Farmakološka skupina - antidepresivi

Pripreme podskupina su isključene. omogućiti

opis

Lijekovi koji posebno olakšavaju depresiju pojavili su se krajem pedesetih godina prošlog stoljeća. Godine 1957. otkriven je iproniazid, koji je postao predak antidepresivne skupine inhibitora MAO i imipramina, na temelju kojeg su dobiveni triciklički antidepresivi.

Prema suvremenim konceptima u depresivnim stanjima, opaženo je smanjenje serotonergičke i noradrenergičke sinaptičke transmisije. Stoga je važna karika u mehanizmu djelovanja antidepresiva nakupljanje serotonina i norepinefrina u mozgu koje uzrokuju. Inhibitori MAO blokiraju monoamin oksidazu, enzim koji uzrokuje oksidativnu deaminaciju i inaktivaciju monoamina. Trenutno su poznata dva oblika MAO - tip A i tip B, koji se razlikuju u supstratima koji su izloženi njihovom djelovanju. MAO tipa A uglavnom uzrokuje deaminaciju norepinefrina, adrenalina, dopamina, serotonina, tiramina i MAO deaminacije feniletilamina i nekih drugih amina. Dodijelite inhibiciju konkurentnu i nekonkurentnu, reverzibilnu i nepovratnu. Specifičnost supstrata može se uočiti: prevladavajući učinak na deaminaciju različitih monoamina. Sve to značajno utječe na farmakološka i terapijska svojstva različitih inhibitora MAO. Dakle, iproniazid, nialamid, fenelzin, tranilcipromin nepovratno blokiraju MAO tipa A, a pirlindol, tetrindol, metralindol, epromemid, moklobemid itd. Imaju selektivan i reverzibilan učinak na njega.

Triciklički antidepresivi nazivaju se zbog karakteristične tricikličke strukture. Mehanizam njihovog djelovanja povezan je s inhibicijom ponovnog preuzimanja neurotransmiterskih monoamina putem presinaptičkih završetaka živaca, što rezultira nakupljanjem medijatora u sinaptičkom rascjepu i aktivaciji sinaptičkog prijenosa. Triciklički antidepresivi, u pravilu, istovremeno smanjuju unos različitih neurotransmiterskih amina (norepinefrin, serotonin, dopamin). Nedavno su stvoreni antidepresivi koji blokiraju (selektivno) ponovni unos serotonina (fluoksetin, sertralin, paroksetin, citalopram, escitalopram itd.).

Postoje i takozvani "atipični" antidepresivi koji se razlikuju od "tipičnog" i po strukturi iu mehanizmu djelovanja. Pojavili su se bi-i četverociklični preparati u kojima nije bilo izraženog učinka na napadaj neurotransmitera ili na aktivnost MAO (mianserin, itd.).

Zajedničko svojstvo svih antidepresiva je njihov timoleptički učinak, tj. Pozitivan učinak na pacijentovu afektivnu sferu, popraćen poboljšanjem raspoloženja i općim mentalnim stanjem. Međutim, različiti antidepresivi se razlikuju u količini farmakoloških svojstava. Tako se u imipraminu i nekim drugim antidepresivima timolptički učinak kombinira s stimulirajućim, dok je kod amitriptilina, pipofezina, fluacicina, klomipramina, trimipramina, doksepina, sedativna komponenta izraženija. U Maprotilinu antidepresivni učinak u kombinaciji s anksiolitikom i sedativima. MAO inhibitori (nialamid, epromemid) imaju stimulirajuća svojstva. Pirlindol, uklanjajući simptome depresije, pokazuje nootropnu aktivnost, poboljšava "kognitivne" ("kognitivne") funkcije središnjeg živčanog sustava.

Antidepresivi se koriste ne samo u psihijatrijskoj praksi, već i za liječenje brojnih neuro-vegetativnih i somatskih bolesti, kod sindroma kronične boli itd.

Terapijski učinak antidepresiva u oralnoj i parenteralnoj primjeni razvija se postupno i obično se javlja nakon 3 do 10 dana ili više nakon početka liječenja. To se objašnjava činjenicom da je razvoj antidepresivnog učinka povezan s nakupljanjem neurotransmitera u području živčanih završetaka, te s polaganim nastajanjem adaptivnih promjena u krugu neurotransmitera i osjetljivosti receptora mozga na njih.

antidepresivi

Antidepresivi 1 su tvari koje se koriste za liječenje depresije. One mogu biti predstavljene sljedećim skupinama (Slika 11.1). I. Sredstva za blokiranje neuronskih napada monoamina

1. Neselektivna djelovanja koja blokiraju neuronski unos serotonina i norepinefrina

2. Selektivno djelovanje

A. Blokiranje neuronskog napadaja serotonin fluoksetina

B. Blokiranje neuronskog napadaja norepinefrina Maprotilina

II. Inhibitori monoaminooksidaze (mao)

1. Neselektivno djelovanje (MAO-A i MAO-B inhibitori) Nialamid Transamin

2. Selektivno djelovanje (MAO-A inhibitori) Moklobemid

Lijekovi prve skupine koji su triciklički antidepresivi (vidi strukturu) široko se koriste u medicinskoj praksi. Oni su antidepresivi neselektivnog djelovanja, blokirajući obrnuto hvatanje neurona i za serotonin i za noradrenalin. Jedan od njihovih predstavnika je imizin (imipramin, melipramin, tofranil). Ima izražena antidepresivna svojstva, koja su kombinirana sa slabim sedativima. U isto vrijeme, u određenim uvjetima, detektira se i psihostimulirajuća komponenta (ponekad dolazi do agitacije, euforije, a može postojati i nesanica; sl. 11.2).

Što se tiče mehanizma djelovanja imizina je izrazila brojne pretpostavke. Jedna od najpoželjnijih prihvaćenih hipoteza vezuje njegov antidepresivni učinak sa sposobnošću da inhibira unos norepinefrina i serotonina 1 u živčani sustav. To dovodi do činjenice da se velike koncentracije medijatora nakupljaju u području receptora i da se njihovi učinci povećavaju. Posebno, pojačavanje inhibitornog učinka serotonina na limbički sustav (amigdala) može biti jedan od važnih mehanizama antidepresivnog učinka imizina.

Lijek također blokira presinaptički α2-adrenoreceptori (koji povećavaju oslobađanje norepinefrina), serotonin (5HT1A-1Di histaminske receptore.

Uz središnje djelovanje, imizin posjeduje i neke periferne m-antikolinergičke (atropin-slične),1-adreno-blokiranje, slični papaverin i različiti antihistaminski učinci.

Iz gastrointestinalnog trakta dobro se apsorbira imizin. Uglavnom se metabolizira u jetri. Jedan od njegovih metabolita - desmetilimipramin (desipramin) - ima izraženu antidepresivnu aktivnost i koristi se u medicinskoj praksi. Izlučuje se u obliku metabolita, konjugata iu nepromijenjenom obliku uglavnom bubrezima (40% - prvog dana), djelomično crijevima.

Kada se koristi imizina s depresijom, terapijski učinak se javlja nakon 2-3 tjedna. Nuspojava je najčešće povezana sa svojstvima imizina nalik atropinu (suha usta, poremećaj smještaja, tahikardija, konstipacija, poteškoće s mokrenjem). Postoje povrede kardiovaskularnog sustava. Imizin u terapijskim dozama može smanjiti krvni tlak. U pozadini svog djelovanja ponekad se razvija ortostatska hipotenzija. U velikim dozama može uzrokovati tahikardiju, aritmije. Može doći do neželjenih odstupanja od strane mentalne aktivnosti. To je ili pretjerana sedacija, ili, obrnuto, uznemirenost, halucinacije, nesanica. Kod uzimanja imizina može biti glavobolja, tremor, alergijske kožne reakcije, žutica, rijetko leukopenija i agranulocitoza. Lijek također doprinosi povećanju tjelesne težine.

Imizin je kontraindiciran kod glaukoma, umanjenog uriniranja povezanog s hipertrofijom prostate. Ne može se kombinirati s neselektivnim inhibitorima MAO, jer to rezultira toksičnim učincima. Ako se ove dvije vrste antidepresiva propisuju uzastopno, interval nakon prekida primjene MAO inhibitora trebao bi biti najmanje 1,5-2 tjedna.

Klomipramin (anafranil) sličan je imizinu. Izrazitiji učinak na ponovni unos serotonina.

Amitriptilin (triptizol) ima sličnu strukturu kao imizin. Farmakodinamika i farmakokinetika amitriptilina i imizina su slične. Uz antidepresivno djelovanje, amitriptilin ima izražena psiho-sedativna svojstva. Ne djeluje stimulativno (vidi sliku 11.1). Osim toga, nadmašuje imizin u m-antikolinergičkom i anti-histaminskom djelovanju. Amitriptilin je jedan od najaktivnijih antidepresiva. Terapijski učinak otkriven je u 10-14 dana.

Azafen (pipofezinum) je također triciklički antidepresiv. Ima umjereno antidepresivno djelovanje i ima sedativni učinak. Razlikuje se u pozitivnom smjeru od gore navedenih antidepresiva u odsutnosti m-antikolinergičkih svojstava. Nanesite azafen s depresijom blage do umjerene težine. Lijek se dobro podnosi. Nuspojave se uočavaju samo u pojedinačnim slučajevima, pa se azafen često preporučuje starijim pacijentima. Dodijelite ga unutra.

Označeni lijekovi djeluju neselektivno na unos neurona u serotonin i norepinefrin. Istodobno su nastali lijekovi selektivnog djelovanja. Dakle, sintetizirali su spojeve, uglavnom suzbijajući neuronalni napad serotonina. Jedan od tih lijekova je fluoksetin (Prozac, Framex). Prema kemijskoj strukturi, dobiva se iz fenoksipropilamina. Ima visoku antidepresivnu aktivnost, sličnu onoj za tricikličke antidepresive. Učinak se razvija postupno (unutar 1-4 tjedna). Razlikuje se od tricikličkih antidepresiva po tome što praktički nema sedativni učinak i obično se otkrije neki psihostimulirajući učinak, nema ili ima vrlo mali m-holinoblokiruyuschy učinak, nema učinka na adrenoreceptore. Hemodinamika kada se koristi fluoksetin je stabilna. Tjelesna težina se ne povećava. Osim toga, fluoksetin karakterizira niska toksičnost.

Dobro se apsorbira uvođenjem iznutra. Metabolizira se u jetri. Jedan od njegovih metabolita, norfluoksetin, ima izraženu antidepresivnu aktivnost. Za fluoksetin t1/2= 1-3 dana (za norfluoksetinu - 7-15 dana). Metaboliti i nepromijenjeni lijek izlučuju se bubrezima.

Od nuspojava su kršenje apetita, mučnina, nervoza, glavobolja, nesanica, osip na koži. Fluoksetin se ne može koristiti s neselektivnim MAO inhibitorima, jer se može razviti takozvani "serotoninski sindrom", koji je povezan s akumulacijom prekomjernih koncentracija serotonina. To se može manifestirati kao mišićna rigidnost, hipertermija i kardiovaskularni kolaps, koji je opasan po život. Uz to treba imati interval od najmanje 2 tjedna između uzimanja fluoksetina i neselektivnih MAO inhibitora.

Nema interakcija s hranjivim sastojcima za fluoksetin (za razliku od neselektivnih MAO inhibitora).

Fluoksetin se široko koristi u medicinskoj praksi u liječenju depresivnih stanja.

Od selektivnih inhibitora neuronskog napadaja serotonina za medicinsku praksu predložen je niz novih lijekova - setralin, paroksetin, itd. Paroksetin (paxil) ima najveću selektivnost djelovanja. U pokusima in vitro pokazano je da paroksetin 320 puta snažnije inhibira ponovni unos serotonina nego norepinefrin (setralin - 190 puta, fluoksetin - 20 puta). Paroksetin ima visoku antidepresivnu i anksiolitičku (anti-anksioznu) aktivnost. Ima blago m-antikolinergično djelovanje.

S enteralnom primjenom se potpuno apsorbira. Lijek se primjenjuje 1 puta dnevno. Učinak se razvija za 1-4 tjedna. Trajanje liječenja mjeri se mjesecima i ovisi o vrsti depresije. Paroksetin se dobro podnosi. Nuspojave su rijetke. Mučnina, glavobolja, ponekad suhoća u ustima, pospanost, vrtoglavica itd.

Također je sintetiziran lijek koji selektivno blokira unos norepinefrina, maprotilina (ludiomil) u živčani sustav. O farmakološkim svojstvima i indikacijama za uporabu sličan je imizina.

Polako se apsorbira iz probavnog trakta. Podvrgnuta biotransformaciji u jetri. Maprotilin i njegovi metaboliti izlučuju se uglavnom putem bubrega.

Desipramin također ima dominantan učinak na unos norepinefrina u živčani sustav. Kao što je već navedeno, to je metabolit imizina. Po prirodi akcije slično je potonjem. U manjoj mjeri uzrokuje sedativne i m-antikolinergičke učinke.

Antidepresivi iz skupine inhibitora MAO podijeljeni su na lijekove neselektivnog i selektivnog djelovanja.

Trenutno, neselektivni MAO inhibitori (utječu na MAO-A i MAO-B) koriste se relativno rijetko zbog relativno visoke toksičnosti. Prilikom odabira antidepresiva, prednost se obično daje lijekovima koji utječu na unos monoamina u neurone.

Neselektivni inhibitori MAO inhibiraju proces oksidativne deaminacije norepinefrina i serotonina, što dovodi do njihove akumulacije u mozgu

tkiva u značajnim količinama. Većina lijekova u ovoj skupini blokira MAO nepovratno. U tom smislu, za oporavak MAO, mora se ponovno sintetizirati, što zahtijeva znatno vrijeme (do 2 tjedna). Njegova maksimalna inhibicija javlja se nekoliko sati nakon apsorpcije MAO inhibitora. Međutim, antidepresivni učinak razvija se za 7-14 dana.

Uz antidepresivni učinak, inhibitori MAO karakterizirani su izraženim psihostimulirajućim svojstvima (uzrokuju euforiju, agitaciju, nesanicu; vidi sliku 11.1).

Na pozadini djelovanja inhibitora MAO, učinak pressor simpatomimetika (fenamin, efedrin, tiramin), uključujući i one sadržane u prehrambenim proizvodima (na primjer, sir ima značajne količine tiramina 1), oštro se povećava. Ove tvari doprinose oslobađanju adrenergičkih završetaka viška količina norepinefrina, koji se nakuplja u njima kao rezultat inhibicije MAO. Kada se to dogodi, hipertenzivna kriza 2.

Inhibicija MAO pod utjecajem njezinih inhibitora javlja se ne samo u središnjem živčanom sustavu, nego iu perifernim tkivima. Osim toga, ovi lijekovi inhibiraju aktivnost ne samo MAO, nego i brojnih drugih enzimskih sustava. Stoga, zbog supresije mikrosomalnih jetrenih enzima, inhibitori MAO produljuju djelovanje sredstava za ne-inhalacijsku anesteziju, opioidne analgetike, antiepileptike i brojne druge tvari.

MAO inhibitori imaju hipotenzivno djelovanje. S anginom smanjuju bol (očito blokiranjem središnjih dijelova refleksa iz srca). MAO inhibitori se dobro apsorbiraju iz probavnog trakta. Uglavnom se izlučuje putem bubrega. MAO inhibitori imaju relativno visoku toksičnost. To se očituje uglavnom u odnosu na jetru (može uzrokovati teški hepatitis). Osim toga, oni uzbuđuju središnji živčani sustav, koji je uzrok nesanice, au nekim slučajevima i tremor i napadaji. Uporaba tih tvari može biti praćena ortostatskom hipotenzijom.

Ne razvija se ovisnost o lijeku u odnosu na inhibitore MAO.

Veliki broj derivata hidrazina sintetiziran je kao MAO inhibitori. Međutim, trenutno se u medicinskoj praksi koriste pojedinačni preparati hidrazina, na primjer nialamid (niamid, nuredal). To je jedan od najmanje djelotvornih antidepresiva ovog tipa. Međutim, toksični učinak na jetru i druge nuspojave izražene su u maloj mjeri.

Transamin (tranylcypromine, Parnate) je druga klasa kemijskih spojeva ("ne-hidrazin"). To je fenilciklopropilamin, tj. njegova struktura je slična fenilalkilaminima (na primjer, fenamin). Transamin je jak ireverzibilni inhibitor MAO. Među najučinkovitijim antidepresivima u ovoj skupini. Njegov terapeutski učinak pojavljuje se nešto brže nego kod većine hidrazina (u nialamidu - u 12-14 dana, u transaminu - u 2-7 dana).

Farmakodinamika transamina slična je farmakodinamici drugih inhibitora MAO. Tome treba dodati i prisutnost određenog simpatomimetičkog učinka.

Hepatotoksičnost u "nehidrazinskim" spojevima manje je izražena nego u preparatima hidrazinske skupine.

Posljednjih godina pažnju su privukli lijekovi koji su reverzibilno inhibirali pretežno MAO-A. To uključuje moklobemid (aurorix), pirazidol, itd. Oni djeluju kratko nego ireverzibilni MAO inhibitori. Osim toga, njihova upotreba smanjuje vjerojatnost hipertenzivne krize pri interakciji sa simpatomimeticima

(na primjer, s tiraminom), što je tipično za neselektivne MAO inhibitore. Moklobemid je derivat benzamida.

Pirazidol je tetraciklički spoj. Prema kemijskoj strukturi, može se pripisati derivatima indola. Antidepresivni učinak pirazidola, ovisno o stanju pacijenta, kombiniran je sa sedativima (na pozadini anksioznosti, tjeskobe) ili poticajnim (na pozadini ugnjetavanja) učincima. Mehanizam njegovog antidepresivnog učinka objašnjava se reverzibilnim inhibicijskim učinkom na MAO-A i sposobnošću inhibicije neuronskog unosa norepinefrina. M-holinoblokiruyuschaya aktivnost pirazidola je odsutna. Lijek se dobro podnosi. Nuspojave su rijetke. Uzmite pirazidol unutra.

MAO inhibitori

Upute za uporabu:

MAO inhibitori su antidepresivi koji se koriste u liječenju parkinsonizma i narkolepsije.

Farmakološko djelovanje MAO inhibitora

MAO inhibitori se prema farmakološkim svojstvima razvrstavaju u neselektivne, ireverzibilne, reverzibilne, selektivne i ireverzibilne, selektivne.

Neselektivni, ireverzibilni MAO inhibitori bliski su iproniazidima u kemijskoj strukturi, poboljšavaju opće stanje pacijenata s depresijom i smanjuju napade angine.

Reverzibilni selektivni MAO inhibitori imaju antidepresivne i psiho-energizirajuće aktivnosti, aktivno inhibiraju deaminaciju serotonina i norepinefrina.

Nereverzibilni selektivni inhibitori MAO imaju antiparkinsonsku učinak, uključeni su u metabolizam dopamina i kateholamina.

Popis lijekova MAO inhibitora

Popis neselektivnih ireverzibilnih MAO inhibitora uključuje:

  • fenelzin;
  • iproniazid;
  • izokarboksazid;
  • nialamid;
  • Tranylcypromine.

Uz ireverzibilne selektivne MAO inhibitore uključuje se selegilin.

Popis reverzibilnih selektivnih MAO inhibitora uključuje:

  • Metralindol;
  • Pirlindol;
  • eprobemide;
  • moklobemid;
  • Derivati ​​beta-karbolina.

Indikacije za uporabu inhibitora MAO

Neselektivni ireverzibilni MAO inhibitori propisani su u liječenju kroničnog alkoholizma i depresije (neurotski, involucijski i ciklotimični), reverzibilni selektivni - u depresijama različitog podrijetla, depresivnom sindromu, melankoličnom sindromu i astensko-dinamičkim poremećajima, te ireverzibilnom selektivnom - u liječenju Parkinsonove bolesti.

kontraindikacije

Primanje inhibitora MAO reverzibilnog selektivnog kontraindicirano u:

  • preosjetljivosti;
  • Akutne upalne bolesti bubrega i jetre;
  • Sindrom apstinencijskog alkohola;
  • Trudnoća i dojenje.

Također, MAO reverzibilni selektivni inhibitori nisu propisani u djetinjstvu.

Prijem neselektivnih ireverzibilnih MAO inhibitora nije propisan za:

  • preosjetljivosti;
  • Zatajenje jetre;
  • Povreda moždane cirkulacije;
  • Kronično zatajenje bubrega;
  • Kronično zatajenje srca.

Prihvaćanje MAO inhibitora ireverzibilne selektivne kontraindicirano u:

  • Trudnoća i dojenje;
  • Uzimanje drugih antidepresiva;
  • preosjetljivosti;
  • Osnovni potres;
  • Chorea Huntington.

Oprezno, MAO inhibitor ireverzibilni selektivni inhibitori propisani su za:

  • Progresivna demencija;
  • Tardivna diskinezija;
  • Teška psihoza;
  • Peptički ulkus gastrointestinalnog trakta;
  • Hiperplazija prostate;
  • Teška angina;
  • Glaukom zatvaranja kuta;
  • Podrhtavanje velikih razmjera;
  • tahikardija;
  • feokromocitoma;
  • Difuzna otrovna gušavost.

Nuspojave

Uporaba reverzibilnih selektivnih MAO inhibitora može uzrokovati:

  • anksioznost;
  • Suha usta;
  • glavobolja;
  • Nesanica.

Uporaba neselektivnih ireverzibilnih MAO inhibitora može uzrokovati:

  • dispepsija;
  • Snižavanje krvnog tlaka;
  • anksioznost;
  • nesanica;
  • glavobolja;
  • Suha usta;
  • Zatvor.

Uporaba ireverzibilnih selektivnih MAO inhibitora može uzrokovati komplikacije iz različitih tjelesnih sustava, naime:

  • Smanjen apetit, suhoća oralne sluznice, povećana aktivnost transaminaza, mučnina, proljev, konstipacija i disfagija (probavni sustav);
  • Povećan umor, nesanica, vrtoglavica, halucinacije, glavobolja, anksioznost, diskinezija, motorička i mentalna agitacija, konfuzija i psihoza (živčani sustav);
  • Povišeni krvni tlak, ortostatska hipotenzija i aritmija (kardiovaskularni sustav);
  • Diplopija i oštrina vida (osjetilni organi);
  • Nokturija, zadržavanje mokraće i bolno mokrenje (mokraćni sustav);
  • Kratkoća daha, fotoosjetljivost, kožni osip i bronhospazam (alergijske reakcije).

Također, uzimanje nepovratnih selektivnih MAO inhibitora može uzrokovati znojenje, hipoglikemiju i gubitak kose.

Informacije o lijeku su generalizirane, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samozdravljenje je opasno po zdravlje!

Poznati lijek "Viagra" izvorno je razvijen za liječenje arterijske hipertenzije.

Znanstvenici sa Sveučilišta u Oxfordu proveli su niz studija u kojima su zaključili da vegetarijanstvo može biti štetno za ljudski mozak, jer dovodi do smanjenja njegove mase. Stoga znanstvenici preporučuju da se riba i meso ne isključuju iz prehrane.

Želudac osobe dobro se nosi sa stranim predmetima i bez medicinske intervencije. Poznato je da želučani sok može čak i otopiti kovanice.

Ljudi koji su navikli da redovito doručkuju mnogo su manje vjerojatno da će biti pretili.

Čak i ako muško srce ne pobijedi, on još uvijek može živjeti dugo vremena, kao što nam je pokazao norveški ribar Jan Revsdal. Njegov "motor" zaustavio se u 4 sata nakon što se ribar izgubio i zaspao na snijegu.

Zubari su se pojavili relativno nedavno. Još u 19. stoljeću, otkidanje loših zuba bio je odgovornost običnog brijača.

Da bismo rekli i najkraće i najjednostavnije riječi, koristit ćemo 72 mišića.

Tijekom života prosječna osoba proizvodi čak dva velika slina.

Uz redovite posjete posteljici za sunčanje, mogućnost raka kože povećava se za 60%.

Prosječno očekivano trajanje života ljevacima je manje od desničara.

Padajući s magarca, vjerojatnije je da ćeš slomiti vrat nego pasti s konja. Samo nemojte pokušavati pobiti tu tvrdnju.

Američki znanstvenici proveli su pokuse na miševima i zaključili da sok od lubenice sprječava razvoj vaskularne ateroskleroze. Jedna grupa miševa pila je običnu vodu, a druga - sok od lubenice. Kao rezultat, posude druge skupine su bile oslobođene kolesterola.

Ljudske kosti su četiri puta jače od betona.

Svatko ima ne samo jedinstvene otiske prstiju, nego i jezik.

U Velikoj Britaniji postoji zakon prema kojem kirurg može odbiti operaciju pacijenta ako puši ili ima prekomjernu težinu. Osoba mora odustati od loših navika, a onda možda neće trebati operaciju.

Značajan dio populacije već dugo ima problema s vidom. Situacija se pogoršava razvojem tehničkog napretka, poboljšanjem rada računala.

Antidepresivi. MAO inhibitori

Antidepresivi ili timuanaleptici (tim + grčki. Analepticos - učvršćivanje, obnavljanje) aktiviraju sinaptičku transmisiju u adren-, dopamin-, serotonin-, holin-, tiraminergičkim i drugim sinapsi u središnjem živčanom sustavu. Ovo djelovanje se provodi na različite načine: 1) nepovratno uništenje, ili 2) privremeno i reverzibilno blokiranje enzima koji razgrađuje medijatore (monoamin oksidaza tip A i tip B, potonji osigurava deaminaciju feniletilamina i nekih drugih amina). 5) osim toga postoje lijekovi koji ne utječu na povrat medijatora. Neki antidepresivi stoga imaju stimulirajuća svojstva, drugi, naprotiv, imaju sedativna, anksiolitička ili nootropna svojstva. Predstavljamo opis glavnih skupina antidepresiva.

Ireverzibilni MAO inhibitori

1. Nialamid (Nialamidum). Sinonimi: Niamid, Novazid, Nuredal, Espril, Nyazin, itd. Jedini od svih lijekova ove vrste koji zadržava svoju vrijednost kao antidepresiv. Prema nekima, učinkovitiji je u atipičnoj depresiji od tricikličkih antidepresiva. Glavna indikacija za uporabu u psihijatrijskoj praksi je depresija različitog podrijetla u kombinaciji s letargijom, održivošću, apatijom, letargijom. U somatskoj medicini koristi se u liječenju boli, trigeminalne neuralgije, angine pektoris.

Dodijeljen je nakon obroka od 50-75 mg dnevno u dvije doze (ujutro i poslijepodne). Ako je potrebno, dnevna doza se postupno povećava za 25-50 mg dnevno i dovodi do 200-350 mg (ponekad i do 800 mg). Terapijski učinak obično se javlja nakon 1-2 tjedna. Trajanje liječenja je individualno (od 1 do 6 mjeseci). Doza se postupno smanjuje.

Nuspojave: dispepsija, sistolni krvni tlak, nesanica, tjeskoba, glavobolja, suha usta, konstipacija, ortostatska hipotenzija itd.

Kontraindikacije za uporabu: oštećene funkcije jetre i bubrega, dekompenzacija srca, poremećaji moždane cirkulacije, stanje agitacije. Ne kombinira se s tricikličkim antidepresivima i drugim inhibitorima MAO - potreban je odmor od 2-3 tjedna. Tijekom liječenja, kako bi se izbjegao "sir" (tiramin) sindrom, potrebno je iz hrane isključiti sir, vrhnje, kavu, pivo, vino i dimljene proizvode koji sadrže vazokonstriktorne amine. Ne može se kombinirati s reserpin i roundin - možda oštar uzbuđenje. Treba imati na umu da nialamid pojačava djelovanje barbiturata, analgetika, drugih sedativa, lokalnih anestetika, antihipertenzivnih lijekova.

Otpuštanje oblika: pilule (pilule) 25 mg.

Reverzibilni inhibitori MAO

1. Pirazidol (pirazidol). Sinonimi: Pirlindol, Pirlindolum, Pirlindole. Selektivno i kratko vrijeme inhibira MAO tip A. Glavne indikacije za uporabu su endogena depresija s psihomotornom retardacijom, anksiozno-depresivne i anksiozno-deluzijske komponente, mentalna anestezija, hipohondrija i simptomi nalik neurozama. Imenovan iu liječenju alkoholizma, odvija se s depresijom i tjeskobom. Lijek ima nootropni učinak, može se preporučiti u liječenju demencije (Alzheimerova bolest, itd.).

Primjenjuje se oralno u 2 doze u dnevnim dozama do 300-400 mg. Liječenje započinje s 50-75 mg dnevno, postupno povećavajući dozu za 25-50 mg dnevno. Terapijski učinak postiže se za 7-14 dana. Jednom kada je učinak postignut, liječenje se nastavlja 2-3 tjedna, nakon čega se doza postupno smanjuje na održavanje (25-100 mg na dan), tijekom kojeg liječenje traje 1-2 mjeseca. Za neurotične i reaktivne depresije lijek se koristi u manjim dozama iu kraćem vremenu.

Nuspojave su relativno rijetke: malo suha usta, znojenje, drhtanje ruku, tahikardija, mučnina, vrtoglavica. Uz smanjenje doze, obično prolaze. Sindrom "Sir" se obično ne događa.

Kontraindikacije za primjenu: akutne upalne bolesti jetre, krvne bolesti. Lijek se ne kombinira s drugim inhibitorima MAO (pauza od najmanje 2 tjedna); Postoji mogućnost povećane reakcije na adrenalin.

Oblik proizvoda: 25 mg i 50 mg tablete u pakiranju od 50, 100, 500 i 1000 komada.

2. Tetrindol (Tetrindolum). Blizu pirazidola, kao i potonjeg, nakratko inhibira MAO tip A. Glavne indikacije za uporabu su depresije različite geneze, u kojima su prikazane klinička slika astenije, adinamije, ideatorne i motoričke letargije i hipohondrije.

Primjenjuje se oralno u 2 doze u dnevnim dozama do 300-400 mg. Liječenje započinje dnevnom dozom od 25-50 mg, uz postupno povećanje terapije u roku od 1-2 tjedna. Tijek liječenja je 1–1,5 mjeseca, nakon čega slijedi postupno smanjenje doze na održavanje (25-100 mg), gdje se liječenje može nastaviti i do 1-2 mjeseca. Nuspojave su relativno rijetke: suha usta, glavobolja, tjeskoba, poremećaj spavanja (s večernjim unosom droge). Sindrom "Sir" se gotovo nikada ne događa.

Kontraindikacije za uporabu: upalne bolesti jetre i bubrega u razdoblju pogoršanja, akutnog povlačenja alkohola. Nije kompatibilan s drugim MAO inhibitorima.

Oblik proizvoda: tablete od 25 mg i 50 mg u bankama od 50 komada.

3. Incazanum. Sinonimi: metralindol, metralindolum. Aktivira jazbine i adrenergijske procese u središnjem živčanom sustavu obojanjem monoamina, djelomično inhibira MAO tipa B. Tiroanaleptički učinak Inka kombiniran je s stimulirajućim. Glavne indikacije za primjenu su depresije različite geneze s prevladavajućim hipo i anergijskim poremećajima, kao i depresija s neurozičnim i blagim hipohondrijskim simptomima.

Primjenjuje se oralno 2 puta dnevno (ujutro i navečer, ne kasnije od 17-18 sati) počevši od 25-50 mg. Dnevna doza tijekom tjedna raste do 250-300 mg. Trajanje liječenja i doze određuju se pojedinačno.

U slučajevima koji su otporni na terapiju, lijek se primjenjuje intramuskularno (u prvoj polovici dana u dozama od 25 mg do 150-200 mg) ili intravenozno u kapi i u struji u dozama do 200 mg. Kod intravenske infuzije, dnevna doza 1,25% otopine lijeka (u dozama do 200-250 mg) otapa se u 250 - 500 ml izotonične otopine NaCl ili 5% otopine glukoze, brzina infuzije je 40 - 60 kapi u minuti. S dnevnim dozama od 50 do 150 mg on / in jet injekcije lijek se unosi unutar 1-2 minute. Nakon 5-15 dana parenteralne primjene, lijek se uzima oralno, nastavlja se 2–4 tjedna, a zatim se doza postupno smanjuje na održavanje - 25–100 mg dnevno. Kako bi se povećala djelotvornost terapije, uzimanje lijeka može se kombinirati s i / m uz njegovo uvođenje, kao i imenovanje antipsihotika i trankvilizatora.

Moguće komplikacije: suha usta, mučnina, fluktuacije krvnog tlaka, bradikardija.

Uz smanjenje doze, ovi fenomeni obično nestaju.

Kontraindikacije za imenovanje: psihomotorna agitacija, akutna oboljenja jetre i bubrega, akutno povlačenje alkohola. Lijek se ne kombinira s drugim inhibitorima MAO (zahtijeva pauzu od 2 tjedna).

Način proizvodnje: tablete od 25 mg u pakiranju od 150 i 250 komada; 1,25% otopina u ampulama od 2 ml i 10 ml po pakiranju od 10 ampula.

4. Befolum. Blizina stranih lijekova Moklobemid. MAO inhibitor tipa A ima izražen pozitivan učinak na serotonin, ne blokira replikaciju monoamina, nema antikolinergično djelovanje i nije povezan s histaminskim, serotoninskim, dopaminskim, alfa i beta-adrenolinskim receptorima. Tretira "male" antidepresive. Glavne indikacije za primjenu su plitka depresija različitog podrijetla s apatijom, slabošću, letargijom i depresijom s neurozičnim i blagim hipohondrijskim simptomima. Pozitivan učinak zabilježen je već na 5-6 dan liječenja, au a / u uvodu - na 2-3. Dan.

Primjenjuje se oralno nakon obroka dva puta dnevno - ujutro i oko 17-18 sati poslijepodne, počevši s dnevnom dozom od 20-30 mg. Unutar tjedan ili dva može se povećati na 100-400 mg. Prosječna terapijska doza za odrasle, ako se uzima oralno, prema nekim je od 100 do 500 mg dnevno. Visoke doze lijeka - više od 500 mg dnevno - rijetko se propisuju zbog povećanih nuspojava terapije. Trajanje liječenja je do 2-3 mjeseca, s postupnim prijelazom na doze održavanja od 10-50 mg dnevno.

U slučaju dugotrajnih i rezistentnih depresija, liječenje započinje IV injekcijom lijeka kapanjem (40–60 kapi u minuti) ili mlazom (1–2 minute). Liječenje započinje s 50 mg dnevno, a doza se postupno povećava na 200-250 mg dnevno. Dnevne doze za davanje / m su 20-50 mg.

Moguće komplikacije: smanjenje krvnog tlaka, glavobolje, osjećaj težine u glavi, povećana tjeskoba i afektivna napetost. Nakon smanjenja doze lijeka, ovi fenomeni nestaju. Smatra se svrsishodnim kombinirati uporabu béfol s imenovanjem neuroleptika ili trankvilizatora.

Kontraindikacije za uporabu: akutne upalne bolesti jetre i bubrega, trovanje opojnim, hipnotičkim i analgetskim lijekovima, akutno povlačenje alkohola.

Način proizvodnje: tablete od 10 mg i 25 mg u pakiranju od 50 komada; 0,25% otopina u ampulama od 2 ml.

5. Moklobemid (Moklobemid). Sinonim: Aurorix. Slično kao i befolu. Koristi se u liječenju depresija različite geneze. Terapijska doza je 250-400 mg / dan. Komplikacije, kontraindikacije - vidi "Befol".

6. Epromemid (Eprobemide). Selektivno i reverzibilno inhibira MAO tip A. Antidepresiv s psihoaktivnim učinkom. Pokazuje se za liječenje depresija različite geneze s prevladavajućim fenomenima astenije, apatije, adinamije, letargije.

Dodijeljen iznutra, u / m ili / in (kapanje, mlaz). Unutar se propisuje 2 puta dnevno nakon obroka (u večernjim satima - ne kasnije od 18 sati), prosječna terapijska doza za odrasle je 60-100 mg / dan. Doza se može povećati do 200-300 mg / dan, maksimalno - do 400 mg / dan.

Liječenje psihotičnog i depresivnog liječenja započinje intravenskom kapanjem (40–80 kapi / min) ili intravenskom injekcijom (1-2 minute), počevši od 50 mg / dan, nakon čega slijedi povećanje doze na 50 mg / dana do 150-250 mg / dan. Tretiranje kapanjem može se nastaviti 20-25 dana, mlaznom metodom - 15-20 puta. Zatim nastavite primati lijek po / os ili v / m. Jedna doza s injekcijom m / m - 10 mg dnevno - 20-50 mg. Prije uvođenja otopina eprobemida se razrijedi izotoničnom otopinom NaCl ili 5% otopinom glukoze. Lijek je kompatibilan s neurolepticima i trankvilizatorima, koji su propisani ako su u strukturi depresije prikazane gluposti, halucinacije, tjeskoba, razdražljivost, agresivnost, uznemirenost.

Nuspojave: glavobolja, osjećaj težine u glavi, snižavanje krvnog tlaka (ovisni o dozi), povećana tjeskoba i razdražljivost, alergijske reakcije.

Kontraindikacije za uporabu: preosjetljivost, akutne upalne bolesti jetre i bubrega, trovanje narkoticima, hipnotički lijekovi i analgetici, akutna alkoholna intoksikacija.

Antidepresivi su inhibitori MAO.

U kliničkoj primjeni ovih lijekova dolazi do blokiranja aktivnosti MAO enzima, koji uzrokuje oksidativnu deaminaciju i inaktivaciju monoamina. Postoje dva poznata oblika MAO-A i B. Forma A disaminira serotonin i norepinefrin; Oblik B - feniletil-min (jedan od proizvoda izmjene norepinefrina). Oba oblika enzima metaboliziraju dopamin, tiramin i triptamin. Blokiranjem enzima MAO, antidepresivi potiču nakupljanje monoamina u sinaptičkom rascjepu, čime se pojačava aktivnost monoaminergičnih sustava u mozgu.

Prva generacija MAO inhibitora karakterizirana je djelovanjem na oba oblika MAO u odsutnosti specifičnosti tkiva, što dovodi do nepovratne inhibicije

MAO, ne samo u mozgu, nego i na periferiji, na primjer, u jetri. MAO inhibitori selektivnog djelovanja, utječu samo na MAO tip A ili tip B, MAO mozak ili

________ Blok dodatnih informacija1

• Učestalost nuspojava kod korištenja suvremenih MAO inhibitora je 11-27% svih pacijenata koji koriste lijekove iz ove farmakološke skupine. Utvrđeno je da je nuspojava izravno proporcionalna doziranju i trajanju primjene lijekova. Osobito često se pojavljuju nuspojave u bolesnika s arterijskom hipertenzijom. Hipertenzivne krize u primjeni MAO inhibitora javljaju se u 2,1% do 20% slučajeva (TemkovI., 1998).

• Kako bi se izbjeglo razvijanje "sirena" (tiraminskog) hipertenzivnog sindroma u razdoblju redovitog uzimanja inhibitora MAO, potrebno je isključiti prehrambene proizvode koji sadrže tiramin i druge monoamine: sir, vrhnje, kavu, pivo, šunku, banane, dimljeni haringu, sir, čokoladu, pileća jetra.

Klinika sindroma tiramina je svedena na tešku hipertenzivnu krizu, otpornu na konvencionalne antihipertenzivne lijekove. U ovom stanju antihipertenzivni lijekovi centralnog djelovanja (klopelin, metofim, rezerpin) uzrokuju paradoksalno povećanje krvnog tlaka. Da bi se snizio krvni tlak sa "sindromom sira", preporučuje se uporaba alfa blokatora (phentolamine) i

Najizrazitiji štetni učinci kod imenovanja inhibitora MAO prikazani su u tablici 2. t

Tablica 2

Da bi se smanjila ortostatska hipotenzija, indicirani su kofein i kordiamin; U teškim slučajevima provodi se infuzijska terapija (u / u poli glukinskoj kapi, otopinama glukoze, elektrolitima). Simpatomimetici su kontraindicirani zbog njihove nekompatibilnosti s MAO inhibitorima.

Fizostigmin (0,5-2 mg), tizercin ili aminazin (2,5% -1-2 ml i / m ili w / v za 10-20) koriste se za ublažavanje duševnih nuspojava i MAO (glupost, zbunjenost, delirij). 40 ml otopine glukoze). Da bi se spriječila inverzija u bolesnika s bipolarnim mentalnim poremećajima, pokazano je kombinirano davanje MAO inhibitora s normoticima.

Toksični učinci na jetru, bubrege i druge organe u MAO inhibitorima relativno su rijetki. Na dijelu kože postoji velika vjerojatnost alergijskog dermatitisa kod osoba s predispozicijom za kožne farmakogene alergijske reakcije.

Simptomi prekida liječenja prestankom uzimanja MAO inhibitora mogu se manifestirati kao vrtoglavica, nestabilnost hoda, slabost, nelagoda u epigastričnom području, ali ti fenomeni brzo prolaze sami nakon prekida uzimanja lijekova.

Nuspojave liječenja reverzibilnim MAO inhibitorima, kao što je gore spomenuto, manje su izražene. Terapija reverzibilnim MAO inhibitorima može biti popraćena blagim holinolitičkim simptomima, koji u pravilu nestaju nakon smanjenja doze lijekova.

Za punu manifestaciju farmakološkog djelovanja antidepresiva potrebna je skupina inhibitora MAO tijekom 2 do 3 tjedna.

• Koji su proizvodi nepoželjni za korištenje tijekom terapije s MAO inhibitorima.

• Zbog toga što je mehanizam kardiotoksičan

1 učinak antidepresiva._______________ j

Selektivni antidepresivi. 1

Dodijelite "atipični" antidepresiv - nomifenzy, * 1
koji blokira obrnuti zahvat dopamina. 1

Lijekovi fluvoksamin (fevarin), sertralin (zoloft), fluoksetin (prozac), citalopram (cipramil), paE-I roxetine (paxil) su skupina antidepresiva koji imaju sposobnost selektivnog blokiranja ponovnog preuzimanja seto-1 rotonina u živčane završetke. Za razliku od inhibitora apsorpcije neurona prve generacije, oni ne uzrokuju nuspojave povezane s prekomjernom sesijom i prekomjernom stimulacijom središnjeg živčanog sustava, ali je njihov antidepresivni učinak niži od učinka klasičnih tricikličkih antidepresiva. Glavna indikacija za upotrebu selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina je blaga do umjerena depresija u okviru granične mentalne patologije.

Zbog selektivnog djelovanja, lijekovi ove skupine gotovo da nemaju kolinergičke nuspojave, što ih omogućuje propisati bolesnicima sa somatskom patologijom, što se tradicionalno smatra kontraindikacijom za upotrebu TCA.

Nuspojave tijekom terapije selektivnim antidepresivima su rijetke. Dakle, među neželjenim učincima, koji obično ne zahtijevaju prekid primjene lijeka, možete odrediti suhoću i gorčinu u ustima, proljev, mučninu, alergijske reakcije na koži, hipotenziju, tremor, nesanicu, pojačano znojenje, odgodu ejakulacije. Vjerojatnost nuspojava selektivnih antidepresiva raste s patologijom.

Tipična komplikacija u liječenju selektivnih antidepresiva je serotoninski sindrom, koji se javlja uglavnom pri propisivanju kombinacije različitih serotonergičkih lijekova. Ova nuspojava nastaje zbog hiperstimulacije središnjih i perifernih serotoninskih receptora.

karakteriziraju gastrointestinalni poremećaji, pojava psihomotorne agitacije, tahikardija i hidrotermija.

S razvojem serotoninskog sindroma potrebno je ukinuti antidepresiv i propisati lijekove koji su antagonisti serotoninskih receptora

Mete-sergid i ciproheptadin, beta-blokatori anaprilina, anti-tiestaminski lijekovi (bikarfen, astemizol) s anti-serotoninskom aktivnošću. Benzodiasegas, relaksanti mišića koriste se za ublažavanje napadaja, a domperidon, blokator dopamina i serotoninskih receptora, koristi se za uklanjanje gastrointestinalnih poremećaja. Da bi se spriječio razvoj serotoninskog sindroma, potrebno je strogo pridržavanje preporučenih doza i režima antidepresiva.

_______ Blok dodatnih informacija________

• Istovremena uporaba selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina i inhibitora generiranja MAO II i drugih lijekova koji imaju sposobnost stimuliranja serotoninskih receptora povećava rizik od razvoja "serotoninskog sindroma".

• U nekim slučajevima opisana je pojava sindroma nakon poništenja selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina (SSRI) i primjene inhibitora MAO, koji se primjenjuje nekoliko tjedana nakon otkazivanja SSRI. Ovaj fenomen je posljedica činjenice da je poluživot aktivnih metabolita SSRI prilično dugačak - za fluoksetin je 5 tjedana (do 8 u starijih osoba), a za sertralin i paroksetin - 2 tjedna._________________

• Značajke recepcije i otkazivanja antidepresiva.
u slučaju kombinirane uporabe lijekova iz ove skupine ^ j j
.N. J j

• Kako inhibitori MAO utječu na farmakokinetiku j
ja lijekove drugih farmakoloških skupina_____ J j

Trovanje antidepresivima i

Sve o modernim antidepresivima: popis 30 najboljih lijekova krajem 2017. godine

Antidepresivi su lijekovi koji djeluju protiv depresivnih stanja. Depresija je mentalni poremećaj karakteriziran smanjenjem raspoloženja, slabljenjem motoričke aktivnosti, intelektualnim nedostatkom, pogrešnom procjenom nečijeg "ja" u okolini i somatovegetativnim poremećajima.

Najvjerojatniji uzrok depresije je biokemijska teorija, prema kojoj dolazi do smanjenja razine neurotransmitera - hranjivih tvari u mozgu, kao i smanjenja osjetljivosti receptora na te tvari.

Svi lijekovi u ovoj skupini podijeljeni su u nekoliko razreda, ali sada - o povijesti.

Povijest otkrića antidepresiva

Od davnina je čovječanstvo pristupilo problemu tretiranja depresije različitim teorijama i hipotezama. Stari Rim bio je poznat po starom grčkom liječniku Soranu Efesskom, koji je ponudio liječenje mentalnih poremećaja i depresije uključujući litijevu sol.

Tijekom znanstvenog i medicinskog napretka, neki su znanstvenici pribjegli brojnim tvarima koje su korištene protiv rata s depresijom, od kanabisa, opijuma i barbiturata do amfetamina. Posljednji od njih, međutim, korišten je u liječenju apatičnih i letargičnih depresija, koje su bile popraćene stuporom i odbijanjem hrane.

Prvi antidepresiv sintetiziran je u laboratorijima tvrtke Geigy 1948. godine. Imipramin je postao ovaj lijek. Nakon toga su proveli kliničke studije, ali ga nisu oslobodili do 1954. godine, kada je dobiven Aminazin. Otada su otkriveni mnogi antidepresivi, o čemu će se kasnije raspravljati.

Magične pilule - njihove grupe

Svi antidepresivi su podijeljeni u 2 velike skupine:

  1. Majhurice su lijekovi s stimulirajućim učinkom, koji se koriste za liječenje depresivnih stanja s znakovima depresije i depresije.
  2. Timoleptici - lijekovi sa sedativima. Liječenje depresije s pretežno ekscitatornim procesima.

Nadalje, antidepresivi se dijele prema mehanizmu djelovanja.

  • blokiranje napadaja serotonina - Flunisana, Sertralina, Fluvoksamina;
  • blokiraju hvatanje norepinefrina - Maprotelina, Reboxetina.
  • nediskriminirajući (inhibira monoamin oksidazu A i B) - Transamin;
  • selektivan (inhibira monoamin oksidazu A) - Autorix.

Antidepresivi drugih farmakoloških skupina - Coaxil, Mirtazapin.

Mehanizam djelovanja antidepresiva

Ukratko, antidepresivi mogu ispraviti neke od procesa koji se odvijaju u mozgu. Ljudski se mozak sastoji od ogromnog broja živčanih stanica zvanih neuroni. Neuron se sastoji od tijela (soma) i procesa - aksona i dendrita. Neuroni komuniciraju jedni s drugima kroz te procese.

Treba pojasniti da su oni međusobno povezani sinapsi (sinaptičkim rascjepom) koja se nalazi između njih. Informacija od jednog neurona do drugog prenosi se pomoću biokemijske tvari - posrednika. Trenutno je poznato oko 30 različitih medijatora, ali sljedeća triada povezana je s depresijom: serotonin, norepinefrin, dopamin. Regulirajući njihovu koncentraciju, antidepresivi ispravno oštećuju moždanu funkciju zbog depresije.

Mehanizam djelovanja razlikuje se ovisno o skupini antidepresiva:

  1. Inhibitori unosa neurona (neselektivno djelovanje) blokiraju povrat neurotransmitera - serotonina i norepinefrina.
  2. Inhibitori neuronskog napadaja serotonina: Inhibira proces napada serotonina, povećavajući njegovu koncentraciju u sinaptičkom rascjepu. Posebnost ove skupine je odsustvo m-antikolinergičkog djelovanja. Samo manji učinak na a-adrenoreceptore. Zbog toga su takvi antidepresivi praktički bez nuspojava.
  3. Inhibitori apsorpcije neurona norepinefrina: inhibiraju ponovni unos noradrenalina.
  4. Inhibitori monoaminooksidaze: Monoamin oksidaza je enzim koji uništava strukturu neurotransmitera, zbog čega su inaktivirani. Monoamin oksidaza postoji u dva oblika: MAO-A i MAO-B. MAO-A djeluje na serotonin i norepinefrin, MAO-B - dopamin. MAO inhibitori blokiraju djelovanje ovog enzima, čime se povećava koncentracija medijatora. Kao lijek izbora za liječenje depresije, često se zaustavljaju s inhibitorima MAO-A.

Suvremena klasifikacija antidepresiva

Triciklički antidepresivi

Triciklička skupina lijekova uzrokuje začepljenje transportnog sustava presinaptičkih terminala. Na temelju toga, takva sredstva osiguravaju kršenje neuronskog hvatanja neurotransmitera. Taj učinak omogućuje duži boravak navedenih posrednika u sinapsi, čime se osigurava dulji učinak posrednika na postsinaptičke receptore.

Pripravci u ovoj skupini imaju α-adrenoblokiranje i m-antikolinergično djelovanje - uzrokuju sljedeće nuspojave:

  • suhoća u ustima;
  • kršenje prilagodbene funkcije oka;
  • atonija mokraćnog mjehura;
  • snižavanje krvnog tlaka.

Opseg primjene

Racionalno koristiti antidepresive za prevenciju i liječenje depresije, neuroze, paničnih stanja, enureze, opsesivno-kompulzivnog poremećaja, sindroma kronične boli, shizoafektivnog poremećaja, distimije, generaliziranog poremećaja tjeskobe, poremećaja spavanja.

Postoje podaci o djelotvornoj uporabi antidepresiva kao pomoćne farmakoterapije za ranu ejakulaciju, bulimiju i pušenje duhana.

Nuspojave

Budući da ovi antidepresivi imaju različitu kemijsku strukturu i mehanizam djelovanja, nuspojave mogu varirati. Ali svi antidepresivi imaju sljedeće zajedničke znakove kada se uzimaju: halucinacije, uznemirenost, nesanica, razvoj maničnog sindroma.

Timoleptici uzrokuju psihomotornu inhibiciju, pospanost i letargiju, smanjenu koncentraciju. Majhurići mogu dovesti do psiho-produktivnih simptoma (psihoza) i tjeskobe.

Najčešće nuspojave tricikličkih antidepresiva uključuju:

  • konstipacija;
  • midrijaza;
  • retencija urina;
  • crijevna atonija;
  • kršenje čina gutanja;
  • tahikardija;
  • oslabljene kognitivne funkcije (poremećena memorija i procesi učenja).

Stariji bolesnici mogu osjetiti delirijum - zbunjenost, dezorijentiranost, tjeskobu, vizualne halucinacije. Osim toga, povećava se rizik povećanja tjelesne težine, razvoja ortostatske hipotenzije, neuroloških poremećaja (tremor, ataksija, dizartrija, grčenje mišića, ekstrapiramidni poremećaji).

Kod dugotrajne primjene - kardiotoksični učinak (poremećaji provođenja srca, aritmije, ishemijski poremećaji), smanjen libido.

Kada se primaju selektivni inhibitori unosa neuronskog serotonina, moguće su sljedeće reakcije: gastroenterološki - dispeptički sindrom: bol u trbuhu, dispepsija, konstipacija, povraćanje i mučnina. Povećana anksioznost, nesanica, vrtoglavica, umor, tremor, oslabljen libido, gubitak motivacije i emocionalna tupost.

Selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja norepinefrina uzrokuju nuspojave kao što su: nesanica, suha usta, vrtoglavica, zatvor, atonija mokraćnog mjehura, razdražljivost i agresivnost.

Trankvilizatori i antidepresivi: u čemu je razlika?

Trankvilizatori (anksiolitici) su tvari koje eliminiraju anksioznost, strah i unutarnju emocionalnu napetost. Mehanizam djelovanja povezan je s poboljšanjem i poboljšanjem GABA-ergičke inhibicije. GABA je hranjiva tvar koja ima inhibicijsku ulogu u mozgu.

Oni su propisani kao terapija za različite napade anksioznosti, nesanice, epilepsije, kao i neurotičnih i neuroznih stanja.

Iz toga možemo zaključiti da trankvilizatori i antidepresivi imaju različite mehanizme djelovanja i značajno se razlikuju. Trankvilizatori nisu u stanju liječiti depresivne poremećaje, pa je njihovo imenovanje i prijem iracionalno.

Snaga "čarobnih tableta"

Ovisno o ozbiljnosti bolesti i učinku primjene, može se razlikovati nekoliko skupina lijekova.

Jaki antidepresivi - učinkovito se koriste u liječenju teške depresije:

  1. Imipramin - ima izražene antidepresivne i sedativne osobine. Početak terapijskog učinka opaža se tijekom 2-3 tjedna. Nuspojave: tahikardija, konstipacija, umanjeno mokrenje i suha usta.
  2. Maprotilin, Amitriptyline - slično imipraminu.
  3. Paroksetin - visoka antidepresivna aktivnost i anksiolitički učinak. Uzima se jednom dnevno. Terapijski učinak razvija se unutar 1-4 tjedna nakon početka liječenja.

Lijevi antidepresivi propisuju se u slučajevima umjerenih i blagih depresija:

  1. Doxepin - poboljšava raspoloženje, eliminira apatiju i depresiju. Pozitivan učinak terapije uočen je nakon 2-3 tjedna uzimanja lijeka.
  2. Mianserin - ima antidepresivna, sedativna i hipnotička svojstva.
  3. Tianeptin - potiskuje motornu inhibiciju, poboljšava raspoloženje, povećava ukupni tonus tijela. Dovodi do nestanka somatskih tegoba uzrokovanih tjeskobom. Zbog postojanja uravnoteženog djelovanja, ona je indicirana za anksioznu i inhibiranu depresiju.

Biljni prirodni antidepresivi:

  1. Kantarion - u sastavu ima gheperitsin s antidepresivnim svojstvima.
  2. Novo-Passit - sastoji se od valerijane, hmelja, gospine trave, gloga, melise. Doprinosi nestanku tjeskobe, napetosti i glavobolje.
  3. Persen - također ima zbirku bilja paprene metvice, matičnjaka, baldrijana. Ima sedativni učinak.
    Glog, divlja ruža - imaju svojstvo sedativa.

Naš TOP-30: najbolji antidepresivi

Analizirali smo gotovo sve antidepresive koji su dostupni za prodaju krajem 2016. godine, proučavali recenzije i sastavili popis od 30 najboljih lijekova koji praktički nemaju nuspojava, ali su istodobno vrlo učinkoviti i dobro obavljaju svoje zadatke:

  1. Agomelatin - koristi se za epizode velike depresije različitog podrijetla. Učinak dolazi nakon 2 tjedna.
  2. Adepress - izaziva inhibiciju unosa serotonina, koristi se u depresivnim epizodama, a djelovanje se događa za 7-14 dana.
  3. Azafen - koristi se za depresivne epizode. Tečaj liječenja najmanje 1,5 mjeseca.
  4. Azon - povećava sadržaj serotonina, uključen je u skupinu jakih antidepresiva.
  5. Aleval - prevencija i liječenje depresije različitih etiologija.
  6. Amizol - propisan za anksioznost i uznemirenost, poremećaje u ponašanju, depresivne epizode.
  7. Anafranil - stimulacija kateholaminergičkog prijenosa. Ima adrenergički blokator i antikolinergički blokirajući učinak. Opseg primjene - depresivne epizode, opsesije i neuroze.
  8. Assentra je specifični inhibitor unosa serotonina. Pokazuje se za poremećaje panike, u liječenju depresije.
  9. Auroriks je inhibitor MAO-A. Koristi se za depresiju i fobije.
  10. Brinetelex - antagonist serotoninskih receptora 3, 7, 1d, agonist 1a serotoninskih receptora, korekcija anksioznih poremećaja i depresivnih stanja.
  11. Valdoxan je stimulans melatoninskog receptora, u maloj mjeri, blokator podskupine receptora serotonina. Terapija anksioznosti i depresivnih poremećaja.
  12. Velaxin je antidepresiv druge kemijske skupine koja pojačava aktivnost neurotransmitera.
  13. Wellbutrin - koristi se za teške depresije.
  14. Venlaksor je snažan inhibitor ponovne pohrane serotonina. Slab β-blokator. Terapija depresije i anksioznih poremećaja.
  15. Heptor - osim antidepresivnog djelovanja, djeluje antioksidativno i hepatoprotektivno. Dobro podnosi.
  16. Herbion Hypericum - lijek na bazi bilja, uključen je u skupinu prirodnih antidepresiva. Propisuje se za blagu depresiju i napade panike.
  17. Deprex - antidepresiv ima antihistaminsko djelovanje, koristi se u liječenju miješane anksioznosti i depresivnih poremećaja.
  18. Deprefolt je inhibitor unosa serotonina, slabo djeluje na dopamin i norepinefrin. Nema stimulativnog i sedativnog učinka. Učinak se razvija 2 tjedna nakon primjene.
  19. Deprim - antidepresivni i sedativni učinak javlja se zbog prisutnosti ekstrakta biljke Hypericum. Dopušteno za liječenje djece.
  20. Doxepin - blokator receptora serotonina H1. Akcija se odvija 10-14 dana nakon početka recepcije. Indikacije - tjeskoba, depresija, panična stanja.
  21. Zoloft - opseg nije ograničen na depresivne epizode. Propisuje se za socijalne fobije, panične poremećaje.
  22. Ixel je antidepresiv koji ima širok spektar djelovanja, selektivni blokator unosa serotonina.
  23. Koaksil - povećava sinaptički napad serotonina. Učinak se javlja unutar 21 dana.
  24. Maprotilin - koristi se za endogene, psihogene, somatogene depresije. Mehanizam djelovanja temelji se na inhibiciji unosa serotonina.
  25. Miansan je adrenergički stimulator u mozgu. Propisuje se za hipohondriju i depresiju različitog podrijetla.
  26. Miracytol - pojačava djelovanje serotonina, povećava njegov sadržaj u sinapsi. U kombinaciji s inhibitorima monoaminooksidaze ima izražene sporedne reakcije.
  27. Negrustin - antidepresiv biljnog podrijetla. Učinkovit kod blagih depresivnih poremećaja.
  28. Neweloong je inhibitor ponovne pohrane serotonina i norepinefrina.
  29. Prodep - selektivno blokira hvatanje serotonina, povećavajući njegovu koncentraciju. Ne uzrokuje smanjenje aktivnosti β-adrenergičkih receptora. Učinkovito u depresivnim uvjetima.
  30. Citalon je visokoprecizan blokator unosa serotonina koji ima minimalan učinak na koncentraciju dopamina i norepinefrina.

Svatko može nešto priuštiti

Antidepresivi su često skupi, sastavili smo popis najjeftinijih od njih povećanjem cijena, na početku kojih se nalaze najjeftiniji lijekovi, a na kraju i skuplji:

  • Najpoznatiji antidepresiv je najjeftiniji i najskuplji (možda toliko popularan) Fluoksetin 10 mg 20 kapsula - 35 rubalja;
  • Amitriptyline 25 mg 50 tab - 51 rubalja;
  • Pirazidol 25 mg 50 tab - 160 rubalja;
  • Azafen 25 mg 50 tab - 204 rubalja;
  • Deprim 60 mg 30 tab - 219 rubalja;
  • Paroksetin 20 mg 30 tablete - 358 rubalja;
  • Melipramin 25 mg 50 tab - 361 rubalja;
  • Adepress 20 mg 30 tab - 551 rubalja;
  • Velaksin 37,5 mg 28 tab - 680 rubalja;
  • Paxil 20 mg 30 tablete - 725 rubalja;
  • Rexetine 20 mg 30 tablete - 781 rubalja;
  • Velaksin 75 mg 28 tablete - 880 rubalja;
  • Stimuloton 50 mg 30 tab - 897 rubalja;
  • Cipramil 20 mg 15 tablete - 899 rubalja;
  • Venlaksor 75 mg 30 tab - 901 rub.

Istina uvijek izvan teorije

Da biste razumjeli suštinu modernih, čak i najboljih antidepresiva, da biste razumjeli koje su njihove koristi i štete, također morate proučiti svjedočanstva ljudi koji su ih morali uzeti. Kao što možete vidjeti, u njihovom priznanju nema ničeg dobrog.

Pokušao se boriti protiv depresije antidepresivima. Odustao je, jer je rezultat depresivan. Pretražio sam mnogo informacija o njima, pročitao puno stranica. Svugdje postoje kontradiktorne informacije, ali gdje god čitaju, pišu da u njima nema ništa dobro. Ona je sama doživjela tresenje, pucanje, proširene zjenice. Uplašen, odlučio sam da me ne trebaju.

Alina, 20

Žena je Paxila uzela godinu dana nakon poroda. Rekla je da njeno zdravstveno stanje ostaje jednako loše. Prestala je pušiti, ali je sindrom počeo - suze su se sipale, došlo je do prekida, ruku je posegnula za tabletama. Nakon toga, antidepresivi reagiraju negativno. Nisam pokušao.

Lenya, 38

I antidepresivi su mi pomogli, lijek Neurofulol mi je pomogao, prodaje se bez recepta. Pomogao je s depresivnim epizodama. Prilagođava središnji živčani sustav glatko. U isto vrijeme osjećala sam se sjajno. Sada mi takve pripreme nisu potrebne, ali preporučujem ako moram kupiti nešto bez recepta. Ako vam je potreban jači, idite liječniku.

Valerchik, posjetitelj Neurodoka

Prije tri godine počela je depresija, a ona je otrčala na klinike da bi vidjela liječnike. Nije bilo apetita, izgubio zanimanje za život, nije bilo sna, pogoršalo se pamćenje. Posjetio je psihijatra i napisao mi stimulaciju. Učinak se osjetio na 3 mjeseca prijema, prestao razmišljati o bolesti. Vidio sam oko 10 mjeseci. Pomoglo mi je.

Karina, 27

Važno je zapamtiti da antidepresivi nisu bezopasni i da se prije uporabe savjetujete sa svojim liječnikom. Moći će odabrati pravi lijek i njegovu dozu.

Trebalo bi biti vrlo oprezno pratiti njihovo mentalno zdravlje i pravovremeno kontaktirati specijalizirane ustanove, kako se situacija ne bi pogoršala, te se na vrijeme riješila bolesti.

Osim Toga, O Depresiji