavica, palpitacije, tahikardija.

Probavni trakt: tamnjenje jezika, proljev, promjena percepcije okusa, povraćanje, žgaravica, gastralgija, hepatitis, kolestatska žutica.

Endokrinog sustava: galaktoreja, hiperglikemija, smanjena ili potentnost libido povećanje, povećanje veličine dojke, testisa, ginekomastije oticanje, sindrom neprikladnog lučenja ADH, hiponatrijemije. Također su zabilježene hipoproteinemija, polakiurija, retencija mokraće, otečeni limfni čvorovi, hiperpireksija, nadutost, tinitus, gubitak kose.

Uz ukidanje lijeka obilježena je neobična agitacija, poremećaji spavanja, slabost, glavobolja, proljev, mučnina, neobični snovi, motorički nemir, razdražljivost. Kada se daje intravenozno, javlja se peckanje, limfangitis, tromboflebitis, alergijski odgovor.

Pregledi nuspojava amitriptilina vrlo su česti. Kada se koristi, lijek može biti ovisan.

Amitriptilin, upute za uporabu (metoda i doziranje)

Lijek se uzima oralno odmah nakon obroka, bez žvakanja, što osigurava najmanje iritacije stijenki želuca. Početna doza je 25-50 mg noću za odrasle. U roku od 5 dana, količina lijeka se povećava na 200 mg dnevno u 3 doze. Ako nema učinka 2 tjedna, doza se povećava na 300 mg.

Otopine se primjenjuju polako intravenozno i ​​intramuskularno, 20-40 mg 4 puta dnevno uz postepeni prijelaz na oralnu primjenu. Tijek terapije nije duži od 8 mjeseci. Za dugotrajne glavobolje, za migrene, sindrom kronične boli neurogenog podrijetla, za migrene propisano je 12,5-100 mg dnevno.

Upute za uporabu Amitriptyline Nycomed je sličan. Prije uporabe obavezno se upoznajte s kontraindikacijama za lijek.

predozirati

Manifestacije živčanog sustava: koma, stupor, povećana pospanost, anksioznost, halucinacije, ataksija, epileptički sindrom, koreoatetoza, hiperrefleksija, dizartrija, mišićna rigidnost, zbunjenost, dezorijentacija, poremećena koncentracija, psihomotorna agitacija.

Manifestacije predoziranja lijekom Amitriptilin na dijelu kardiovaskularnog sustava: povreda intrakardijalne provodljivosti, aritmije, tahikardija, pad krvnog tlaka, šok, zatajenje srca, rijetko - srčani zastoj.

Zabilježene su i anurija, oligurija, povećano znojenje, hipertermija, povraćanje, kratkoća daha, depresija dišnog sustava, cijanoza. Možda trovanje drogom.

Kako bi se izbjegli negativni učinci predoziranja, potrebno je hitno ispiranje želuca i primjena inhibitora kolinesteraze s izraženim antikolinergičkim manifestacijama. Također zahtijeva održavanje ravnoteže vode i elektrolita, razinu krvnog tlaka, kontrolu kardiovaskularnog sustava, reanimaciju i antikonvulzivne mjere, ako je potrebno. Prisilna diureza, kao i hemodijaliza, nisu se pokazali učinkovitim u predoziranju s amitriptilinom.

interakcija

Hipotenzivni učinak, respiratorna depresija, depresivni učinak na živčani sustav opažamo zajedničkim imenovanjem lijekova koji inhibiraju rad središnjeg živčanog sustava: općih anestetika, benzodiazepina, barbiturata, antidepresiva i drugih. Lijek povećava ozbiljnost antikolinergičkih učinaka kod uzimanja amantadina, antihistaminika, biperidina, atropina, antiparkinsonskih lijekova, fenotiazina. Lijek pojačava antikoagulantnu aktivnost indadiona, derivata kumarina, indirektnih antikoagulansa. Smanjena je djelotvornost alfa-blokatora, fenitoina. Fluvoksamin, fluoksetin povećavaju koncentraciju lijeka u krvi. Rizik od razvoja epileptičkih napadaja se povećava, a središnji antikolinergički i sedativni učinci povećavaju se zajedničkom terapijom s benzodiazepinima, fenotiazinima, holinoblokerima. Istovremena primjena metildopa, rezerpina, betanidina, gvanetidina, klonidina smanjuje ozbiljnost njihovog hipotenzivnog učinka. Kod uzimanja kokaina razvija se aritmija. Delirium se razvija kada se uzimaju inhibitori disulfirama hidrogenaze acetaldehida. Amitriptilin pojačava učinak na kardiovaskularni sustav fenilefrina, norepinefrina, epinefrina, izoprenalina. Rizik od hiperpireksije se povećava kod uzimanja neuroleptika, m-holinoblokatorova.

Uvjeti prodaje

Recept ili ne? Ne prodaje se lijek na recept.

Uvjeti skladištenja

Na suhom, tamnom mjestu nedostupnom djeci na temperaturi ne višoj od 25 stupnjeva Celzija.

Rok valjanosti

Posebne upute

Prije liječenja potrebno je pratiti razinu krvnog tlaka. Parenteralni amitriptilin primjenjuje se isključivo pod nadzorom liječnika u bolnici. Prvih dana liječenja potrebno je promatrati mirovanje. Zahtijeva potpuno odbijanje prijema etanola. Naglo odbijanje terapije može uzrokovati sindrom "otkazivanja". Lijek u dozi većoj od 150 mg dnevno dovodi do smanjenja praga napadaja, što je važno uzeti u obzir pri razvoju epileptičkih napadaja u bolesnika s predispozicijom. Možda razvoj hipomaniakalnih ili maničnih stanja u osoba s cikličkim, afektivnim poremećajima tijekom depresivne faze. Ako je potrebno, liječenje se nastavlja iz niskih doza nakon zaustavljanja ovih stanja. Potrebno je paziti kod liječenja osoba koje uzimaju lijekove hormona štitnjače prilikom liječenja bolesnika s tireotoksikozom zbog mogućeg rizika od kardiotoksičnih učinaka. Lijek može izazvati razvoj paralitičke crijevne opstrukcije u starijih osoba, kao i sklonost kroničnoj konstipaciji. Obavezno je upozoriti anesteziologe na uzimanje amitriptilina prije izvođenja lokalne ili opće anestezije. Dugotrajna terapija izaziva razvoj karijesa. Moguće povećanje riboflavina. Amitriptilin ulazi u majčino mlijeko, kod dojenčadi uzrokuje povećanu pospanost. Lijek utječe na upravljanje vozilima.

Lijek je opisan u Wikipediji.

Amitriptilin i alkohol

Strogo je zabranjeno miješanje lijeka s alkoholom.

Amitriptilin - upute za uporabu, pregledi, analozi i oblici oslobađanja (tablete i dražeje 10 mg i 25 mg, injekcije u ampule) lijeka za liječenje depresije i psihoze u odraslih, djece i tijekom trudnoće. Kombinacija s alkoholom

U ovom članku možete pročitati upute za uporabu lijeka Amitriptilin. Predstavljeni pregledi posjetitelja - potrošači ovog lijeka, kao i mišljenja medicinskih stručnjaka o primjeni amitriptilina u praksi Veliki zahtjev za aktivnijim dodavanjem povratnih informacija o lijeku: lijek je pomogao ili nije pomogao u uklanjanju bolesti, kakve su komplikacije i nuspojave zabilježene, možda nije naveo proizvođač u bilješci. Analogi amitriptilina u prisutnosti dostupnih strukturnih analoga. Koristi se za liječenje depresije, psihoze i shizofrenije u odraslih, djece, kao i tijekom trudnoće i dojenja. Kombinacija lijeka s alkoholom.

Amitriptilin je antidepresiv (triciklički antidepresiv). Ona također pruža neke analgetske (središnja geneza), antiserotonin učinak, pomaže eliminirati vlaženje u krevetu i smanjuje apetit.

Ima snažan periferni i središnji antikolinergički učinak zbog visokog afiniteta za m-kolinergične receptore; snažan sedativni učinak povezan s afinitetom za H1-histaminske receptore i alfa-adreno-blokiranje.

Ima svojstva antiaritmičnog lijeka klase IA, poput kinidina u terapijskim dozama, usporava ventrikularnu provodljivost (u slučaju predoziranja može uzrokovati ozbiljnu intraventrikularnu blokadu).

Mehanizam djelovanja antidepresiva povezan je s povećanjem koncentracije norepinefrina i / ili serotonina u središnjem živčanom sustavu (CNS) (smanjenje njihove ponovne pohrane).

Akumulacija tih neurotransmitera javlja se kao posljedica inhibicije ponovnog preuzimanja membrana presinaptičkih neurona. Uz produljenu uporabu smanjuje funkcionalnu aktivnost beta-adrenergičkih i serotoninskih receptora mozga, normalizira adrenergičku i serotonergičku transmisiju, vraća ravnotežu tih sustava, poremećenih u depresivnim stanjima. U anksioznim i depresivnim stanjima smanjuje anksioznost, agitaciju i depresivne manifestacije.

Mehanizam djelovanja protiv čira je posljedica sposobnosti da ima sedativno i m-antikolinergično djelovanje. Djelotvornost u noćnoj urinarnoj inkontinenciji očigledno je posljedica antikolinergičnog djelovanja koje dovodi do povećanja sposobnosti rastezanja mjehura, izravne beta-adrenergičke stimulacije, aktivnosti alfa-adrenergičkih agonista, praćenih povećanjem tonusa sfinktera i središnje blokade unosa serotonina. Ima središnji analgetički učinak, za koji se vjeruje da je povezan s promjenama u koncentraciji monoamina u CNS-u, posebno serotoninu, i učinku na endogene opioidne sustave.

Mehanizam djelovanja u bulimiji je nejasan (može biti sličan onome kod depresije). Prikazan je jasan učinak lijeka u slučaju bulimije u bolesnika sa i bez depresije, a smanjenje bulimije može se pojaviti bez popratnog slabljenja same depresije.

Kod provođenja opće anestezije snižava se krvni tlak i tjelesna temperatura. Ne inhibira monoamin oksidazu (MAO).

Antidepresivni učinak razvija se unutar 2-3 tjedna nakon početka primjene.

farmakokinetika

Apsorpcija je visoka. Prolazi (uključujući nortriptilin - metabolit amitriptilina) kroz histo-patogene barijere, uključujući krvno-moždanu barijeru, placentnu barijeru, prodire u majčino mlijeko. Izlučuje se bubrezima (uglavnom u obliku metabolita) - 80% u 2 tjedna, djelomično s žuči.

svjedočenje

  • depresija (osobito kod anksioznosti, agitacije i poremećaja spavanja, uključujući i kod djece, endogena, involucijska, reaktivna, neurotična, lijek s organskim oštećenjima mozga);
  • kao dio kompleksne terapije, koristi se za mješovite emocionalne poremećaje, psihoze u shizofreniji, alkoholno povlačenje, poremećaje u ponašanju (aktivnost i pozornost), noćnu enurezu (osim za bolesnike s hipotenzijom mjehura), bulimiju, sindrom kronične boli (kronična bol u onkoloških bolesnika, migrena, reumatske bolesti, atipične bolove u licu, postherpetična neuralgija, posttraumatska neuropatija, dijabetička ili druga periferna neuropatija), glavobolja, migrena i (prevencija) ulkusa želuca i duodenalnog ulkusa.

Oblici oslobađanja

Tablete 10 mg i 25 mg.

Otopina za intravenozno i ​​intramuskularno davanje (ubodi u ampulama za injekcije).

Upute za uporabu i doziranje

Dodijelite unutra, bez žvakanja, odmah nakon jela (kako biste smanjili iritaciju želučane sluznice).

Za odrasle osobe s depresijom, početna doza je 25-50 mg noću, a postupno se može povećati doza uzimajući u obzir učinkovitost i podnošljivost lijeka do maksimalno 300 mg dnevno u 3 podijeljene doze (najveći dio doze uzima se noću). Kada se postigne terapijski učinak, doza se može postupno smanjivati ​​na minimum, ovisno o stanju pacijenta. Trajanje liječenja određeno je bolesnikovim stanjem, djelotvornošću i podnošljivošću terapije koja se izvodi i može biti u rasponu od nekoliko mjeseci do 1 godine, a po potrebi i više. U starijoj dobi s poremećajima svjetlosti, kao i kod nervoznih bulamija, u sklopu kompleksne terapije za miješane emocionalne poremećaje i poremećaje u ponašanju, psihoze shizofrenije i alkoholnog uzimanja, primjenjuje se 25-100 mg dnevno (preko noći), nakon postizanja terapijskog učinka pri minimalnoj djelotvornoj dozi - 10-50 mg dnevno.

Za prevenciju migrene, s sindromom kronične neurogene boli (uključujući dugotrajne glavobolje), kao iu liječenju čira na želucu i duodenalnom ulkusu - od 10-12,5-25 do 100 mg dnevno (maksimalna doza) noću).

Djeca kao antidepresiv: od 6 do 12 godina - 10-30 mg dnevno ili 1-5 mg / kg dnevno frakcijalno, u adolescenciji - do 100 mg dnevno.

S noćnom enurezom kod djece od 6 do 10 godina - 10-20 mg dnevno noću, 11-16 godina - do 50 mg dnevno.

Nuspojave

  • zamagljen vid;
  • midrijaza;
  • povećan intraokularni tlak (samo kod osoba s lokalnom anatomskom predispozicijom - uski kut prednje komore);
  • pospanost;
  • nesvjesticu;
  • umor;
  • razdražljivost;
  • anksioznost;
  • dezorijentacija;
  • halucinacije (osobito u starijih bolesnika i bolesnika s Parkinsonovom bolesti);
  • anksioznost;
  • manija;
  • oštećenje pamćenja;
  • smanjena sposobnost koncentriranja;
  • nesanica;
  • snove "noćne more";
  • astenija;
  • glavobolja;
  • ataksija;
  • povećani i povećani epileptički napadaji;
  • promjene u elektroencefalogramu (EEG);
  • tahikardija;
  • osjećaj otkucaja srca;
  • vrtoglavica;
  • ortostatska hipotenzija;
  • aritmija;
  • labilnost krvnog tlaka (smanjenje ili povećanje krvnog tlaka);
  • suha usta;
  • konstipacija;
  • mučnina, povraćanje;
  • žgaravica;
  • gastralgia;
  • povećanje apetita i tjelesne težine ili smanjenje apetita i tjelesne težine;
  • stomatitisa;
  • promjena okusa;
  • proljev;
  • tamnjenje jezika;
  • povećanje veličine (oticanje) testisa;
  • ginekomastija;
  • povećanje veličine mliječnih žlijezda;
  • galaktoreja;
  • smanjen ili povećan libido;
  • smanjena potencija;
  • osip na koži;
  • svrbež;
  • fotofobija;
  • angioedem;
  • hives;
  • gubitak kose;
  • tinitus;
  • bubri;
  • hiperpireksija;
  • otečene limfne čvorove;
  • zadržavanje urina.

kontraindikacije

  • preosjetljivosti;
  • korištenje zajedno s inhibitorima MAO i 2 tjedna prije početka liječenja;
  • infarkt miokarda (akutni i subakutni period);
  • akutna alkoholna intoksikacija;
  • akutna intoksikacija hipnotičkim, analgetskim i psihoaktivnim lijekovima;
  • glaukom zatvaranja kuta;
  • teška kršenja AV i intraventrikularno provođenje (blokada snopa His, AV blokada 2 žlice.);
  • razdoblje laktacije;
  • djeca do 6 godina;
  • nepodnošljivost galaktoze;
  • nedostatak laktaze;
  • malapsorpcija glukoze-galaktoze.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Kod trudnica, lijek se smije koristiti samo ako namijenjena korist majci nadmašuje potencijalni rizik za fetus.

Prodire u majčino mlijeko i može izazvati pospanost u dojenčadi. Kako bi se izbjegao razvoj sindroma "otkaza" kod novorođenčadi (manifestira se kratkoća daha, pospanost, crijevne kolike, povećana živčana razdražljivost, povećan ili smanjen krvni tlak, tremor ili spastični fenomen), amitriptilin se postupno otkazuje najmanje 7 tjedana prije očekivanog rođenja.

Primjena kod djece

Kontraindicirana kod djece mlađe od 6 godina.

U djece, adolescenata i mladih ljudi (ispod 24 godine) s depresijom i drugim mentalnim poremećajima, antidepresivi, u usporedbi s placebom, povećavaju rizik od samoubilačkih misli i suicidalnog ponašanja. Stoga, kada se propisuje amitriptilin ili bilo koji drugi antidepresiv u ovoj kategoriji bolesnika, rizik od samoubojstva treba povezati s prednostima njihove primjene.

Posebne upute

Prije liječenja potrebna je kontrola krvnog tlaka (u bolesnika s niskim ili labilnim krvnim tlakom može se još više smanjiti); tijekom liječenja - kontrola periferne krvi (u nekim slučajevima može se razviti agranulocitoza, pa se stoga preporučuje praćenje krvne slike, osobito kada se temperatura tijela povećava, razvoj simptoma sličnih gripi i angine), uz dugotrajnu terapiju - praćenje funkcija kardiovaskularnog sustava i jetre. U starijih osoba i bolesnika s kardiovaskularnim bolestima prikazana je kontrola otkucaja srca, krvnog tlaka, EKG-a. Na EKG-u moguća je pojava klinički neznatnih promjena (izglađivanje T-vala, depresija ST-segmenta, širenje QRS-kompleksa).

Potrebno je paziti kada se naglo pomaknete u okomiti položaj iz "ležećeg" ili "sjedećeg" položaja.

Tijekom razdoblja liječenja treba isključiti uporabu etanola.

Dodijelite ne ranije od 14 dana nakon prekida primjene MAO inhibitora, počevši s malim dozama.

Ako naglo prestanete uzimati nakon dugotrajnog liječenja može doći do sindroma "otkazivanja".

Amitriptilin u dozama većim od 150 mg dnevno smanjuje prag aktivnosti napadaja (treba razmotriti rizik od epileptičkih napadaja kod osjetljivih bolesnika, kao iu prisutnosti drugih čimbenika koji predisponiraju nastanak konvulzivnog sindroma, kao što je oštećenje mozga bilo koje etiologije, istodobna primjena antipsihotika (neuroleptici) ), u razdoblju odbijanja etanola ili otkazivanja lijekova s ​​antikonvulzivnim svojstvima, na primjer, benzodiazepini). Tešku depresiju karakterizira rizik od samoubilačkog djelovanja, koje može trajati sve dok se ne postigne značajna remisija. S tim u vezi, na početku liječenja može se pokazati kombinacija s lijekovima iz skupine benzodiazepina ili antipsihotika i stalnim medicinskim nadzorom (za delegiranje čuvanja i distribucije lijekova). U djece, adolescenata i mladih ljudi (ispod 24 godine) s depresijom i drugim mentalnim poremećajima, antidepresivi, u usporedbi s placebom, povećavaju rizik od samoubilačkih misli i suicidalnog ponašanja. Stoga, kada se propisuje amitriptilin ili bilo koji drugi antidepresiv u ovoj kategoriji bolesnika, rizik od samoubojstva treba povezati s prednostima njihove primjene. U kratkoročnim studijama, rizik od samoubojstva nije povećan kod osoba starijih od 24 godine, dok je kod osoba starijih od 65 godina nešto smanjen. Tijekom liječenja antidepresivima, sve bolesnike treba pratiti radi ranog otkrivanja suicidalnih sklonosti.

Pacijenti s cikličkim afektivnim poremećajima tijekom depresivne faze tijekom terapije mogu razviti manična ili hipomanija stanja (smanjenje doze ili povlačenje lijeka i propisivanje antipsihotičnog lijeka). Nakon zaustavljanja ovih stanja, ako postoje indikacije, liječenje u niskim dozama može se nastaviti.

Zbog mogućih kardiotoksičnih učinaka, potrebna je opreznost u liječenju bolesnika s tirotoksikozom ili bolesnika koji primaju preparate hormona štitnjače.

U kombinaciji s elektrokonvulzivnom terapijom propisuje se samo pažljivim liječničkim nadzorom.

Kod predisponiranih bolesnika i starijih bolesnika, može izazvati razvoj medicinskih psihoza, uglavnom noću (nakon prekida primjene lijeka nestaju za nekoliko dana).

Može uzrokovati paralitičku crijevnu opstrukciju, uglavnom u bolesnika s kroničnim zatvorom, starije osobe ili kod pacijenata koji su prisiljeni pridržavati se mirovanja.

Prije opće ili lokalne anestezije, anesteziologa treba upozoriti da pacijent uzima amitriptilin.

Zbog antikolinergičnog djelovanja može doći do smanjenja kidanja i relativnog povećanja količine sluzi u sastavu tear-tekućine, što može dovesti do oštećenja epitela rožnice kod pacijenata koji koriste kontaktne leće.

Kod dulje upotrebe uočava se povećanje učestalosti karijesa. Potreba za riboflavinom može se povećati.

Ispitivanje reprodukcije kod životinja pokazalo je štetan učinak na fetus te nisu provedena odgovarajuća i strogo kontrolirana ispitivanja kod trudnica. Kod trudnica, lijek se smije koristiti samo ako namijenjena korist majci nadmašuje potencijalni rizik za fetus.

Prodire u majčino mlijeko i može izazvati pospanost u dojenčadi. Kako bi se izbjegao razvoj sindroma "otkaza" kod novorođenčadi (manifestira se kratkoća daha, pospanost, crijevne kolike, povećana živčana razdražljivost, povećan ili smanjen krvni tlak, tremor ili spastični fenomen), amitriptilin se postupno otkazuje najmanje 7 tjedana prije očekivanog rođenja.

Djeca su osjetljivija na akutno predoziranje, što za njih treba smatrati opasnim i potencijalno fatalnim.

Tijekom razdoblja liječenja mora se voditi računa kada vozite vozila i provodite druge potencijalno opasne aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i psihomotornu brzinu.

Interakcija lijekova

Kod kombinirane uporabe etanola (alkohola) i lijekova koji inhibiraju središnji živčani sustav (uključujući druge antidepresive, barbiturate, benzadiazepine i opće anestetike), moguće je značajno povećanje inhibitornog učinka na središnji živčani sustav, respiratornu depresiju i hipotenzivni učinak. Povećava osjetljivost na napitke koji sadrže etanol (alkohol).

Povećava antikolinergički učinak lijekova s ​​antikolinergičkim djelovanjem (na primjer, derivati ​​fenotiazina, antiparkinsonske droge, amantadin, atropin, biperiden, antihistaminici), što povećava rizik od nuspojava (iz središnjeg živčanog sustava, vida, crijeva i mjehura). Kada se koristi zajedno s antiholinergicima, derivatima fenotiazina i benzodiazepinima, uzajamno poboljšanje sedativnog i središnjeg antikolinergičkog učinka i povećan rizik od epileptičkih napadaja (snižavanje praga napadaja); Osim toga, derivati ​​fenotiazina mogu povećati rizik od neuroleptičnog malignog sindroma.

Kada se koristi zajedno s antikonvulzivnim lijekovima, moguće je pojačati inhibitorni učinak na središnji živčani sustav, smanjiti prag za aktivnost napadaja (kada se koristi u visokim dozama) i smanjiti učinkovitost potonjeg.

U kombinaciji s antihistaminskim lijekovima, klonidin - povećava inhibicijske učinke na središnji živčani sustav; s atropinom - povećava rizik od paralitičke crijevne opstrukcije; s lijekovima koji uzrokuju ekstrapiramidne reakcije, povećanjem težine i učestalosti ekstrapiramidalnih učinaka.

Uz istovremenu primjenu amitriptilina i indirektnih antikoagulansa (derivati ​​kumarina ili indadiona), potonji mogu povećati njihovu antikoagulantnu aktivnost. Amitriptilin može pojačati depresiju uzrokovanu glukokortikosteroidima (GCS). Lijekovi za liječenje tireotoksikoze povećavaju rizik od agranulocitoze. Smanjuje učinkovitost fenitoina i alfa-blokatora.

Inhibitori mikrosomalne oksidacije (cimetidin) produljuju T1 / 2, povećavaju rizik od razvoja toksičnih učinaka amitriptilina (može biti potrebno smanjenje doze od 20-30%), induktori mikrosomalnih jetrenih enzima (barbiturati, karbamazepin, fenitoin, nikotin i oralni kontraceptivi) smanjuju koncentraciju u plazmi. smanjiti učinkovitost amitriptilina.

Kombinirana primjena s disulfiramom i drugim inhibitorima acetaldehidne hidrogenaze izaziva delirijum.

Fluoksetin i fluvoksamin povećavaju koncentraciju amitriptilina u plazmi (može biti potrebno smanjiti dozu amitriptilina za 50%).

Oralni kontraceptivi i estrogeni koji sadrže estrogen mogu povećati bioraspoloživost amitriptilina.

Uz istovremenu primjenu amitriptilina s klonidinom, gvanetidinom, betanidinom, rezerpinom i metildopom - smanjenje hipotenzivnog učinka potonjeg; s kokainom - rizik od srčanih aritmija.

Antiaritmici (kao što je kinidin) povećavaju rizik od razvoja poremećaja ritma (možda usporavaju metabolizam amitriptilina).

Pimozid i probucol mogu pojačati srčane aritmije, što se očituje u produljenju Q-T intervala na EKG-u.

Povećava učinak na CVS epinefrina, norepinefrina, izoprenalina, efedrina i fenilefrina (uključujući kada su ti lijekovi dio lokalnih anestetika) i povećava rizik od razvoja poremećaja srčanog ritma, tahikardije i teške arterijske hipertenzije.

Kada se koriste zajedno s alfa-adrenomimeticima za intranazalnu primjenu ili za upotrebu u oftalmologiji (sa značajnom sistemskom apsorpcijom), vazokonstrikcijsko djelovanje potonjeg može se pojačati.

Kada se uzimaju zajedno s hormonima štitnjače, uzajamno poboljšanje terapijskog učinka i toksičnog djelovanja (uključujući srčane aritmije i stimulirajući učinak na središnji živčani sustav).

M-holinoblokatorni i antipsihotički lijekovi (neuroleptici) povećavaju rizik od hiperpireksije (osobito u vrućem vremenu).

Ako se istodobno primjenjuje s drugim hematotoksičnim lijekovima, može se povećati hematotoksičnost.

Nekompatibilno s inhibitorima MAO (može doći do povećanja učestalosti hiperpireksije, teških konvulzija, hipertenzivnih kriza i smrti bolesnika).

Analozi lijeka Amitriptilin

Strukturni analozi aktivne tvari:

  • Amizol;
  • Amirol;
  • Liječenje amitriptilinom;
  • Amitriptyline Nikomed;
  • Amitriptilin-ICCO;
  • Amitriptyline Grindeks;
  • Amitriptyline LENS;
  • Amitriptilin-Verein;
  • Amitriptilin hidroklorid;
  • Apo-amitriptilin;
  • Vero amitriptilin;
  • Sarotenov retard;
  • Triptizol;
  • Elivel.

Amitriptyline upute za uporabu, kontraindikacije, nuspojave, recenzije

Antidepresiv iz skupine tricikličkih spojeva, derivata dibenzocikloheptadina.
Lijek: AMITRIPTILIN

Aktivna tvar lijeka: amitriptilin
ATC kodiranje: N06AA09
Cfg: antidepresiv
Matični broj: P №015860 / 01
Datum registracije: 07/22/04
Vlasnik reg. : ZENTIVA a.s.

Oblik oslobađanja Amitriptilin, pakiranje i sastav proizvoda.

Otopina za intramuskularno ubrizgavanje prozirna, bezbojna, ne sadrži mehaničke nečistoće.
1 ml
1 amp
amitriptilin hidroklorid
10 mg
20 mg

Pomoćne tvari: dekstroza, voda d / i.

2 ml - ampule (5) - lijevani spremnici (2) - paketi od kartona.

Tablete žute boje, okrugle, bikonveksne; u poprečnom presjeku vidljiva su 2 sloja.
1 kartica.
amitriptilin hidroklorid
25 mg

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, kukuruzni škrob, želatina, kalcijev stearat, talk, koloidni silicijev dioksid.

Sastav ljuske: Dimetikon SE-2, makrogol, Sepifilm 3048 Žuti (hipromeloza, mikrokristalna celuloza, polioksil 40 stearat, titanov dioksid, kinolin žuto).

10 kom. - mjehurići (2) - pakiranja od kartona.
10 kom. - mjehurići (5) - paketi od kartona.
10 kom. - mjehurići (10) - paketi od kartona.

Opis aktivne tvari.
Sve gore navedene informacije prikazane su samo za upoznavanje s lijekom, s liječnikom treba konzultirati mogućnost uporabe.

Farmakološko djelovanje Amitriptilin

Antidepresiv iz skupine tricikličkih spojeva, derivata dibenzocikloheptadina.

Mehanizam antidepresivnog učinka povezan je s povećanjem koncentracije norepinefrina u sinapsi i / ili serotoninu u CNS-u zbog inhibicije obrnutog unosa neurona kod tih medijatora. Uz dugotrajnu uporabu smanjuje funkcionalnu aktivnost adrenergičkih i serotoninskih receptora mozga, normalizira adrenergijske i serotonergičke transmisije, vraća ravnotežu tih sustava, poremećenih u depresivnim stanjima. U anksioznim i depresivnim stanjima smanjuje anksioznost, agitaciju i depresivne manifestacije.

Također ima neki analgetski učinak, za koji se vjeruje da je povezan s promjenama u koncentracijama monoamina u središnjem živčanom sustavu, posebno serotoninu, te učinku na endogene opioidne sustave.

Ima izrazit periferni i središnji antikolinergički učinak zbog visokog afiniteta za m-kolinergične receptore; snažan sedativni učinak povezan s afinitetom za histaminske H1 receptore i alfa-adreno-blokiranje.

Ima učinak protiv čira, mehanizam koji je zbog svoje sposobnosti da blokira histamin H2 receptore u parietalnim stanicama želuca, kao i da ima sedativan i m-holinoblokirujujući učinak (s čira na želucu i duodenalnom čiru smanjuje bol, ubrzava zacjeljivanje čira).

Djelotvornost u noćnoj urinarnoj inkontinenciji očigledno je posljedica antikolinergijskog djelovanja koje dovodi do povećanja sposobnosti rastezanja mokraćnog mjehura, izravne a-adrenergičke stimulacije, aktivnosti agonista β-adrenoreceptora, praćenog povećanjem tonusa sfinktera i središnje blokade unosa serotonina.

Mehanizam terapijskog djelovanja kod bulimije nervoze nije utvrđen (vjerojatno sličan depresiji). Prikazana je jasna učinkovitost amitriptilina u bolesnika s bulimijom u bolesnika sa i bez depresije, dok se smanjenje bulimije može promatrati bez istodobnog slabljenja same depresije.

Kod provođenja opće anestezije snižava se krvni tlak i tjelesna temperatura. Ne sprječava MAO.

Antidepresivni učinak razvija se unutar 2-3 tjedna nakon početka primjene.

Farmakokinetika lijeka.

Biološka raspoloživost amitriptilina je 30-60%. Vezanje proteina u plazmi 82-96%. Vd - 5-10 l / kg. Metabolizira se u aktivni metabolit nortriptilina.

T1 / 2 - 31-46 sati, proizvodi se uglavnom putem bubrega.

Indikacije za uporabu:

Depresija (osobito kod anksioznosti, agitacije i poremećaja spavanja, uključujući djecu, endogena, involucijska, reaktivna, neurotična, lijekova s ​​organskim oštećenjima mozga, povlačenje alkohola), shizofrenična psihoza, miješani emocionalni poremećaji, poremećaji u ponašanju (aktivnost i pozornost), noćna enureza (s izuzetkom pacijenata s hipotenzijom mjehura), bulimija nervoza, sindrom kronične boli (kronična bol u bolesnika s rakom, migrene, reumatski bolovi, atipični bolovi u licu, ostgerpeticheskaya neuralgije, posttraumatske neuropatija, dijabetička neuropatija, periferna neuropatija), profilaksi migrene, čir na želucu i čir na dvanaestercu.

Doziranje i način primjene lijeka.

Za oralnu primjenu, početna doza je 25-50 mg noću. Zatim unutar 5-6 dana, doza se pojedinačno povećava na 150-200 mg / dan (većina doze se uzima noću). Ako nema poboljšanja tijekom drugog tjedna, dnevna doza se povećava na 300 mg. S nestankom znakova depresije, doza se smanjuje na 50-100 mg / dan i nastavlja terapiju najmanje 3 mjeseca. Kod starijih bolesnika s poremećajima svjetla, doza je 30-100 mg / dan, obično 1 put / dan za noć, nakon postizanja terapijskog učinka, prelazak na minimalnu učinkovitu dozu od 25-50 mg / dan.

S noćnom enurezom u djece od 6-10 godina - 10-20 mg / dan za noć, u dobi od 11-16 godina - 25-50 mg / dan.

V / m - početna doza je 50-100 mg / dan u primjeni 2-4. Ako je potrebno, doza se može postupno povećavati na 300 mg / dan, u iznimnim slučajevima do 400 mg / dan.

Nuspojava amitriptilina:

CNS i periferni živčani sustav: pospanost, astenija, nesvjestica, anksioznost, dezorijentiranost, uznemirenost, halucinacije (posebno u starijih bolesnika i bolesnika s Parkinsonovom bolešću), anksioznost, motorički nemir, manično stanje, hipomanija, agresija, oštećenje pamćenje, depersonalizacija, povećana depresija, smanjena sposobnost koncentracije, nesanica, noćne more, zijevanje, aktivacija simptoma psihoze, glavobolje, mioklonusa, dizartrija, Tremor (osobito ruke, glavu, jezik), periferna neuropatija (parestezija), mijasteniju gravis, mioklonus, ataksija, ekstrapiramidalnog sindroma, ubrzanja i intenziviranje napadaja, EEG promjene.

Od kardiovaskularnog sustava: ortostatska hipotenzija, tahikardija, poremećaji provođenja, vrtoglavica, nespecifične promjene na EKG-u (ST interval ili T-val), aritmija, labilnost krvnog tlaka, povreda intraventrikularnog provođenja (širenje QRS kompleksa, promjene u PQ intervalu, blokada snopa svežnja ).

Na dijelu probavnog sustava: mučnina, žgaravica, povraćanje, gastralgija, povećan ili smanjen apetit (povećana ili smanjena tjelesna težina), stomatitis, promjena okusa, proljev, zamračenje jezika; rijetko, disfunkcija jetre, kolestatska žutica, hepatitis

Na dijelu endokrinog sustava: oticanje testisa, ginekomastija, povećanje grudi, galaktoreja, promjene libida, smanjena potencija, hipo-ili hiperglikemija, hiponatremija (smanjena proizvodnja vazopresina), neadekvatan sindrom izlučivanja ADH.

Na dijelu hematopoetskog sustava: agranulocitoza, leukopenija, trombocitopenija, purpura, eozinofilija.

Alergijske reakcije: osip na koži, pruritus, urtikarija, fotosenzitivnost, oticanje lica i jezika.

Učinci zbog antikolinergičnog djelovanja: suha usta, tahikardija, smetnje smještaja, zamagljen vid, midriaza, povećani intraokularni tlak (samo kod osoba s uskim kutom prednje komore), konstipacija, paralitička opstrukcija, retencija urina, smanjeno znojenje, konfuzija, delirij ili halucinacije.

Ostalo: gubitak kose, zujanje u ušima, edem, hiperpireksija, otečeni limfni čvorovi, polakiuurija, hipoproteinemija.

Kontraindikacije za lijek:

Akutni period i rano razdoblje oporavka nakon infarkta miokarda, akutne intoksikacije alkoholom, akutna intoksikacija hipnotici, analgetici i psihotropnim lijekovima, kut zatvaranju glaukom, ozbiljna kršenja AV- i intraventrikulne provođenje (blok blok zajedničke grane, AV-II blokada stupnjeva), laktaciju, djeca do 6 godina (za oralnu primjenu), djeca do 12 godina (za IM i IV), istovremena terapija s inhibitorima MAO i razdoblje od 2 tjedna prije početka, povećani osjećaj na amitriptilin.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja.

Amitriptilin se ne smije primjenjivati ​​tijekom trudnoće, osobito u I. i III. Tromjesečju, osim u slučajevima krajnje nužde. Nisu provedena odgovarajuća i strogo kontrolirana klinička ispitivanja sigurnosti primjene amitriptilina tijekom trudnoće.

Izlučuje se u majčinom mlijeku i može uzrokovati pospanost u dojenčadi.

Prijem amitriptilina treba postupno otkazati, barem 7 tjedana prije očekivanog poroda, kako bi se izbjegao razvoj sindroma otkazivanja kod novorođenčeta.

U eksperimentalnim ispitivanjima amitriptilin je imao teratogeni učinak.

Posebne upute za uporabu Amitriptilin.

Uz oprez se koristi za koronarnu arterijsku bolest, aritmije, blokadu srca, zatajenje srca, infarkt miokarda, hipertenziju, moždani udar, kronični alkoholizam, tirotoksikozu, u pozadini terapije lijekovima sa štitnjačom.

Tijekom terapije amitriptilinom, oprez je potreban kada se naglo pomaknete u okomiti položaj iz "ležećeg" ili "sjedećeg" položaja.

Uz oštar prestanak primanja svibanj razviti povlačenje sindrom.

Amitriptilin u dozama većim od 150 mg / dan smanjuje prag konvulzivne spremnosti; Potrebno je razmotriti rizik od razvoja epileptičkih napadaja kod osjetljivih pacijenata, kao i uz prisutnost drugih čimbenika koji povećavaju rizik od razvoja konvulzivnog sindroma (uključujući oštećenje mozga bilo koje etiologije, istodobnu primjenu antipsihotičkih lijekova tijekom razdoblja odbijanja od uklanjanja etanola ili lijeka, s antikonvulzivnim djelovanjem).

Treba imati na umu da su pokušaji suicida mogući u bolesnika s depresijom.

U kombinaciji s elektrokonvulzivnom terapijom treba koristiti samo uz pažljiv liječnički nadzor.

Kod predisponiranih bolesnika i starijih bolesnika, može izazvati razvoj medicinskih psihoza, uglavnom noću (nakon prekida primjene lijeka nestaju za nekoliko dana).

Može uzrokovati paralitičku crijevnu opstrukciju, uglavnom u bolesnika s kroničnim zatvorom, starije osobe ili kod pacijenata koji su prisiljeni pridržavati se mirovanja.

Prije opće ili lokalne anestezije, anesteziologa treba upozoriti da pacijent uzima amitriptilin.

Kod dulje uporabe uočava se povećanje učestalosti karijesa. Moguće povećanje riboflavina.

Amitriptilin se može primijeniti ne ranije od 14 dana nakon prekida primjene MAO inhibitora.

Ne smije se primjenjivati ​​istodobno s adrenergijskim i simpatomimetičkim, uklj. s epinefrinom, efedrinom, izoprenalinom, norepinefrinom, fenilefrinom, fenilpropanolaminom.

Uz oprez se koristi istovremeno s drugim lijekovima koji imaju antikolinergičke učinke.

Tijekom uzimanja amitriptilina izbjegavajte alkohol.

Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim transportom i upravljačkim mehanizmima

Tijekom liječenja treba se suzdržati od potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pozornost i brze psihomotorne reakcije.

Interakcija Amitriptilin s drugim lijekovima.

Uz istovremenu primjenu s lijekovima koji djeluju depresivno na središnji živčani sustav moguće je značajno povećanje inhibitornog učinka na središnji živčani sustav, hipotenzivni učinak i respiratornu depresiju.

Uz istovremenu primjenu s lijekovima s antikolinergičkim djelovanjem moguće je pojačati antikolinergičke učinke.

Uz istovremenu uporabu moguće je pojačati učinak simpatomimetičkih lijekova na kardiovaskularni sustav i povećati rizik od razvoja srčanih aritmija, tahikardije i teške arterijske hipertenzije.

Uz istovremenu primjenu s antipsihoticima (neuroleptici), metabolizam je međusobno inhibiran, uz smanjenje praga konvulzivne spremnosti.

Uz istovremenu primjenu s antihipertenzivnim lijekovima (osim klonidina, gvanetidina i njihovih derivata) moguće je pojačati antihipertenzivni učinak i rizik od ortostatske hipotenzije.

Uz istovremenu uporabu s MAO inhibitorima može se razviti hipertenzivna kriza; s klonidinom, guanetidin - moguće je smanjenje hipotenzijskog učinka klonidina ili gvanetidina; s barbituratima, karbamazepin - vjerojatno smanjujući djelovanje amitriptilina zbog povećanja njegovog metabolizma.

Opisan je slučaj razvoja serotoninskog sindroma s istovremenom primjenom sa sertralinom.

Uz istovremenu primjenu sa sukralfatom, smanjuje se apsorpcija amitriptilina; s fluvoksaminom - povećava koncentraciju amitriptilina u krvnoj plazmi i rizik od razvoja toksičnih učinaka; s fluoksetinom - povećava se koncentracija amitriptilina u krvnoj plazmi i nastaju toksične reakcije zbog inhibicije CYP2D6 izoenzima pod utjecajem fluoksetina; s kinidinom - vjerojatno usporavajući metabolizam amitriptilina; s cimetidinom - vjerojatno usporavajući metabolizam amitriptilina, povećavajući njegovu koncentraciju u krvnoj plazmi i razvoj toksičnih učinaka.

Uz istovremenu uporabu s etanolom, pojačava se učinak etanola, osobito tijekom prvih nekoliko dana terapije.

amitriptilin

Tablete od bijele do bijele boje lagano žućkaste boje, ravnog valjkastog oblika, sa skošenjem; dopušteno je lagano mramoriranje.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza - 40 mg, laktoza monohidrat (mliječni šećer) - 40 mg, preželatinizirani škrob - 25,88 mg, koloidni silicijev dioksid (aerosil) - 400 μg, talk - 1,2 mg, magnezijev stearat - 1,2 mg.

10 kom. - Paketi konturnih ćelija (1) - kartonske kutije.
10 kom. - Paketi konturnih ćelija (2) - kartonske kutije.
10 kom. - paketi konturnih ćelija (3) - kartonske kutije.
10 kom. - Paketi konturnih ćelija (4) - kartonske kutije.
10 kom. - Paketi konturnih ćelija (5) - kartonske kutije.
100 komada - polimerne limenke (1) - kartonske kutije.

Tablete od bijele do bijele boje lagano žućkaste boje, ravnog valjkastog oblika, sa strane i rizikom; dopušteno je lagano mramoriranje.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza - 100 mg, laktoza monohidrat (mliječni šećer) - 100 mg, preželatinizirani škrob - 64,7 mg, koloidni silicijev dioksid (aerosil) - 1 mg, talk - 3 mg, magnezijev stearat - 3 mg.

10 kom. - Paketi konturnih ćelija (1) - kartonske kutije.
10 kom. - Paketi konturnih ćelija (2) - kartonske kutije.
10 kom. - paketi konturnih ćelija (3) - kartonske kutije.
10 kom. - Paketi konturnih ćelija (4) - kartonske kutije.
10 kom. - Paketi konturnih ćelija (5) - kartonske kutije.
100 komada - polimerne limenke (1) - kartonske kutije.

Antidepresiv (triciklički antidepresiv). Ona također pruža neke analgetske (središnja geneza), antiserotonin učinak, pomaže eliminirati vlaženje u krevetu i smanjuje apetit.

Ima snažan periferni i središnji antikolinergički učinak zbog visokog afiniteta za m-kolinergične receptore; snažan sedativni učinak povezan s afinitetom za H1-histaminske receptore i alfa-adreno-blokiranje.

Ima svojstva antiaritmičnog lijeka klase IA, poput kinidina u terapijskim dozama, usporava ventrikularnu provodljivost (u slučaju predoziranja može uzrokovati ozbiljnu intraventrikularnu blokadu).

Mehanizam djelovanja antidepresiva povezan je s povećanjem koncentracije norepinefrina i / ili serotonina u središnjem živčanom sustavu (CNS) (smanjenje njihove ponovne pohrane).

Akumulacija tih neurotransmitera javlja se kao posljedica inhibicije ponovnog preuzimanja membrana presinaptičkih neurona. Uz produljenu uporabu smanjuje funkcionalnu aktivnost beta-adrenergičkih i serotoninskih receptora mozga, normalizira adrenergičku i serotonergičku transmisiju, vraća ravnotežu tih sustava, poremećenih u depresivnim stanjima. U anksioznim i depresivnim stanjima smanjuje anksioznost, agitaciju i depresivne manifestacije.

Mehanizam djelovanja protiv čira je posljedica sposobnosti da ima sedativno i m-antikolinergično djelovanje. Djelotvornost u noćnoj urinarnoj inkontinenciji očigledno je posljedica antikolinergičnog djelovanja koje dovodi do povećanja sposobnosti rastezanja mjehura, izravne beta-adrenergičke stimulacije, aktivnosti alfa-adrenergičkih agonista, praćenih povećanjem tonusa sfinktera i središnje blokade unosa serotonina. Ima središnji analgetički učinak, za koji se vjeruje da je povezan s promjenama u koncentraciji monoamina u CNS-u, posebno serotoninu, i učinku na endogene opioidne sustave.

Mehanizam djelovanja u bulimiji je nejasan (može biti sličan onome kod depresije). Prikazan je jasan učinak lijeka u slučaju bulimije u bolesnika sa i bez depresije, a smanjenje bulimije može se pojaviti bez popratnog slabljenja same depresije.

Kod provođenja opće anestezije snižava se krvni tlak i tjelesna temperatura. Ne inhibira monoamin oksidazu (MAO).

Antidepresivni učinak razvija se unutar 2-3 tjedna nakon početka primjene.

Biološka raspoloživost amitriptilina je 30-60%, njegov aktivni metabolit nortriptilin je 46-70%. Vrijeme je za postizanje Cmaksimum nakon uzimanja 2,0-7,7 hd 5-10 l / kg. Efikasne terapijske koncentracije amitriptilina u krvi su 50-250 ng / ml, za nortriptilin 50-150 ng / ml.

Cmaksimum 0,04-0,16 ug / ml. Prolazi (uključujući nortriptilin) ​​kroz histohemogene barijere, uključujući krvno-moždanu barijeru, placentnu barijeru, prodire u majčino mlijeko. Komunikacija s proteinima plazme - 96%.

Metaboliziran u jetri uz sudjelovanje izoenzima CYP2C19, CYP2D6, djeluje kao "prvi prolaz" (demetilacijom, hidroksilacijom) s formiranjem aktivnih metabolita - nortriptilina, 10-hidroksi-amitriptilina i neaktivnih metabolita. T1/2 iz krvne plazme - 10-26 sati za amitriptilin i 18-44 sata za nortriptilin. Izlučuje se bubrezima (uglavnom u obliku metabolita) - 80% u 2 tjedna, djelomično s žuči.

Depresija (osobito kod anksioznosti, agitacije i poremećaja spavanja, uključujući u djetinjstvu, endogeno, involucijsko, reaktivno, neurotično, lijek s organskim lezijama mozga).

Kao dio složene terapije, koristi se za mješovite emocionalne poremećaje, psihoze u shizofreniji, alkoholno povlačenje, poremećaje u ponašanju (aktivnost i pozornost), noćnu enurezu (osim za bolesnike s hipotenzijom mjehura), bulimiju, kronični bolni sindrom (kronična bol u bolesnika s rakom, migrena, reumatske bolesti, atipične bolove u licu, postherpetična neuralgija, posttraumatska neuropatija, dijabetička ili druga periferna neuropatija), glavobolja, migrena i (prevencija) ulkusa želuca i duodenalnog ulkusa.

Preosjetljivost, koristiti zajedno s inhibitorima MAO i 2 tjedna prije početka liječenja, infarkt miokarda (akutni i subakutni period), akutna alkoholna intoksikacija, akutna intoksikacija hipnotičkim, analgetskim i psihoaktivnim lijekovima, glaukom zatvaranja kuta, teški AV i intraventrikularni protok, te unutarnji dio tjelesne tekućine. snop Njegova, AV blokada II čl.), razdoblje dojenja, djeca do 6 godina.

U vezi sa sadržajem u tabletama laktoze monohidrata (mliječni šećer), lijek ne smije uzimati bolesnik s rijetkim nasljednim bolestima, kao što je nepodnošenje galaktoze, manjak laktaze ili malapsorpcija glukoze-galaktoze.

S pažnjom. Amitriptilin treba primjenjivati ​​oprezno kod osoba s alkoholizmom, s bronhijalnom astmom, shizofrenijom (moguće je aktiviranje psihoze), bipolarnim poremećajem, epilepsijom, s potiskivanjem hematopoeze koštane srži, kardiovaskularnih bolesti (kardiovaskularne bolesti, aritmije, blokade srca, kronično). zatajenje srca, infarkt miokarda, arterijska hipertenzija), intraokularna hipertenzija, moždani udar, smanjena motorička funkcija gastrointestinalnog trakta (GIT) (rizik od paralitičke intestinalne neprohodnosti u), jetra i / ili otkazivanja bubrega, hipertireoza, hiperplazije prostate, zadržavanje mokraće, hipotenzija, mokraćnog mjehura, trudnoća (posebno pojam I), u starijih osoba.

Dodijelite unutra, bez žvakanja, odmah nakon jela (kako biste smanjili iritaciju želučane sluznice).

Odrasli s depresijom, početna doza - 25-50 mg noću, zatim se postupno povećava doza, uzimajući u obzir učinkovitost i podnošljivost lijeka do maksimalno 300 mg / dan. u 3 doze (najveći dio doze uzima se noću). Kada se postigne terapijski učinak, doza se može postupno smanjivati ​​na minimum, ovisno o stanju pacijenta. Trajanje liječenja određeno je bolesnikovim stanjem, djelotvornošću i podnošljivošću terapije koja se izvodi i može biti u rasponu od nekoliko mjeseci do 1 godine, a po potrebi i više. U starijoj dobi, u slučajevima blažih poremećaja, kao i kod nervozne bulemije, kao dio složene terapije za miješane emocionalne poremećaje i poremećaje u ponašanju, propisana je psihoza u shizofreniji i alkoholno uzimanje u dozi od 25-100 mg / dan. (noću), nakon postizanja terapijskog učinka, prebacite se na minimalnu učinkovitu dozu od 10-50 mg / dan.

Za prevenciju migrene, s sindromom kronične boli neurogene prirode (uključujući dugotrajne glavobolje), kao iu liječenju čira na želucu i duodenalnog ulkusa od 10-12,5-25 do 100 mg / dan. (maksimalna doza se uzima noću).

Djeca kao antidepresiv: od 6 do 12 godina - 10-30 mg / dan. ili 1-5 mg / kg / dan. djelomično, u adolescenciji - do 100 mg / dan.

S noćnom enurezom kod djece od 6 do 10 godina - 10-20 mg / dan. za noć, 11-16 godina - do 50 mg / dan.

Povezan s antikolinergičkim učincima lijeka: zamagljen vid, paraliza smještaja, midriaza, povećani intraokularni tlak (samo kod osoba s lokalnom anatomskom predispozicijom - uski kut prednje komore), tahikardija, suha usta, konfuzija (delirij ili halucinacije), konstipacija, paralitički crijevni opstrukcija, poteškoće s mokrenjem.

CNS: pospanost, nesvjestica, umor, razdražljivost, anksioznost, dezorijentiranost, halucinacije (osobito u starijih bolesnika i bolesnike s Parkinsonovom bolesti), anksioznost, psihomotorna agitacija, manija, hipomanija, oštećenje pamćenja, smanjena sposobnost koncentracije, nesanica, noćne more, astenija; glavobolja; disartrija, tremor malih mišića, osobito ruku, ruku, glave i jezika, periferne neuropatije (parestezije), mijastenije gravis, mioklonusa; ataksija, ekstrapiramidni sindrom, povećani i pojačani epileptički napadaji; promjene u elektroencefalogramu (EEG).

Na dijelu kardiovaskularnog sustava: tahikardija, osjećaj palpitacije, vrtoglavica, ortostatska hipotenzija, nespecifične promjene na elektrokardiogramu (EKG) (S-T interval ili T val) u bolesnika bez srčanih oboljenja; aritmija, labilnost krvnog tlaka (smanjenje ili povećanje krvnog tlaka), povreda intraventrikularnog provođenja (širenje QRS kompleksa, promjene P-Q intervala, blokada snopa Njegovog snopa).

Na dijelu gastrointestinalnog trakta: mučnina, žgaravica, gastralgija, hepatitis (uključujući abnormalne funkcije jetre i kolestatska žutica), povraćanje, povećan apetit i tjelesna težina ili smanjen apetit i tjelesna težina, stomatitis, promjena okusa, proljev, zamračenje jezika.

Na dijelu endokrinog sustava: povećanje veličine (edemi) testisa, ginekomastija; povećanje veličine mliječnih žlijezda, galaktoreje; smanjenje ili povećanje libida, smanjenje potencije, hipo-ili hiperglikemija, hiponatremija (smanjenje proizvodnje vazopresina), sindrom neadekvatnog izlučivanja antidiuretskog hormona (ADH). Alergijske reakcije: osip na koži, svrbež, fotoosjetljivost, angioedem, urtikarija.

Ostalo: gubitak kose, zujanje u ušima, edem, hiperpireksija, otečeni limfni čvorovi, zadržavanje mokraće, polakiurija.

Kod produljenog liječenja, osobito u visokim dozama, s njegovim naglim prestankom, može doći do razvoja sindroma odvikavanja: mučnina, povraćanje, proljev, glavobolja, nelagoda, poremećaji spavanja, neobični snovi, neobična uznemirenost; s postupnim povlačenjem nakon dugotrajnog liječenja - razdražljivost, motorički nemir, poremećaji spavanja, neobični snovi.

Povezanost s primjenom lijeka nije utvrđena: sindrom sličan lupusu (migracijski artritis, pojava antinuklearnih antitijela i pozitivan reumatoidni faktor), abnormalna funkcija jetre, starenje.

Sa strane središnjeg živčanog sustava: pospanost, stupor, koma, ataksija, halucinacije, tjeskoba, psihomotorna uznemirenost, smanjena sposobnost koncentracije, dezorijentacija, konfuzija, dizartrija, hiperrefleksija, rigidnost mišića, koreoatetoza, epileptički sindrom.

Na dijelu kardiovaskularnog sustava: smanjenje krvnog tlaka, tahikardija, aritmija, povreda intrakardijalne provodljivosti, EKG promjene (osobito QRS) koje su karakteristične za trovanje tricikličkim antidepresivima, šok, zatajenje srca; u vrlo rijetkim slučajevima, srčani zastoj.

Ostalo: respiratorna depresija, dispneja, cijanoza, povraćanje, hipertermija, midriaza, pojačano znojenje, oligurija ili anurija.

Simptomi se razvijaju 4 sata nakon predoziranja, postižu maksimum nakon 24 sata i traju 4-6 dana. Ako se sumnja na predoziranje, osobito u djece, bolesnika treba hospitalizirati.

Liječenje: oralnom primjenom: ispiranje želuca, unos aktivnog ugljena; simptomatsku i potpornu terapiju; s teškim antikolinergičkim učincima (snižavanje krvnog tlaka, aritmije, kome, miokloničnih epileptičnih napadaja) - primjena inhibitora kolinesteraze (uporaba fizostigmina se ne preporučuje zbog povećanog rizika od napadaja); održavanje krvnog tlaka i ravnoteže vode i elektrolita. Praćenje CVS funkcija (uključujući EKG) tijekom 5 dana (povratak se može dogoditi nakon 48 sati i kasnije), antikonvulzivna terapija, umjetna ventilacija pluća (ALV) i druge mjere za oživljavanje. Hemodijaliza i prisilna diureza su neučinkoviti.

Uz kombiniranu uporabu etanola i lijekova koji inhibiraju središnji živčani sustav (uključujući druge antidepresive, barbiturate, benzadiazepine i opće anestetike), moguće je značajno povećanje inhibitornog učinka na središnji živčani sustav, respiratornu depresiju i hipotenzivni učinak. Povećava osjetljivost na napitke koji sadrže etanol.

Povećava antikolinergički učinak lijekova s ​​antikolinergičkim djelovanjem (na primjer, derivati ​​fenotiazina, antiparkinsonske droge, amantadin, atropin, biperiden, antihistaminici), što povećava rizik od nuspojava (iz središnjeg živčanog sustava, vida, crijeva i mjehura). Kada se koristi zajedno s antiholinergicima, derivatima fenotiazina i benzodiazepinima, uzajamno poboljšanje sedativnog i središnjeg antikolinergičkog učinka i povećan rizik od epileptičkih napadaja (snižavanje praga napadaja); Osim toga, derivati ​​fenotiazina mogu povećati rizik od neuroleptičnog malignog sindroma.

Kada se koristi zajedno s antikonvulzivnim lijekovima, moguće je pojačati inhibitorni učinak na središnji živčani sustav, smanjiti prag za aktivnost napadaja (kada se koristi u visokim dozama) i smanjiti učinkovitost potonjeg.

U kombinaciji s antihistaminskim lijekovima, klonidin - povećava inhibicijske učinke na središnji živčani sustav; s atropinom - povećava rizik od paralitičke crijevne opstrukcije; s lijekovima koji uzrokuju ekstrapiramidne reakcije, povećanjem težine i učestalosti ekstrapiramidalnih učinaka.

Uz istovremenu primjenu amitriptilina i indirektnih antikoagulansa (derivati ​​kumarina ili indadiona), potonji mogu povećati njihovu antikoagulantnu aktivnost. Amitriptilin može pojačati depresiju uzrokovanu glukokortikosteroidima (GCS). Lijekovi za liječenje tireotoksikoze povećavaju rizik od agranulocitoze. Smanjuje učinkovitost fenitoina i alfa-blokatora.

Inhibitori mikrosomalne oksidacije (cimetidin) produljuju T1/2, povećati rizik od razvoja toksičnih učinaka amitriptilina (može biti potrebno smanjenje doze od 20-30%), induktori mikrosomalnih jetrenih enzima (barbiturati, karbamazepin, fenitoin, nikotin i oralni kontraceptivi) smanjuju koncentracije u plazmi i smanjuju učinkovitost amitriptilina.

Kombinirana primjena s disulfiramom i drugim inhibitorima acetaldehidne hidrogenaze izaziva delirijum.

Fluoksetin i fluvoksamin povećavaju koncentraciju amitriptilina u plazmi (može biti potrebno smanjiti dozu amitriptilina za 50%).

Oralni kontraceptivi i estrogeni koji sadrže estrogen mogu povećati bioraspoloživost amitriptilina.

Uz istovremenu primjenu amitriptilina s klonidinom, gvanetidinom, betanidinom, rezerpinom i metildopom - smanjenje hipotenzivnog učinka potonjeg; s kokainom - rizik od srčanih aritmija.

Antiaritmici (kao što je kinidin) povećavaju rizik od razvoja poremećaja ritma (možda usporavaju metabolizam amitriptilina).

Pimozid i probucol mogu pojačati srčane aritmije, što se očituje u produljenju Q-T intervala na EKG-u.

Povećava učinak na CVS epinefrina, norepinefrina, izoprenalina, efedrina i fenilefrina (uključujući kada su ti lijekovi dio lokalnih anestetika) i povećava rizik od razvoja poremećaja srčanog ritma, tahikardije i teške arterijske hipertenzije.

Kada se koriste zajedno s alfa-adrenomimeticima za intranazalnu primjenu ili za upotrebu u oftalmologiji (sa značajnom sistemskom apsorpcijom), vazokonstrikcijsko djelovanje potonjeg može se pojačati.

Kada se uzimaju zajedno s hormonima štitnjače, uzajamno poboljšanje terapijskog učinka i toksičnog djelovanja (uključujući srčane aritmije i stimulirajući učinak na središnji živčani sustav).

M-holinoblokatorni i antipsihotički lijekovi (neuroleptici) povećavaju rizik od hiperpireksije (osobito u vrućem vremenu).

Ako se istodobno primjenjuje s drugim hematotoksičnim lijekovima, može se povećati hematotoksičnost.

Nekompatibilno s inhibitorima MAO (može doći do povećanja učestalosti hiperpireksije, teških konvulzija, hipertenzivnih kriza i smrti bolesnika).

Prije liječenja potrebna je kontrola krvnog tlaka (u bolesnika s niskim ili labilnim krvnim tlakom može se još više smanjiti); tijekom liječenja - kontrola periferne krvi (u nekim slučajevima može se razviti agranulocitoza, pa se stoga preporučuje praćenje krvne slike, osobito kada se temperatura tijela povećava, razvoj simptoma sličnih gripi i angine), uz dugotrajnu terapiju - praćenje funkcija kardiovaskularnog sustava i jetre. U starijih osoba i bolesnika s kardiovaskularnim bolestima prikazana je kontrola otkucaja srca, krvnog tlaka, EKG-a. Na EKG-u moguća je pojava klinički neznatnih promjena (izglađivanje T-vala, depresija ST-segmenta, širenje QRS-kompleksa).

Potrebno je paziti kada se naglo pomaknete u okomiti položaj iz "ležećeg" ili "sjedećeg" položaja.

Tijekom razdoblja liječenja treba isključiti uporabu etanola.

Dodijelite ne ranije od 14 dana nakon prekida primjene MAO inhibitora, počevši s malim dozama.

Ako naglo prestanete uzimati nakon dugotrajnog liječenja može doći do sindroma "otkazivanja".

Amitriptilin u dozama većim od 150 mg / dan. smanjuje prag napadaja (treba razmotriti rizik od epileptičnih napadaja kod osjetljivih bolesnika, kao iu prisustvu drugih čimbenika koji predisponiraju nastanak konvulzivnog sindroma, kao što je oštećenje mozga bilo koje etiologije, istodobna uporaba antipsihotika (neuroleptika), u razdoblju neuspjeha etanola ili ukidanje lijekova s ​​antikonvulzivnim svojstvima, kao što su benzodiazepini). Tešku depresiju karakterizira rizik od samoubilačkog djelovanja, koje može trajati sve dok se ne postigne značajna remisija. S tim u vezi, na početku liječenja može se pokazati kombinacija s lijekovima iz skupine benzodiazepina ili antipsihotika i stalnim medicinskim nadzorom (za delegiranje čuvanja i distribucije lijekova). U djece, adolescenata i mladih ljudi (ispod 24 godine) s depresijom i drugim mentalnim poremećajima, antidepresivi, u usporedbi s placebom, povećavaju rizik od samoubilačkih misli i suicidalnog ponašanja. Stoga, kada se propisuje amitriptilin ili bilo koji drugi antidepresiv u ovoj kategoriji bolesnika, rizik od samoubojstva treba povezati s prednostima njihove primjene. U kratkoročnim studijama, rizik od samoubojstva nije povećan kod osoba starijih od 24 godine, dok je kod osoba starijih od 65 godina nešto smanjen. Tijekom liječenja antidepresivima, sve bolesnike treba pratiti radi ranog otkrivanja suicidalnih sklonosti.

Pacijenti s cikličkim afektivnim poremećajima tijekom depresivne faze tijekom terapije mogu razviti manična ili hipomanija stanja (smanjenje doze ili povlačenje lijeka i propisivanje antipsihotičnog lijeka). Nakon zaustavljanja ovih stanja, ako postoje indikacije, liječenje u niskim dozama može se nastaviti.

Zbog mogućih kardiotoksičnih učinaka, potrebna je opreznost u liječenju bolesnika s tirotoksikozom ili bolesnika koji primaju preparate hormona štitnjače.

U kombinaciji s elektrokonvulzivnom terapijom propisuje se samo pažljivim liječničkim nadzorom.

Kod predisponiranih bolesnika i starijih bolesnika, može izazvati razvoj medicinskih psihoza, uglavnom noću (nakon prekida primjene lijeka nestaju za nekoliko dana).

Može uzrokovati paralitičku crijevnu opstrukciju, uglavnom u bolesnika s kroničnim zatvorom, starije osobe ili kod pacijenata koji su prisiljeni pridržavati se mirovanja.

Prije opće ili lokalne anestezije, anesteziologa treba upozoriti da pacijent uzima amitriptilin.

Zbog antikolinergičnog djelovanja može doći do smanjenja kidanja i relativnog povećanja količine sluzi u sastavu tear-tekućine, što može dovesti do oštećenja epitela rožnice kod pacijenata koji koriste kontaktne leće.

Kod dulje upotrebe uočava se povećanje učestalosti karijesa. Potreba za riboflavinom može se povećati.

Ispitivanje reprodukcije kod životinja pokazalo je štetan učinak na fetus te nisu provedena odgovarajuća i strogo kontrolirana ispitivanja kod trudnica. Kod trudnica, lijek se smije koristiti samo ako namijenjena korist majci nadmašuje potencijalni rizik za fetus.

Prodire u majčino mlijeko i može izazvati pospanost u dojenčadi. Kako bi se izbjegao razvoj sindroma "otkaza" kod novorođenčadi (manifestira se kratkoća daha, pospanost, crijevne kolike, povećana živčana razdražljivost, povećan ili smanjen krvni tlak, tremor ili spastični fenomen), amitriptilin se postupno otkazuje najmanje 7 tjedana prije očekivanog rođenja.

Djeca su osjetljivija na akutno predoziranje, što za njih treba smatrati opasnim i potencijalno fatalnim.

Tijekom razdoblja liječenja mora se paziti na vožnju vozila i uključivanje u druge potencijalno opasne aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Kod trudnica, lijek se smije koristiti samo ako namijenjena korist majci nadmašuje potencijalni rizik za fetus.

Prodire u majčino mlijeko i može izazvati pospanost u dojenčadi. Kako bi se izbjegao razvoj sindroma "otkaza" kod novorođenčadi (manifestira se kratkoća daha, pospanost, crijevne kolike, povećana živčana razdražljivost, povećan ili smanjen krvni tlak, tremor ili spastični fenomen), amitriptilin se postupno otkazuje najmanje 7 tjedana prije očekivanog rođenja.

Kontraindicirana kod djece mlađe od 6 godina.

U djece, adolescenata i mladih ljudi (ispod 24 godine) s depresijom i drugim mentalnim poremećajima, antidepresivi, u usporedbi s placebom, povećavaju rizik od samoubilačkih misli i suicidalnog ponašanja. Stoga, kada se propisuje amitriptilin ili bilo koji drugi antidepresiv u ovoj kategoriji bolesnika, rizik od samoubojstva treba povezati s prednostima njihove primjene.

Osim Toga, O Depresiji