Građanska komisija za ljudska prava Ukrajine

Ako vidite osobu koja pokazuje tjeskobu, tjeskobu, uznemirenost, strah i euforiju ili depresiju, letargiju, epilepsiju, psihozu i halucinacije, što biste rekli? Nevoljko ga mazio usnama i nabrao ih, napuhao obraze, jezikom su ga pokretali brzo i poput crva, nekontroliranim pokretima za žvakanje, nekontroliranim pokretima ruku i nogu, povećao znojenje, urinarnu inkontinenciju, rigidnost mišića, napade, gubitak svijesti...

Što mislite o takvoj osobi? Vjerojatno bi odlučio da je bolestan. I možda biste pomislili da ta osoba treba psihijatrijsku pomoć.

Ali što kažete kada doznate da takav utjecaj na apsolutno zdravu osobu pruža “liječenje” psihijatrijskim lijekom haloperidol? I to je istina!

Pretpostavimo da ste uznemireni zbog nečega: sin ne razumije matematiku. Vi brinete za njega, i imate blokadu na poslu, a vi ste uzrujani zbog teškog posla, teško vam je da se nosite, osjećate se umorno. Slažem se - prilično uobičajena situacija. Zabrinuti ste zbog toga i idete kod liječnika ili psihijatra da vam pomogne. Nakon pregleda i 15 minuta razgovora dobivate psihijatrijsku dijagnozu i propisuje se liječenje haloperidolom.

Ovdje počinje najgore. Od apsolutno normalne osobe, s običnim svakodnevnim problemima, postajete osoba koja se teško može nazvati zdravom. Imate slinu, doživljavate strah i uzbuđenje, psihozu i halucinacije, a istovremeno započinjete probleme s tijelom - crijevima, želucem, srcem itd.

To nisu izumi, to su prave reakcije na haloperidol, koje su opisane u uputama za pripravu.

haloperidol

Farmakološko djelovanje:
Antipsihotički (neuroleptik), derivat butirofenona.

Nuspojave:
Na dijelu živčanog sustava: glavobolja, nesanica ili pospanost (posebno na početku liječenja), tjeskoba, tjeskoba, uznemirenost, strah, akatizija, euforija ili depresija, letargija, epilepsija, razvoj paradoksalne reakcije - pogoršanje psihoze i halucinacija; s dugotrajnim liječenjem - uključujući ekstrapiramidne poremećaje tardivna diskinezija (smacking i puckering usana, napuhavanje obraza, brzi i crvljivi pokreti jezika, nekontrolirani pokreti za žvakanje, nekontrolirani pokreti ruku i nogu), kasna distonija (grčenje treperenja ili kapaka, neobično izražavanje položaja lica ili tijela, nekontrolirani zakrivljeni pokreti vrata, tijela i ruke) i neuroleptički maligni sindrom (poteškoće ili ubrzano disanje, tahikardija, aritmija, hipertermija, povišeni ili smanjeni krvni tlak, povećano znojenje, urinarna inkontinencija, igidnost, napadaje, gubitak svijesti). Na strani kardiovaskularnog sustava: kada se koristi u visokim dozama - snižavanje krvnog tlaka, ortostatska hipotenzija, aritmije, tahikardija, promjene na EKG-u (produljenje Q-T intervala, znakovi ventrikularnog podrhtavanja i fibrilacija). Na strani probavnog sustava: kada se koristi u visokim dozama - gubitak apetita, suha usta, hipo-salivacija, mučnina, povraćanje, proljev ili konstipacija, abnormalna funkcija jetre, sve do razvoja žutice. Na dijelu krvotvornih organa: rijetko - privremena leukopenija ili leukocitoza, agranulocitoza, eritropenija i sklonost monocitozi. Na dijelu urogenitalnog sustava: urinarna retencija (s hiperplazijom prostate), periferni edemi, bol u mliječnim žlijezdama, ginekomastija, hiperprolaktinemija, menstrualni poremećaji, smanjena potencija, povećan libido, priapizam. Od osjetila: katarakta, retinopatija, zamagljen vid. Alergijske reakcije: makulopapularne i aknaste promjene kože, fotosenzitivnost, rijetko - bronhospazam, laringizam. Laboratorijski pokazatelji: hiponatremija, hiper- ili hipoglikemija. Ostalo: alopecija, debljanje. Simptomi: ukočenost mišića, tremor, pospanost, smanjenje krvnog tlaka, ponekad - povećanje krvnog tlaka. U teškim slučajevima - koma, respiratorna depresija, šok. Liječenje: gutanjem - ispiranje želuca, aktivni ugljen. S respiratornom depresijom - mehanička ventilacija. Za poboljšanje cirkulacije krvi u / ubrizganoj otopini plazme ili albumina, norepinefrin. Epinefrin je u tim slučajevima strogo zabranjen! Smanjenje ekstrapiramidalnih simptoma - centralnih holinoblokera i antiparkinsonskih lijekova. Dijaliza je neučinkovita.

U Ukrajini danas postoji zakon o ljudskom pravu na neovisnu odluku o liječenju bilo kojeg propisanog lijeka. Svatko ima pravo odlučiti hoće li uzeti psihijatrijske droge ili ne? Treba li liječenje haloperidolom? Važno je znati što čeka osobu nakon uzimanja takvih lijekova.

Ako patite od psihijatrijske intervencije ili liječenja, suočite se s kršenjem vaših prava ili okrutnosti, kontaktirajte Komisiju građana za ljudska prava.

Upute za uporabu haloperidola, nuspojave i mjere opreza

Haloperidol je neuroleptičko sredstvo izvedeno iz butirofenona. Mikrokristalni prah od bijelog do žućkastog. Loše topivo u vodi, djelomično u alkoholu i eteru. U otopljenom stanju ima svojstva baze.

Farmakološki učinci

Farmakološko djelovanje - blokiranjem D2-receptora limbičkog i mezokortikalnog sustava središnjeg živčanog sustava ima izražene neuroleptičke, antipsihotične, sedativne i antiemetičke učinke.

Blokiranje receptora hipotalamusa uzrokuje galaktoreju (potiče sintezu prolaktina) i snižava tjelesnu temperaturu. Djeluje na dopaminergične sinapse okidačkog područja emetičkog centra, inhibirajući prijenos impulsa u njih, zbog čega se otkriva snažan antiemetički središnji učinak lijeka. Utjecaj na bazalne ganglije ekstrapiramidnog sustava uzrokuje ekstrapiramidalne simptome. Umjereni sedativni učinak haloperidola povezan je s učinkom na postsinaptičke dopaminergičke receptore limbičkog sustava. U liječenju bolnog sindroma djeluje aditivno. Antipsihotički učinak lijeka povezan je s inhibicijom dopaminskih receptora mezolimbičkog sustava.

Supresira delusionalne i halucinatorne sindrome, uz dugotrajnu uporabu, učinak na receptore hipofize dovodi do smanjenja izlučivanja gonadotropnih hormona, dok hipersekrecija prolaktina ne opada. On inhibira vegetativne funkcije (negativno utječe na gastrointestinalni motilitet, izlučivanje želučanog i crijevnog soka, ublažava spazam krvožilnog zida) u patologijama koje prate agitirani poremećaji.

Kada se uzima oralno, biodostupnost je 60%. 92% konjugiranih s proteinima plazme. Maksimalni sadržaj haloperidola u krvi, nakon oralne primjene, javlja se nakon 3-6 sati, s parenteralnom primjenom (V / m) nakon 10-20 minuta, u slučaju haloperidol decanoata, 3-9 dana (u starosti - 1 dan)., Nema jasne gradacije koncentracije lijeka s manifestiranjem terapijskog učinka. Lako prodire u krvno-moždanu barijeru.

Intenzivno se distribuira u tkivima koji lako prolaze kroz histoematogene barijere. Poluživot ovisi o obliku davanja lijeka. Kada se daje parenteralno, to nije više od 37 sati, s intramuskularnom primjenom do 25 sati, a poluživot haloperidol decanoata je 3 tjedna. Metabolizira se u jetri do neaktivnog metabolita. 60% metabolita izlučuje se u izmetu, 40% se izlučuje putem bubrega. Oko 1% se izlučuje u urinu nepromijenjeno.

Učinkovitost se koristi u bolesnika s razvijenom otpornošću na druge neuroleptike. Smanjuje tjelesnu aktivnost kod hiperaktivne djece, eliminira poremećaje u ponašanju (agresivnost, impulzivnost, odsutnost)

Uporaba tvari Haloperidol

Indikacije za uporabu haloperidola su:

  • akutna i kronična patološka stanja praćena psihomotornom agitacijom, halucinacijskim sindromom i delusionalnim mentalnim poremećajima (bipolarni afektivni poremećaj, shizofrenične mentalne promjene, psihosomatski poremećaji, epileptički, alkoholni, "steroidni" psihoze);
  • patološki poremećaji u ponašanju, promjene osobnosti (Touretteov sindrom, autizam, paranoidni sindrom, shizofreni poremećaji osobnosti);
  • hiperkinetski poremećaji (Gottingtonova koreja);
  • neobuzdano povraćanje zbog kemoterapije, štucanje, mucanje. Poremećaji u ponašanju povezani sa starosnim promjenama u središnjem živčanom sustavu.

Produženi oblik haloperidol dekanoata koristi se za dugotrajnu terapiju održavanja shizofrenih mentalnih poremećaja.

Kontraindikacije i ograničenja uporabe

Pojave preosjetljivosti na derivate buterofenona, komatna stanja bilo kojeg podrijetla, toksični učinci na središnji živčani sustav povezani s uzimanjem lijekova ili alkohola. Piramidalni i ekstrapiramidalni poremećaji, Parkinsonova bolest, epilepsija, teška depresija, patološka stanja kardiovaskularnog sustava u fazi dekompenzacije, nekontrolirana hipokalemija. Ne primjenjuje se tijekom trudnoće, laktacije i djetinjstva.

Ograničenja za korištenje su:

  • Povećani intraokularni tlak, respiratorna insuficijencija, povišene razine hormona štitnjače u krvi, zatajenje jetre ili bubrega.
  • Značajke koristiti tijekom trudnoće i dojenja
  • Haloperidol prodire u majčino mlijeko, pa se tijekom razdoblja liječenja dojenje zaustavlja.
  • Ne koristite tijekom trudnoće. Pripada kategoriji C, prema FDA klasifikaciji rizika za fetus.

Nuspojave od haloperidola

Živčani sustav
Motivna anksioznost (akatizija), poremećaji ekstrapiramidnog sustava (hiperkineza mišića lica i vrata, slabost u udovima, poremećaj kretanja i smanjenje volumena) manifestacije parkinsonizma (oštećenje govora i gutanja, amymic face, tremor u ruci, poremećaj hoda)) cephalgia poremećaji spavanja, anksioznost, uznemireni poremećaji, depresivni poremećaji ili euforija, epileptički napadi, poremećaji svijesti, poremećaji vidne oštrine, cirkulatorni poremećaji mrežnice.

Kardiovaskularni i hematopoetski sustav.
Tahikardija, snižavanje krvnog tlaka ili hipertenzije, ventrikularna aritmija, EKG promjene (produljenje QT intervala). Sa strane stvaranja krvi moguće su prolazne promjene u obliku smanjenja broja eritrocita i leukocita, agranulocitoze i mogućih leukocitoza. Zabilježeni slučajevi iznenadne smrti.

Dišni sustav.
Laringizam, sužavanje lumena bronhija (bronhospazam).

Probavni sustav.
Gubitak apetita, konstipacija, proljev, hipersalivacija, mučnina, povraćanje. Na strani jetre mogući su toksični hepatitis i opstruktivna žutica.

Genitourinarni sustav.
Laktoreja, bol u mliječnim žlijezdama, ginekomastija (povećanje u mliječnim žlijezdama kod muškaraca), smanjena menstruacija kod žena, smanjena potencija, povećana seksualna želja, disurični učinci (izlučivanje mokraće).

Iz kože.
Blokiranje lojnih žlijezda, gubitak kose, fotosenzibilizacija.

Ostalo.
Maligni sindrom neuroleptika je patološko stanje, praćeno hipertermijom, autonomnim poremećajima, oštećenjem svijesti do gubitka, manifestacijama buloznog dermatitisa; povećanje sadržaja prolaktina u krvi, povećano znojenje, smanjenje koncentracije natrija u krvi, narušavanje razine glukoze.

Interakcija lijekova

Povećava antihipertenzivne lijekove koji smanjuju krvni tlak, a aditivan učinak na eliminaciju bolnog učinka u kombinaciji s opioidnim analgeticima. Povećava učinak derivata barbiturne kiseline, alkohola. Smanjuje učinak neizravnih antikoagulanata. Usporava izlučivanje i povećava toksične učinke na tijelo tricikličkih antidepresiva. Kada se uzima zajedno s karbamazepinom, koncentracija haloperidola u krvi se smanjuje, što zahtijeva povećanje njegove doze. Uzrokuje stanje slično encefalopatiji, u kombinaciji s lijekovima koji sadrže litij.

predozirati

Kod predoziranja haloperidolom dolazi do izraženog pada krvnog tlaka, ekstrapiramidnih poremećaja (poremećaja koordinacije i poremećaja kretanja) i letargije. U rijetkim slučajevima, depresija dišnog centra, šok stanja, koma

Ne postoji specifičan antidot. Uz oralnu primjenu lijeka se propisuje ispiranje želuca, uzimajući sorbente. U slučaju respiratornog zatajenja provoditi IVL. Za korekciju arterijskog tlaka, intravenske infuzije provode se s plazma nadomjescima, mlaznim ubrizgavanjem adrenomimetika (osim adrenalina). Za izražene piramidalne poremećaje koriste se antikolinergici i antiparkinsonici.

Način uporabe

Haloperidol je dostupan u obliku tableta i za injekcijske primjene. Doza lijeka se odabire pojedinačno. Za djecu stariju od tri godine, lijek se izračunava u miligramima po kilogramu tjelesne težine. Bolesnicima u starosnoj skupini dodijeljena je manja doza.

Mjere opreza pri uporabi lijeka haloperidol

U liječenju psihotičnih poremećaja povezanih sa senilnom demencijom, povećava se postotak smrtnosti (informacije dobivene od Uprave za hranu i lijekove). U studijama, tijekom 10 tjedana, utvrđeno je povećanje smrtnosti za 1,7 puta u skupini koja je primala atipične antipsihotike, u usporedbi s pacijentima koji su uzimali placebo. U većini slučajeva smrt je bila povezana s kardiovaskularnom patologijom (dekompenzacija kronične bolesti srca, iznenadna smrt) ili upalnim plućnim bolestima. Na temelju tih opažanja može se pretpostaviti da uporaba tradicionalnih neuroleptika negativno utječe na stopu smrtnosti u starijih osoba, povećavajući je kao atipične psihotropne lijekove.

Uz ostale antipsihotičke lijekove, dugotrajno liječenje haloperidolom dovodi do razvoja sindroma tardivne diskinezije - pojave nevoljnih pokreta. Rizik razvoja ovog sindroma izravno je povezan s dobi bolesnika koji uzima haloperidol. Često se razvijaju žene tardivne diskinezije. Simptomi sindroma su spontani, opsesivni pokreti jezika, mišići lica, česta pojava nevoljnih, nasilnih pokreta udova i tijela. S razvojem ovog patološkog stanja preporuča se prestati uzimati lijek.

Bolesnici starije dobne skupine, češće nego mladi ljudi koji uzimaju haloperidol, razvijaju simptome parkinsonije, najčešće se manifestiraju u početnim razdobljima terapije haloperidolom, ili nakon duljeg korištenja antipsihotika.

Utjecaj na kardiovaskularni sustav. U vezi s upisom slučajeva slučajne smrti, preporuča se da se haloperidol propisuje s oprezom u bolesnika s produljenim QT intervalom, smanjenom razinom natrija ili kalija u krvi ili istodobno s lijekovima koji produžuju QT. Bolesnike koji primaju haloperidol treba kontinuirano pratiti radi EKG-a, krvnih testova i razina hepatičnih transferaza.

Ne preporučuje se, tijekom liječenja haloperidolom, za aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje, brze motoričke reakcije.

Haloperidol - upute za uporabu, oblik oslobađanja, indikacije, analozi i cijena

Lijek Haloperidol pomaže u savladavanju ozbiljnih mentalnih bolesti kao što su shizofrenija, paranoja, poremećaji u ponašanju, manična stanja. Ovaj alat je učinkovit i jeftin, ali uzrokuje mnoge komplikacije, uključujući tremor, valjanje očiju, depresiju. Zbog toga se može koristiti samo nakon što je propisan liječnik, u skladu s uputama.

Sastav i oblik otpuštanja

Haloperidol (Haloperidol) proizvode mnogi proizvođači u različitim oblicima doziranja. To mogu biti tablete, otopine za intramuskularne i intravenske injekcije, kapi za oralnu primjenu. Aktivni sastojak lijeka je antipsihotična tvar haloperidol, pomoćne komponente ovise o vrsti oblika doziranja.

Tablete koje proizvodi njemačka tvrtka Gedeon Richter. Prema uputama sadrže sljedeće komponente:

silicijev oksid, koloidni bezvodni, bijela želatina, magnezijev stearat, laktoza, talk, škrob

Rješenje proizvodi farmaceutska tvrtka Elegant India. Aktivna tvar je ovdje prisutna u koncentraciji od 5 mg. Dodatni elementi su propil paraben, metil paraben, mliječna kiselina, sterilna voda.

Kapi za oralnu primjenu proizvode njemačku kampanju Ratiopharm. Pakiraju se u bocu tamnog stakla, dizajnirane za 30 ml. Jedan mililitar lijeka sadrži 2 mg haloperidola, kao i metilparahidroksibenzoat, mliječnu kiselinu, propilparahidroksibenzoat, pročišćenu vodu.

Djelovanje haloperidola

Aktivni sastojak lijeka je haloperidol, derivat butirofenona. To je antipsihotik koji se koristi za liječenje mentalnih poremećaja. Lijek eliminira razvoj upornih promjena osobnosti, halucinacije, zablude, manije, povećava interes za okoliš. To se događa zbog blokade dopaminskih receptora u srednjem korteksu (mezorteksu) i limbičkom sustavu mozga.

Dopamin je neurotransmiter koji prenosi signale iz mozga u stanice. On je odgovoran za osjećaj užitka, radosti, uzrokuje emocionalne ispade. Osim toga, dopamin olakšava brzo prebacivanje pažnje s jedne kognitivne aktivnosti na drugu (ljudska sposobnost fokusiranja, pamćenja, jezika, vizualno-prostorne percepcije, izvršne funkcije). Iz tog razloga, odgođena dopaminergička transmisija dovodi do inercije pacijenta.

Upute pokazuju da haloperidol ima slab antihistamin, antikolinergički učinak. Zbog blokade alfa-adrenoreceptora karakterizira umjereni sedativni učinak (smanjuje razdražljivost i tjeskobu), dok u manjim dozama uzrokuje aktivirajući učinak. U malim količinama, neuroleptik inhibira receptore dopamina D2 u središtu povraćanja, što mu omogućuje da se koristi u liječenju teškog povraćanja, koje se ne može zaustaviti jednostavnim sredstvima (na primjer, tijekom kemoterapije).

U krvi se 90% neuroleptika veže za proteine. Lijek bez problema prolazi krvno-moždanu barijeru koja razdvaja krvotok od moždanog tkiva, sprječavajući prodiranje velikih krvnih stanica, stranih čestica. Brzina lijeka ovisi o metodi unosa. Maksimalna koncentracija neuroleptika u krvi opažena je s injekcijom u roku od 10-20 minuta, nakon uzimanja pilule ili kapi - nakon tri sata. Heloperidol se raspada u jetri. Poluživot traje 24 sata. Pojavljuje se u sastavu fecesa (60%) i urina (40%).

Indikacije za uporabu haloperidola

Haloperidol nije lako sredstvo za smirivanje živaca. Prema uputama, indikacije za primjenu lijeka su shizofrenija, psihoza, manija, uklj. blagi stupanj (hipomanija). Osim toga, propisati lijekove u sljedećim situacijama:

  • duševne bolesti i problemi u ponašanju koji su nastali s organskim oštećenjem mozga i mentalno zaostalim pacijentima (agresija, povećana aktivnost, sklonost samopovređivanju);
  • psihotični problemi koji su popraćeni halucinacijama, zabludama, poremećajima svijesti i razmišljanja;
  • adjuvantna terapija u kratkotrajnom liječenju psihomotorne agitacije različite težine, impulsivno opasno nasilno ponašanje;
  • katatonični sindromi - mentalni poremećaji koji su popraćeni poremećajima u motoričkoj sferi (uznemirenost ili stupor);
  • štucanje i povraćanje koji nisu podložni jednostavnim metodama liječenja;
  • uznemireno stanje, tjeskoba kod starijih osoba;
  • teški tikovi.

Prema uputama, djeci se propisuje primjena haloperidola od 3 godine. Njegova je uporaba važna za shizofreniju, psihozu, pepeo, autizam, probleme u ponašanju, uz agresiju i hiperaktivnost. Propisani lijekovi za sindrom Gilles de la Tourette, nasljednu bolest koja se javlja u djece, karakterizira višestruki tik.

Doziranje i primjena

Lijek se može koristiti samo u skladu s uputama liječnika, u potpunosti u skladu s njegovim uputama. Trajanje liječenja i doziranje ovisi o bolesti i kliničkoj slici. Za određivanje početne doze uzimaju se u obzir dob pacijenta i odgovor tijela na antipsihotik. Propisati lijek u minimalnoj klinički učinkovitoj dozi. Nemoguće je naglo otkazati lijek, jer to može izazvati probleme i neće donijeti očekivani učinak.

tablete

U većini slučajeva početna doza je pola standardne doze za odrasle, a kako napreduje, ona se prilagođava: prvo se povećava, a zatim smanjuje. Ponekad je lijek potpuno otkazan, ali vam je možda potreban stalni prijem u svrhu prevencije. Tablete uzimajte uz čašu vode, tijekom ili nakon jela. Pri izradi režima liječenja, uputama se preporučuje da se nastavi sa sljedećim podacima:

Početna doza s umjerenim simptomima, mg

Početna doza za teške simptome, otpornost na liječenje, mg

U akutnoj fazi, mg

U akutnoj kroničnoj fazi, mg

Odrasli: 1,5-3, podijeljeni u 3 aplikacije

3-5, rasporedite u 3 doze

2-20, mogu biti istovremeno ili raspodijeljeni u nekoliko prijema.

1-3, raspodijeliti u 3 doze, može se povećati na 20-30

Ako se tijekom liječenja doza poveća na 30 mg, postupno smanjite na minimalnu učinkovitu dozu, koja je 5-10 mg / dan

Uzbuđenje i tjeskoba kod starijih osoba

  • teški tikovi;
  • Sindrom Gilles de la Tourettea;
  • plahovite štucanje

1,5-3, podijeljeno u 3 primjene.

3-5 2-3 u dvije ili tri doze, ako je moguće.

0,5-1 3 puta tijekom dana, ako je potrebno, povećati na 2-3 puta dnevno

U sindromu Gilles de la Tourette, 5-10 mg (uključujući i djecu), u nekoliko primjena. Izbjegavajte naglo smanjenje doze.

Ponašanje u djetinjstvu i shizofrenija

0,025-0,05 mg / kg. Uzmite pola doze ujutro i pola navečer. Najveća dopuštena doza je 10 mg.

otopina

Intramuskularna ili intravenska otopina važna je za akutne napade. Doziranje je kako slijedi:

  • Kako bi se uklonila uporna povraćanja ili štucanje, intramuskularno davanje lijeka propisuje se u dozi od 1-2 mg.
  • Kod akutne psihoze koja je popraćena umjerenim simptomima, odraslim se propisuje intramuskularno davanje lijeka u dozi od 2 do 10 mg otopine. Ako je potrebno, svaka slijedeća doza se daje u 4-8 sati dok se ne postigne željeni terapijski učinak. Tijekom dana možete unijeti maksimalno 18 mg.
  • Za tešku psihozu može biti potrebna početna doza od 18 mg. U ovom se slučaju koristi kapaljka. Uputa preporučuje ubrizgavanje lijeka brzinom koja ne prelazi 10 mg / min.

kapi

Dvadeset kapi lijeka (1 ml otopine) sadrži 2 mg antipsihotika. Dnevna doza se distribuira jedan do tri puta. Uzmite kapi uz obrok, koristeći žličicu u dozama. Lijek može biti dodan u jela, pića, kaplje na komad šećera (u nedostatku dijabetesa).

Početna doza za odrasle kreće se od 0,5 do 1,5 mg tijekom dana. Ako je potrebno, postupno se povećava na 2 mg (maksimalno 4 mg) dok se ne postigne željeni učinak. Doza starijih i tjelesno oštećenih bolesnika može se povećavati svaka tri do pet dana. Za ublažavanje akutnih simptoma u bolničkim uvjetima, liječnik može propisati dozu do 15 mg, ponekad i višu. Tijekom dana možete uzeti najviše 100 mg.

Korištenje kapi haloperidola u shizofreniji zahtijeva veće doze. Uputa označava sljedeće podatke:

  • dnevna terapijska doza: 10-15 mg;
  • kronični oblik: 20-40 mg dnevno;
  • rezistentni slučajevi (bolest je trajno kronična u prirodi, lijek se ne nosi sa svojim simptomima): do 50-60 mg dnevno;
  • dnevna terapija održavanja: 0,5-5 mg.

Doza djece starije od tri godine izračunava se na temelju težine. Dnevna doza je 0,025-0,05 mg po kilogramu tjelesne težine. Prijem kapljica se distribuira nekoliko puta. U ekstremnim slučajevima, doza se može povećati na 0,2 mg / kg tjelesne težine. U ovom slučaju, doza se može povećati ne više od jednom svaka tri do pet dana. Doza održavanja može biti od 0,5 do 5 mg tijekom dana.

Posebne upute

Lijek ima sedativni učinak, stoga utječe na brzinu razmišljanja i koncentraciju. Iz tog razloga, tijekom korištenja lijekova potrebno je napustiti vožnju automobila i aktivnosti koje zahtijevaju točnost i pažnju. Osim toga, liječenje haloperidolom treba uzeti u obzir sljedeće točke:

  • Kod produljenog liječenja shizofrenije i drugih mentalnih poremećaja može doći do povlačenja, povraćanja, mučnine, nesanice. Kako bi se to izbjeglo, dozu treba postupno smanjivati.
  • Haloperidol se ne preporučuje kao monoterapija depresivnim pacijentima. Uputa preporučuje kombiniranje s antidepresivima, koji uz depresiju liječe psihozu.
  • Kod liječenja manije postoji rizik od razvoja depresije, koja se može pretvoriti u samoubilačko stanje. Nakon što je naišao na sličan problem kod pacijenta, pacijenta se mora pažljivo pratiti.
  • Lijek ulazi u majčino mlijeko zbog onoga što se nalazi u krvi dojenčadi. Informacije o učinku lijeka tijekom dojenja nisu dovoljne za donošenje zaključaka o učinku lijeka na bebu.
  • Haloperidol povećava sintezu prolaktina, što dovodi do pojave mlijeka u nehranjivim ženama i muškarcima. Osim toga, mogu postojati problemi u radu reproduktivnih organa.
  • U toploj sezoni potrebno je zaštititi izloženu kožu od ultraljubičastih zraka zbog povećanog rizika od fotosenzibilizacije.
  • Smanjuje učinak neuroleptika tijekom uzimanja čaja ili kave.
  • Kombinacija s etanolom uzrokuje hipertenziju, pojačava učinak alkohola.

Interakcija lijekova

Zbog rizika od razvoja velikog broja neželjenih učinaka, haloperidol se mora pažljivo kombinirati s drugim lijekovima. Čak i kod prehlade, gripe i drugih respiratornih virusnih bolesti, ne možete uzimati lijekove koji se izdaju bez recepta bez savjetovanja s liječnikom: postoji rizik od toplinskog udara i drugih komplikacija. Osim toga, uzimanje Haloperidola s drugim lijekovima treba uzeti u obzir:

  • povećava se inhibicijski učinak na središnji živčani sustav etanola, opijumskih analgetika, tricikličkih antidepresiva, barbiturata, tableta za spavanje, lijekova za opću anesteziju;
  • učinak antihipertenzivnih lijekova, perifernih m-antikolinergičkih blokatora se povećava;
  • toksičnost i sedacija inhibitora MAO, povećavaju se triciklički antidepresivi;
  • rizik od ozbiljnih epileptičkih napadaja povećava se istodobno s uporabom bupropiona;
  • smanjuje se učinak bromokriptina, antikonvulziva, vazokonstriktivnih lijekova (potonji može izazvati paradoksalno smanjenje krvnog tlaka);
  • smanjuje učinkovitost antiparkinsonskih lijekova koji se primjenjuju kod Parkinsonove bolesti;
  • smanjuje ili povećava učinak primjene antikoagulansa;
  • kada se uzimaju istovremeno s Methyldopom (koja se koristi za hipertenziju), povećava se rizik od mentalnih poremećaja: usporava se proces razmišljanja, dezorijentacija u prostoru;
  • produljena uporaba barbiturata, karbamazepina i drugih induktora mikrosomalne oksidacije smanjuje neuroleptike plazme.

Istovremena primjena haloperidola s lijekovima koji uzrokuju ekstrapiramidne reakcije (motorički poremećaji) povećava manifestacije ovih poremećaja. Ne možete koristiti neurotretične lijekove koji uzrokuju produljenje QTc intervala. Kod primjene mora se voditi računa o sredstvima koja uzrokuju neravnotežu elektrolita. Amfetamini smanjuju učinak neuroleptika i smanjuju njihov psihostimulacijski učinak. Antipsihotički učinak haloperidola je smanjen, a sljedeći lijekovi pojačavaju njegove m-antikolinergičke osobine:

  • Blokatori H1 receptora prve generacije;
  • antidiskinetička sredstva;
  • m-antikolinergični lijekovi.

Nuspojave

Korištenje haloperidola zahtijeva oprez i strogo pridržavanje uputa liječnika, jer uzrokuje veliki broj komplikacija. Među njima su nesanica, pospanost, uznemirenost, mentalni poremećaji, tjeskoba, depresija, zbunjenost, akatizija (nemir). Mogući su napadaji, crpljenje oka, tremor, nevoljne kontrakcije mišića, distonija, nistagmus, ukočenost mišićno-koštanog sustava. Osim toga, mogu se pojaviti takve komplikacije:

  • glavobolja, povećanje ili smanjenje tlaka;
  • gubitak libida, ginekomastija (povećanje grudi) i drugi problemi u području genitalija;
  • alergije, uklj. anafilaktički šok;
  • hiperprolaktinemija, kršenje proizvodnje antidiuretskog hormona;
  • hipoglikemija, hipertermija (groznica);
  • alopecija (gubitak kose);
  • poteškoće s mokrenjem;
  • agranulocitoza, leukocitoza, hiponatremija, leukopenija;
  • problemi vida, uklj. katarakta;
  • hipotenzija, tahikardija, produljenje QT intervala;
  • kratak dah, bronhospazam, edem grkljana, laringospazam;
  • proljev, mučnina, konstipacija, povećana salivacija ili suha usta;
  • povećanje ili smanjenje težine;
  • letargija, iznenadna smrt.

predozirati

Višak doze je opasan: moguće pojačane nuspojave. Često dolazi do smanjenja tlaka, sedacije, teških manifestacija ekstrapiramidnih reakcija u obliku tremora, nemogućnosti prilagodbe (rigidnost). U teškim situacijama, mogući šok, koma. Kod respiratorne depresije, hipertenzije u venu ubrizgava se tekućina, krvna plazma ili otopina albumina, vazopresivni agensi (dopamin ili norepinefrin).

kontraindikacije

Haloperidol se ne smije uzimati ako ste alergični na aktivne ili pomoćne tvari. Prema uputama, apsolutne kontraindikacije za uporabu lijeka:

  • komu različite etiologije;
  • depresija živčanog sustava uzrokovana lijekovima;
  • alkoholizam;
  • nedavni srčani udar;
  • trudnoća, dojenje;
  • dobi do 3 godine.

Relativne kontraindikacije uključuju Parkinsonovu bolest, glaukom zatvorenog glaukoma, distoniju, tirotoksikozu, nekontroliranu hipokalemiju. Uputa ne preporuča propisivanje epilepsije, problema s jetrom, hiperplazije prostate, kada se promatra zadržavanje urina. Uz oprez, potrebno je podnijeti zahtjev za probleme s kardiovaskularnim sustavom (ventrikularna aritmija, zatajenje srca), produljeni QT interval ili uporabu lijekova koji ga povećavaju.

Uvjeti prodaje i skladištenja

Otpustite lijek na recept. Čuvati na temperaturi do 25 ° C. Rok trajanja tableta i kapi - 5 godina, otopina - 2 godine. Nakon otvaranja kapi nakon šest mjeseci.

Analogi haloperidola

Ako je potrebno, haloperidol može biti zamijenjen s analozima, koji sadrže sličan aktivni sastojak u istoj dozi. Također se proizvode u obliku tableta ili injekcija. Među njima su sljedeća sredstva:

  • Galomond. Rješenje proizvodi indijske tablete - Ukrajina.
  • Halopril (Ukrajina).
  • Senorm (Indija).

Cijena haloperidola

Lijek se može kupiti u mnogim ljekarnama u Moskvi i moskovskoj regiji. cijene:

Lijek Haloperidol i njegov učinak na tijelo

Za liječenje mentalnih invaliditeta liječnici propisuju psihotropne lijekove, kao što su neuroleptici. Iz ove skupine može se izdvojiti haloperidol, koji se sintetizira iz butirofenona. Lijek ima sedativni i antiemetički učinak.

Međunarodno ne-vlasničko ime, kao i glavna komponenta lijeka haloperidol. Lijek se proizvodi u različitim oblicima, i to:

  • Uljna suspenzija za intramuskularnu primjenu;
  • Kapi za internu uporabu;
  • Otopina za intravenske i intramuskularne injekcije;
  • Tablete.

Indikacije za uporabu

Lijek se propisuje u liječenju određenih bolesti i među njima su sljedeći patološki procesi:

  • Touretteova bolest;
  • Različite psihoze;
  • Psihomotorni neuspjesi;
  • halucinacije;
  • Agitirana depresija, koju karakterizira tuga i tjeskoba, uz pretjeranu stimulaciju motora i govora;
  • Povraćanje uzrokovano tijekom kemoterapije;
  • Psihosomatski neuspjesi
  • mucanje;
  • štucanje;
  • mentalne retardacije;
  • Promjene u ponašanju povezane s dobi;
  • Pogreške dječjeg ponašanja, kao što su hiperaktivnost i autizam.

kontraindikacije

U nekim situacijama liječenje haloperidolom ima negativan učinak na tijelo, pa je zabranjeno koristiti ga u takvim slučajevima:

  • Netolerancija na sastav lijeka;
  • Različite vrste kome;
  • Parkinsonova bolest;
  • Teške smetnje CNS-a uzrokovane ksenobioticima;
  • depresija;
  • Djeca do 3 godine;
  • Trudnoća i dojenje.

Primjena haloperidola dopuštena je s velikim oprezom u takvim slučajevima:

  • Bolesti kardiovaskularnog sustava;
  • epilepsije;
  • Zatajenje bubrega, jetre, pluća i dišnog sustava;
  • hipertireoidizam;
  • alkoholizam;
  • Adenom prostate.

Upotreba lijekova

Kako bi lijek imao potreban učinak na tijelo, uključene su upute za uporabu. Potrebno je oralno uzimati tablete 1-2 puta dnevno, piti puno tekućine, primjerice mlijeko ili pitku vodu. Doza za svaki pojedini slučaj je individualna, ali se ne može popiti više od 100 mg dnevno, jer je inače moguće predoziranje haloperidolom.

U početku, liječnik će propisati minimalnu koncentraciju lijeka i postupno će je povećavati dok se ne postigne željeni rezultat. Također je potrebno postupno poništiti lijek. Kod starijih osoba i kod akutnog tijeka bolesti, doza se odabire mnogo niže nego obično, a zatim se postupno povećava. Dugi tijek terapije za odrasle je obično 10-12 tjedana.

U Haloperidolu, upute također opisuju obilježja tijeka primjene lijeka u djece. Uglavnom se lijek koristi 2-3 puta dnevno. Doziranje se postupno povećava, ali ne više od jednom tjedno. Ako nema rezultata terapije, nakon 4-5 tjedana lijek se poništava.

Lijek se primjenjuje intramuskularno i intravenozno u teškim slučajevima kada osoba ne može uzeti oralno tabletu. Mora se unijeti svakih 5-8 sati. S jakom psihozom lijek se može primijeniti 2 puta u razmaku od 1 sata. Po danu je dopušteno koristiti najviše 100 mg. Ako je psihoza rezultat intoksikacije ili kroničnog alkoholizma, tada se lijek daje intravenozno. Doziranje je uglavnom isto kao i kod uobičajenog mentalnog poremećaja.

Kada se sadržaj otopine za injekciju estera haloperidola i dekanoične kiseline (haloperidol decanoate) ubrizgava u mišić 1-2 puta mjesečno. Povećanje doze nije dopušteno više od 1 puta u 30 dana.

Značajke na tijelo

Haloperidol pokazuje impresivne rezultate u liječenju mentalnih poremećaja zbog preklapanja postsinaptičkih dopaminskih receptora (neuromidijatora) u tkivu mozga (mezolimbik i mezokortikalni).

Lijek kombinira antipsihotični, sedativni i antiemetički učinak. Zbog njih lijek izaziva ekstrapiramidalne poremećaje, ali nema blokirni učinak na kolin. Efekti se manifestiraju zbog takvih radnji:

  • Umirujući učinak. Takvo djelovanje postaje moguće zbog blokiranja α-adrenoreceptora u retikularnoj formaciji mozga;
  • Antiemetički učinak. Čini se da je ovaj učinak posljedica blokiranja dopaminskih receptora emetičkog centra;
  • Smanjena tjelesna temperatura. Učinak je posljedica blokade dopaminskih receptora smještenih u hipotalamusu.

Ljudi obično ne piju haloperidol tablete dugo vremena, jer je hormonalna ravnoteža poremećena zbog stalnog učinka lijeka na tijelo. Sinteza prolaktina se povećava i smanjuje se proizvodnja gonadotropnog hormona.

Eterni haloperidol i dekanoična kiselina mnogo duže utječu na tijelo i imaju sljedeći učinak:

  • Uklanja patološke promjene u osobnosti, a također eliminira razne obmane i halucinacije;
  • Potiče interes pacijenta prema vanjskom svijetu;
  • Postiže pozitivne rezultate čak iu slučaju pacijenata koji su rezistentni na druge vrste neuroleptika;
  • Smanjuje poremećaje u ponašanju djece i smanjuje stupanj njihove hiperaktivnosti.

Nakon injekcije, trajanje učinka je obično 4-5 tjedana, ali u težim slučajevima injekcija se daje svakih 14 dana.

Nuspojave

Kod uzimanja Haloperidola često se javljaju različite nuspojave. Uglavnom su povezani s netolerancijom na sastav ili nepravilnom uporabom. Među sporednim učincima su:

  • Simptomi poremećaja živčanog sustava su sljedeći:
    • Poremećaji spavanja i glavobolja (opaženi uglavnom na početku terapije);
    • Tjeskoba pomiješana sa strahom i tjeskobom;
    • Euforija i duboka depresija;
    • Stanje letargije (letargija, sporost);
    • epilepsije;
    • Pogoršanje mentalnih poremećaja i halucinacija.
  • Kod produljene uporabe lijeka pojavljuju se takvi neurološki simptomi:
    • Kasna diskinezija, koja se manifestira u obliku nevoljnih pokreta;
    • Kasna distonija. To je jedan od oblika napredne diskinezije, koja se javlja 1-2 godine nakon početka unosa neuroleptika, a karakteriziraju je jaki napadi nenamjernih pokreta;
    • Maligni neuroleptički sindrom. Karakterizira ga ukočenost mišića, vrućica, autonomna disfunkcija i mentalni poremećaji.
  • Nuspojave povezane s kardiovaskularnim sustavom javljaju se uglavnom s prekomjernim dozama lijeka:
    • Niskog tlaka;
    • Skokovi otkucaja srca;
    • Patološke promjene na elektrokardiogramu.
  • Simptomi neuspjeha u probavnom sustavu povezanog s primjenom haloperidola u visokim dozama:
    • Gubitak apetita;
    • Mučnina, povraćanje;
    • Oslabljena stolica;
    • Suhoća u ustima;
    • Neispravnosti jetre.
  • Povremeno postoje neuspjesi u radu krvotvornih organa:
    • leukocitoza;
    • erythropenia;
    • leukopenija;
    • Agranulocitoza.
  • Nuspojave se odnose i na urinogenitalni sustav:
    • Neuspjesi u menstrualnom ciklusu;
    • Oticanje i bol u prsnim žlijezdama;
    • Slaba moć;
    • Previsok libido (seksualna želja);
    • Zadržavanje urina;
    • Priapizam (bolna erekcija, ne pada od 2 sata do 1-2 dana);
    • Ginekomastija.
  • Ponekad postoje takvi poremećaji osjetila:
    • Zamagljen vid;
    • katarakta;
    • Neupalno oštećenje mrežnice (retinopatija).
  • Alergijske manifestacije se često promatraju, osobito zbog netolerancije na sastav lijeka:
    • Maculopapular i akne;
    • Fotosenzibilizacija (preosjetljivost na svjetlo);
    • Grčevi bronha i grkljana (u rijetkim slučajevima).

Pacijent često ima nizak ili visok krvni tlak, kao i gubitak kose i pojavu viška kilograma. Nuspojave uzimanja Haloperidola tretiraju se postupnim povlačenjem lijeka i ublažavanjem simptoma.

predozirati

Kada se Haloperidol koristi više od propisane norme, mogu se pojaviti simptomi predoziranja:

  • Ukočenost mišića (rigidnost);
  • Nizak tlak (u rijetkim slučajevima, visok);
  • tremor;
  • koma;
  • Problemi s disanjem;
  • pospanost;
  • Šok.

Ako postoje znakovi predoziranja, pacijent treba znati što treba učiniti:

  • Nakon pijenja tableta, operite želudac i popijte aktivni ugljen;
  • Ako se pojave problemi s disanjem, bit će potrebna umjetna ventilacija pluća;
  • Za stimulaciju cirkulacije ubrizgava se otopina albumina ili plazma.

Posebne upute

Prilikom propisivanja tijeka haloperidola, liječnik obično savjetuje redovito pregledavanje, budući da će biti potrebno pratiti otkucaje srca, sastav krvi i enzime jetre. Bit će potrebno ubrizgati lijek pod strogim nadzorom specijaliste, osobito kada se radi o bebama i starijim osobama.

Postupno, potrebno je prijeći s injekcija na pilule, te s razvojem nuspojava, postupno smanjiti dozu lijeka na minimum i potpuno ga prestati koristiti.

Posebno je potrebno izdvojiti takve upute:

  • Ljudi koji se bave teškim fizičkim radom i ljubitelji kupanja moraju se spasiti. U takvim situacijama, osoba može dobiti toplinski udar zbog djelovanja lijeka na termoregulaciju u hipotalamusu. Isto vrijedi i za uzimanje lijekova za prehladu s haloperidolom;
  • Zbog rizika od fotosenzibilizacije, preporuča se pokriti kožu od prekomjernog izlaganja sunčevoj svjetlosti. Terapiju haloperidolom, čak i kada se pojave nuspojave, treba postupno prekinuti, jer se često javlja sindrom ustezanja;
  • Lijek ima snažan anti-emetički učinak i može prikriti njegovu toksičnost i druge patologije za koje je ovaj simptom karakterističan. Dijagnoza je izuzetno složena;
  • Lijek s produljenim učinkom moguće je propisati tek nakon uobičajene verzije Haloperidola. To je potrebno učiniti kako bi se utvrdilo postoji li netolerancija na sastav lijeka ili ne;
  • Lijek može utjecati na psihomotorne funkcije osobe, pa se ne preporuča koristiti za ljude koji su važni na poslu, koncentraciju pažnje i brzinu reakcije.

interakcija

Pri imenovanju haloperidola potrebno je uzeti u obzir sljedeće nijanse:

  • Pod djelovanjem lijeka, metabolizam MAO inhibitora i antidepresiva je usporen, a njihov učinak, kao što je toksičnost, značajno je povećan;
  • U kombinaciji s bupropionom, učinak posljednjeg lijeka se značajno smanjuje, a epilepsija se češće javlja. Isto vrijedi i za druge antikonvulzive;
  • Istovremena primjena haloperidola i vazokonstriktivnih lijekova nije preporučljiva zbog slabljenja njihovog učinka;
  • Lijek utječe na lijekove koji su propisani za Parkinsonovu bolest i značajno smanjuje njihovu učinkovitost;
  • Lijek može narušiti učinak antikoagulanata;
  • Učinci haloperidola mogu značajno smanjiti učinak bromokriptina i morati će promijeniti dozu;
  • Kombinacija lijeka zajedno s metildopom je neprihvatljiva, jer se mentalni poremećaji mogu razviti ili pogoršati;
  • Lijekovi na bazi amfetamina smanjuju učinak haloperidola i mogu smanjiti njihove psihostimulativne učinke;
  • Antihistaminici i antikolinergici koji pripadaju prvoj generaciji stimuliraju m-holibolokacijski učinak haloperidola i značajno smanjuju njegov antipsihotički učinak;
  • Ako se lijekovi poput karbamazepina koriste duže vrijeme, koncentracija haloperidola u krvi bit će značajno smanjena;
  • Lijek može poboljšati učinke lijekova za smanjenje tlaka, kao i m-antiholinergika;
  • Uporaba lijeka s lijekovima na bazi litija može uzrokovati razvoj encefalopatije i pogoršanje ekstrapiramidalnih simptoma;
  • Istovremena primjena s fluoksetinom kontraindicirana je jer se povećava vjerojatnost nuspojava;
  • Lijek povećava negativan utjecaj na živčani sustav alkohola, opioidnih analgetika, hipnotika, antidepresiva i anestezije;
  • U imenovanju Haloperidol se ne preporuča stalno piti kavu i jak čaj, jer se učinkovitost lijeka pogoršava.

analoga

Među analozima haloperidola, moguće je razlikovati takve proizvode slično njihovom učinku:

Cijena lijeka ovisi o obliku i pakiranju lijeka:

  • Tablete 50 kom. 1,5 mg - 35-50 rubalja;
  • Kapi od 30 ml - 50 rubalja.
  • Otopina za injekciju 5 mg 5 kom. - 60-70 rubalja.

Haloperidol se koristi za liječenje mentalnih poremećaja iu većini slučajeva pokazuje dobre rezultate. Međutim, on ima mnogo nuspojava, pa se trebate posavjetovati sa svojim liječnikom prije korištenja lijeka.

haloperidol

Farmakološka skupina: neuroleptici
Farmakološko djelovanje - neuroleptik, antipsihotik, sedativ, antiemetik.
Sistematski naziv (IUPAC): 4- [4- (4-klorofenil) -4-hidroksi-l-piperidil] -l- (4-fluorofenil) -butan-l-on
Učinci na receptore: Dopamin D1 receptori (tihi antagonist) nepoznati učinak
Receptori dopamina D5 (tihi antagonist) nepoznati učinak
Receptori dopamina D2 (inverzni agonist) 1.55nm
Receptori dopamina D3 (inverzni agonist) 0.74 nm
Receptori dopamina D4 (inverzni agonist) 5 nm
Sigma 1 receptori (ireverzibilna inaktivacija pomoću HPP +): 3 nm Sigma 2 receptori (agonist): 54nm
Serotonin 5HT1A receptori (agonist) 1927 nm
Serotoninski receptori 5HT2A (tihi antagonist) 53 nm
Serotonin 5HT2C receptori (tihi antagonist) 10.000 nm
Serotoninski 5HT6 receptori (tihi antagonist) 3666nm
Serotoninski 5HT7 receptori (ireverzibilni tihi antagonist) 377,2 nm
Histamin H1 receptori (tihi antagonist) 1800 nm
Muskarinski Ml receptori (tihi antagonist) 10.000 nm
a1A-adrenoreceptori (tihi antagonist) 12 nm
a2A-adrenoreceptori (tihi antagonist) 1130 nm
a2B-adrenoreceptori (tihi antagonist) 480 nm
α2C adrenoreceptori (tihi antagonist) 550 nm
NR1 / NR2B podjedinice koje sadrže antagonist NMDA receptora (ifenprodil regija): IC50 2 mM
Pravni status: samo na recept.
Primjena: oralno, intramuskularno, intravenozno, produljeno djelovanje (kao dekanoatni ester)
Biološka raspoloživost: pribl. 50-60% (tablete i tekućine)
Metabolizam: jetra
Poluživot: 10-30 sati
Izlučivanje: žučna i bubrežna
Formula: C21H23ClFNO2
Mol. masa: 375,9 g / mol
Haloperidol je inverzni agonist dopamina koji pripada tipičnoj klasi antipsihotičkih lijekova. Tvar je derivat butirofenona i ima farmakološke učinke slične fenotiazinima.
Haloperidol je stariji antipsihotik koji se koristi u liječenju shizofrenije i akutnih psihotičnih stanja i zabluda. U bolesnika sa shizofrenijom ili srodnim bolestima koji se slabo pridržavaju režima uzimanja lijekova i često pate od relapsa bolesti, dekanoat eter dugog djelovanja koristi se kao injekcija svaka četiri tjedna. Lijek se također koristi za smanjenje nedostataka svojih oralno korištenih analoga, ako s povećanjem doze povećava rizik ili intenzitet nuspojava. U nekim zemljama, kao što su Sjedinjene Američke Države, injekcije neuroleptika, kao što je haloperidol, može dati sud na zahtjev psihijatra.
Haloperidol se prodaje pod zaštitnim znakovima Aloperidin, Bioperidolo, Brotopon, Dozic, Duraperidol (Njemačka), Einalon S, Eukystol, Haldol (zajednički žig u SAD-u i Velikoj Britaniji), Halosten, Keselan, Linton, Peluces, Serenace i Sigaperidol.

Haloperidol: primjena

Podaci o haloperidolu pokazuju da, iako može biti učinkovit u liječenju simptoma povezanih s shizofrenijom, postoji visok rizik od nuspojava. Ovaj zaključak može biti pomalo pretjeran, budući da polovica ispitanika nije dovršila studiju, a neki negativni testovi su možda ostali neobjavljeni. Lijek se smije koristiti samo ako nisu moguće druge metode liječenja.
Lijek se također koristi za suzbijanje simptoma:
Akutne psihoze, kao što su narkotičke psihoze uzrokovane uzimanjem LSD-a, psilocibina, amfetamina, ketamina i fenciklidina, te psihoze povezane s visokom temperaturom ili metaboličkim bolestima
Akutne manične faze uzimajte lijekove prve linije kao što su litij ili valproat
Hiperaktivnost, agresija
Oštre gluposti
Inače nekontrolirani, teški poremećaji u ponašanju djece i adolescenata.
Uzbuđenje i konfuzija povezana s cerebralnom sklerozom
Liječenje dopunskog alkohola i opioidnog ukidanja
Liječenje teške mučnine i povraćanja tijekom postoperativne i palijativne terapije, posebno radi ublažavanja negativnih učinaka radioterapije i kemoterapije u onkologiji
Liječenje neuroloških poremećaja poput krpelja, Touretteovog sindroma i koreje
Dodatno liječenje teške kronične boli, uvijek s analgeticima
Terapijski tretman poremećaja osobnosti kao što je granični poremećaj osobnosti
Liječenje štucanja
Također se koristi u akvakulturi za blokiranje dopaminskih receptora za aktiviranje funkcije GnRHa za uporabu u ovulaciji u riba mrijesta
Alkoholna psihoza
Može potrajati nekoliko tjedana ili čak mjeseci za liječenje kako bi se postigla prividna remisija shizofrenije.
Ranije se Haloperidol smatrao obveznim za liječenje hitnih psihijatrijskih situacija, iako su u nekim slučajevima nove atipične droge dobile veliku ulogu, kao što je opisano u nizu recenzija objavljenih između 2001. i 2005. godine. Lijek je uvršten u Popis organizacija esencijalnih lijekova WHO-a.
Kao što je često slučaj s tipičnim neurolepticima, haloperidol je svakako aktivniji od "pozitivnih" psihotičnih simptoma (zablude, halucinacije, itd.) Nego protiv "negativnih" simptoma (socijalna izolacija, itd.).
U studiji provedenoj nekoliko godina, ovaj lijek i drugi antipsihotični antipsihotici, koji se obično propisuju Alzheimerovim bolesnicima s blagim poremećajima u ponašanju, često su uzrokovali još veće pogoršanje njihovog stanja, tako da je prekid terapije bio poželjniji u smislu kognitivnih i funkcionalnih mjera.

Haloperidol tijekom trudnoće i dojenja

Eksperimentalni podaci na životinjama pokazuju da haloperidol nije teratogena tvar, ali u visokim dozama može izazvati toksičnost u ebrionu. Nije bilo niti jedne kontrolirane studije lijeka kod ljudi. Nepotvrđene studije trudnica pokazale su mogućnost oštećenja fetusa, iako je većina žena tijekom trudnoće uzimala nekoliko lijekova. Haloperidol tijekom trudnoće treba uzimati samo ako korist za majku jasno nadmašuje potencijalni rizik za fetus.
Kod dojilja koje uzimaju haloperidol, značajne količine tvari prisutne su u majčinom mlijeku. Kod dojenčadi se ponekad javljaju ekstrapiramidalni simptomi. Prilikom uzimanja Haloperidola tijekom dojenja, koristi za majku svakako bi trebale prevagnuti nad rizicima za dijete, u suprotnom, dojenje treba prekinuti.

Ostali oblici terapije

Tijekom dugotrajnog liječenja kroničnih mentalnih poremećaja, dnevnu dozu treba smanjiti na najnižu razinu potrebnu za održavanje remisije. Ponekad može biti indicirano postupno prekidanje liječenja haloperidolom.
Treba primijeniti i druge oblike terapije (psihoterapija, radna terapija / radna terapija ili socijalna rehabilitacija). Istraživanja pokazuju da se preferiraju niske doze. Klinički odgovor bio je povezan s najmanje 65% popunjenosti D2 receptora, dok je popunjenost veća od 72% mogla uzrokovati hiperprolaktinemiju, a zauzetost koja prelazi 78% povezana je s ekstrapiramidnim nuspojavama. Doze haloperidola iznad 5 mg povećavaju rizik od nuspojava bez poboljšanja učinkovitosti. Pacijenti su pokazali odgovor u dozama čak iu dozama od 2 mg u prvoj epizodi psihoze.
Dostupni su i oblici trajnog oslobađanja; injektiraju se duboko intramuskularno redovito. Oblici neprekidnog oslobađanja nisu prikladni za početno liječenje, ali su prikladni za pacijente koji su pokazali nekompatibilnost s oralnom primjenom.
Haloperidol decanoate ester (Haloperidol decanoate, trgovački nazivi Haldol decanoate, Halomonth, Neoperidole) ima mnogo dulje trajanje djelovanja, zbog čega ga često koriste ljudi koji ne podnose oralnu primjenu lijeka. Doza se primjenjuje intramuskularno jednom svaka dva do četiri tjedna. Naziv IUPAC haloperidol dekanoat - 4- (4-klorofenil) -1-1 [4- (4-fluorofenil) -4-oksobutil] -4-piperidinil dekanoat.

Nuspojave od haloperidola

Haloperidol je poznat po jakim ranim i kasnim ekstrapiramidnim nuspojavama. Rizik od tardivne diskinezije je oko 4% godišnje kod mlađih bolesnika. Ostali predisponirajući čimbenici mogu biti: ženski spol, već postojeći afektivni poremećaj i disfunkcija mozga. Akatizija se često manifestira uz anksioznost, disforiju i nemogućnost da ostane mirna.
Ostale nuspojave uključuju suha usta, letargiju, anksioznost akatizije, ukočenost mišića i grčeve, anksioznost, tremor, zečji sindrom i povećanje tjelesne težine; ove i druge nuspojave vjerojatno će se pojaviti kada se lijek uzima u visokim dozama i / ili tijekom dugotrajnog liječenja. Kod dugotrajnog liječenja može se uočiti depresija koja je dovoljno ozbiljna da dovede do samoubojstva. Da bi se vrijeme prepoznalo i počelo liječiti depresiju, treba biti posebno oprezan. Ponekad pomaže prelazak s uzimanja Haloperidola na uzimanje umjereno jakih antipsihotika (na primjer, klorprotiksen ili klorpromazin), uz odgovarajuću terapiju antidepresivima. Sedativni i antikolinergični nuspojave su češći u starijih osoba. Vjerojatnost jednog ili više ovih nuspojava je vrlo visoka, bez obzira na dob i spol, osobito kod dulje uporabe.
U prvih nekoliko dana liječenja, osjetljivi pojedinci mogu pokazivati ​​simptome distonije, produženu abnormalnu kontrakciju mišićnih skupina. Dystonic simptomi uključuju vrat spazam, ponekad se razviti u stezanje u grlu, poteškoće gutanja, poteškoće disanja, i / ili protrusion jezika. Iako se ti simptomi mogu pojaviti s niskim dozama, oni su češće i s većom snagom kada uzimaju veće doze visoko učinkovitih antipsihotičkih lijekova prve generacije. Povećan rizik od razvoja akutne distonije uočen je u muškaraca i onih iz mlađih dobnih skupina.
Značajna nuspojava je potencijalno fatalan neuroleptički maligni sindrom (NMS). Haloperidol i flupenazin najčešće uzrokuju NMS. NMS uključuje groznicu i druge simptome. Opažene su alergijske i toksične nuspojave. Osip na koži i fotosenzitivnost javljaju se u manje od 1% bolesnika. Djeca i adolescenti su posebno osjetljivi na rane i kasne ekstrapiramidalne nuspojave haloperidola. Lijek se ne preporučuje za liječenje djece.
Ponekad, u slučaju iznenadne smrti, možete vidjeti produljenje QT intervala. Osim toga, uočen je i razvoj tromboembolijskih komplikacija.
Haloperidol može imati negativan učinak na budnost ili smanjiti pacijentovu sposobnost upravljanja vozilom, osobito u početnoj fazi.
Haloperidol nema potencijal da uzrokuje psihološku ovisnost. Međutim, zbog ozbiljnih nuspojava, pacijenti kojima je propisana ova droga često krše režim. Preporučljivo je obratiti posebnu pozornost na pacijentovo iskustvo te smanjiti ili prekinuti uporabu ako bolesnik ima visok stupanj nezadovoljstva liječenjem, jer to može dovesti do opasno brzog prekida liječenja.
Pokazalo se da haloperidol značajno povećava aktivnost dopamina, do 98% u ispitanika nakon dva tjedna korištenja "umjerenih do visokih doza" u usporedbi s kroničnom shizofrenijom. U drugoj studiji, pacijent je imao 90% više podtipa receptora dopamina D2 nego prije liječenja Haloperidolom. Dugoročni učinak ovog fenomena je nepoznat, ali prva studija koja je dovršila ovu aktivaciju pozitivno je povezana s teškom diskinezijom (što je veća regulacija, veći je rizik od diskinezije).
Neke studije su pokazale da haloperidol djeluje na tkivo mozga. Godine 2005., studija šest majki u dobi od 27 mjeseci u usporedbi s placebom s haloperidolom pokazala je značajnu promjenu u volumenu mozga za oko 10% i smanjenje težine. U kasnijim studijama (2008) o pohranjenim uzorcima, ranije prijavljene promjene bile su povezane prvenstveno s gubitkom astrocita i oligodendrocita, uz gubitak oko 5% neurona, što nije bio statistički značajan rezultat. Studija provedena 2011. godine na štakorima liječenim haloperidolom u dozama usporedivim s kliničkim tijekom osam tjedana utvrdila je smanjenje volumena moždane kore za 10-12%.
U drugim studijama, uporaba jakih neuroleptika povezana je s kognitivnim padom i nepovratnim oštećenjem mozga.

Psihoze i opći morbiditet

Nekoliko je studija istraživalo mogućnost da psihoze i / ili njegovo farmakološko liječenje antipsihoticima, kao što je haloperidol, mogu povećati rizik od razvoja raka kod pacijenata, posebno raka dojke kod žena, raka povezanog s pušenjem duhana kod muškaraca i raka. povezane s pretilošću, kao i mnoge druge ne-mentalne poremećaje, uključujući metaboličke, kardiovaskularne i respiratorne poremećaje, od kojih se neki ili svi mogu uočiti zbog smanjenja pristupa održavanje i liječenje i ponašanje koje se odnosi na pušenje, alkoholizam, ovisnost i poremećaje prehrane, a ne zbog specifičnih farmakoloških nuspojava. Prijavljena je povezanost između uzimanja atipičnih antipsihotika, kao što su risperidon i kvetiapin, te rast tumora. Prije donošenja konačnih zaključaka potrebne su velike, kontrolirane, randomizirane populacijske studije kako bi se razlikovao morbiditet uzrokovan lijekom od morbiditeta uzrokovanog ponašanjem.

Haloperidol: kontraindikacije

Prethodno dostupna (u prošlosti) koma, akutni moždani udar
Teška alkoholna intoksikacija ili drugi središnji depresivi
Poznata alergija na haloperidol ili druge butirofenone ili druge sastojke lijeka
U prisustvu poznate bolesti srca, moguće je zatajenje srca.
Posebna upozorenja
Postojeća Parkinsonova bolest ili Levi tijelova demencija
Bolesnici s posebnim rizikom za produljenje QT intervala (hipokalemija, istovremena primjena drugih lijekova koji uzrokuju produljenje QT)
Abnormalnosti u funkciji jetre (budući da se haloperidol uglavnom metabolizira i izlučuje u jetri)
U bolesnika s hipertireozom pojačan je učinak haloperidola, a veća je vjerojatnost pojave nuspojava.
Intravenske injekcije: rizik od hipotenzije ili
ortostatski kolaps

Interakcije lijekova Haloperidol

Ostali središnji depresivi (alkohol, sredstva za smirenje, lijekovi): učinci i nuspojave tih lijekova (sedacija, respiratorna depresija) se povećavaju. Konkretno, istovremena upotreba opioida može smanjiti kroničnu bol za 50%.
Metildopa: povećan rizik od ekstrapiramidalnih nuspojava i drugih neželjenih središnjih učinaka
Levodopa: smanjeno djelovanje levodope
Triciklički antidepresivi: značajno smanjen metabolizam i izlučivanje TCA, povećana toksičnost (antikolinergični i kardiovaskularni nuspojave, smanjen prag napadaja)
Kinidin, buspiron i fluoksetin: povećane razine haloperidola u plazmi, ako je potrebno, smanjene doze haloperidola
Karbamazepin, fenobarbital i rifampicin: koncentracije haloperidola u plazmi su značajno smanjene, ako je potrebno, doza haloperidola treba povećati
Litij: Rijetki su slučajevi sljedećih simptoma: encefalopatija, rani i kasni ekstrapiramidalni nuspojave, drugi neurološki simptomi i koma
Gvanetidin: uzrokuje otpornost na antihipertenzivne učinke
Adrenalin: uzrokuje protivljenje, može izazvati paradoksalno smanjenje krvnog tlaka
Amfetamin i metilfenidat: suzbijaju povećani učinak norepinefrina i dopamina na bolesnike s poremećajem narkolepsije ili poremećaja deficita pažnje / discipline

Neurotoksični metaboliti

Haloperidol metabolizira hepatocite kod štakora i ljudi putem CYP-3A4 na neurotoksične piridinske metabolite 4- (4-klorofenil) -1- (4-fluorofenil) -4-oksobutilpiridin (HPP +) i 4- (4-klorofenil) -1 - (4) -fluorofenil) -4-hidroksibutilpiridin (RHPP +). HPP + i RHPP + su lipofilni spojevi s poluživotom od 67,3 sati, odnosno 63,3 sata. HPP + je strukturni analog opće poznatog MPP + neurotoksina, koji uzrokuje Parkinsonovu bolest i njegov prethodnik, MPTP. Za razliku od MPP +, HPP + ne ovisi o MAO-B za metabolizam toksičnih vrsta i njegova unutarstanična apsorpcija ne zahtijeva funkcionalni protein transportera dopamina.
Istraživanja mikrodijalize provedena su u striatumu, supstance nigri i korteksu štakora. Ova su istraživanja usporedila neurotoksični potencijal 1-metil-4-fenilpiridinija (MPP +) i HPP + u dopaminergičkim i serotonergičkim neuronima. HPP + se pokazao kao manje snažan neurotoksin od MPP + u dopaminergičkim neuronima i pokazao je ekvivalentnu serotonergičku neurotoksičnost. Ublažavanje mitohondrijskog kompleksa I prugastog kortika patognomonično je za MPP + neurotoksičnost i disfunkciju Parkinsonove stanice. HPP + je potentniji od MPP + u inhibiranju mitohondrijskog kompleksa I s IC50 od 12 mmol za HPP + i 160 mmol u MPP +. Dugotrajna primjena visokih doza (2 i 5 mg / kg) haloperidola kod miševa povećala je razinu dušičnog oksida u striatumu, TNF-a i razini kaspaze-3.
HPP + i RHPP + pronađeni su u mozgu pacijenata koji su uzimali Haldol na nekropsiji. Tijekom kratkotrajnog 6-tjednog ispitivanja nije nađena statistički značajna korelacija između HPP +, RHPP + i ekstrapiramidalnih simptoma. Dugoročna retrospektivna studija pokazala je značajnu pozitivnu korelaciju između razina HPP + i ozbiljnosti tardivne diskinezije.

predozirati

Eksperimentalni podaci iz studija na životinjama pokazuju da su doze potrebne za akutno trovanje prilično visoke u usporedbi s terapijskim dozama. Injekcije predoziranja lijekom s usporenim oslobađanjem su rijetke, jer samo ovlašteno osoblje, po zakonu, ima pravo ubrizgati ove injekcije pacijentima.

Simptomi predoziranja:

Simptomi su obično povezani s teškim nuspojavama. Najčešće:
Teške ekstrapiramidalne nuspojave kod mišićne rigidnosti i tremora, akatizije itd.
Hipotenzija i hipertenzija
kočenje
Antikolinergički nuspojave (suha usta, zatvor, paralitička crijevna opstrukcija, poteškoće s mokrenjem, smanjeno znojenje).
U teškim slučajevima, koma, praćena respiratornom depresijom i masivnom hipotenzijom, šokom
Rijetko, teška ventrikularna aritmija, sa ili bez produljenog QT intervala.
Epileptički napadaji.

liječenje

Liječenje može biti samo simptomatsko i sugerira resuscitaciju uz stabilizaciju vitalnih funkcija. Ako se rano otkriju slučajevi oralnog predoziranja, može biti potrebna indukcija povraćanja, ispiranje želuca i uporaba aktivnog ugljena. U liječenju hipotenzije i šoka treba izbjegavati adrenalin, budući da njegovo djelovanje može biti obrnuto. U slučaju teškog predoziranja, antidoti, kao što je bromokriptin ili ropinirol, mogu se koristiti kao agonisti dopaminskih receptora za liječenje ekstrapiramidalnih učinaka uzrokovanih haloperidolom.

pogled

Općenito, s predoziranjem, prognoza može biti pozitivna, a dugotrajno oštećenje zdravlja nije prijavljeno, pod uvjetom da je pacijent preživio početnu fazu trovanja. Predoziranje haloperidolom može biti fatalno.

farmakologija

Haloperidol je tipično antipsihotično sredstvo kao što je butirofenon, koji pokazuje visok afinitet za dopamin D2 receptore i sporu kinetiku disocijacije receptora. Blagi afinitet haloperidola prema histaminskim H1 receptorima i muskarinskim M1 acetilkolinskim receptorima uzrokuje antipsihotične učinke s nižom razinom sedacije, povećanjem težine i ortostatskom hipotenzijom, iako ima višu razinu ekstrapiramidalnih simptoma koji se pojavljuju tijekom liječenja.

farmakokinetika

Intramuskularne injekcije
Kod intramuskularne primjene lijek se dobro i brzo apsorbira s visokom bioraspoloživošću. Injekcije dekanoata namijenjene su samo za intramuskularnu primjenu i nisu namijenjene za intravensku primjenu. Koncentracije haloperidola u plazmi maksimum decanoata oko šest dana nakon injekcije, nakon čega padaju, s poluživotom od oko tri tjedna.
Intravenska injekcija
Bioraspoloživost intravenskih injekcija je 100%, a početak djelovanja je vrlo brz, doslovno za nekoliko sekundi. Trajanje akcije je od četiri do šest sati. Ako se haloperidol daje kao spora intravenska infuzija, početak djelovanja je odgođen, a njegovo trajanje je produljeno.

Terapijske koncentracije

Za terapijsko djelovanje potrebne su razine plazme od 4 do 25 mikrograma po litri. Određivanje razina u plazmi može se koristiti za izračunavanje prilagodbe doze i testiranja usklađenosti, posebno kod pacijenata na dugotrajnom liječenju. Razine plazme koje prelaze terapijski raspon mogu povećati rizik od nuspojava ili čak predstavljati rizik od trovanja haloperidolom.
Koncentracija haloperidola u moždanom tkivu je oko 20 puta veća nego u krvi. Polako se izlučuje iz moždanog tkiva, što može objasniti sporo nestajanje nuspojava kada je liječenje zaustavljeno.

Povijest

Haloperidol je otkrio Paul Janssen. Lijek je 1958. godine razvila belgijska tvrtka Janssen Pharmaceutica, a kasnije iste godine predstavljena je u prvim kliničkim ispitivanjima u Belgiji.
Dana 12. travnja 1967. godine, FDA je odobrio haloperidol; Kasnije se pojavljuje na tržištu u Sjedinjenim Američkim Državama i drugim zemljama pod oznakom Haldol tvrtke McNeil Laboratories.

Društvo i kultura

Tijekom građanskih nemira u Sjedinjenim Državama šezdesetih i sedamdesetih godina prošlog stoljeća, shizofrenija se smatrala rasnim nedostatkom agresivnih crnaca. Haldol je oglašen kao način da se takvi muškarci smire, a oglasna kampanja posebno se svidjela rasnim zabrinutostima.
Postoji nekoliko izvještaja sovjetskih disidenata, kao i medicinskog osoblja, o upotrebi haloperidola u Sovjetskom Savezu u svrhu kažnjavanja ili "razbijanja volje" zatvorenika. Poznati disidenti koji su kao kaznu dobili haloperidol bili su Sergej Kovalev i Leonid Ivy. Svjedočanstvo koje je Ivy dao na Zapadu, nakon što mu je bilo dopušteno da napusti Sovjetski Savez 1976., igralo je važnu ulogu u osudi sovjetske prakse sa Zapada na sastanku Svjetske psihijatrijske udruge 1977. godine. U psihijatrijskom sustavu Sovjetskog Saveza, uporaba haloperidola bila je tako česta jer je bila jedna od rijetkih psihotropnih lijekova proizvedenih u SSSR-u u velikim količinama.
Haloperidol se koristio zbog njegovih sedativnih učinaka tijekom deportacije imigranata u ime zakona o imigraciji i carini SAD-a (ICE). U razdoblju od 2002. Do 2008. godine, nakon tužbi o ovoj praksi, samo su tri zatočenika dobila drogu. Nakon tužbe, američki dužnosnici promijenili su postupak, a sada se lijek daje samo na preporuku medicinskog osoblja i sudske odluke.

Upotreba haloperidola u veterinarskoj medicini

Haloperidol se također koristi za različite vrste životinja. Ova primjena je osobito uspješna kod ptica, na primjer, papiga, koji bi inače neprekidno izvlačio perje.

dostupnost:

Haloperidol je neuroleptik koji pripada derivatima butirofenona. Iz lijekova se izdaje na recept.

Podržite naš projekt - obratite pozornost na naše sponzore:

Osim Toga, O Depresiji