zolpidem

15 kom. - Paketi konturnih ćelija (1) - kartonske kutije.
15 kom. - Paketi konturnih ćelija (2) - kartonske kutije.

Zolpidem je hipnotičar koji pripada skupini imidazopiridina i selektivni je agonist podrazreda omega-benzodiazepinskih receptora. Ima sedativni učinak, dok u normalnim dozama nema anksiolitički, središnji mišićni relaksant i antikonvulzivno djelovanje. Uzbuđuje benzodiazepinske receptore (omega) u alfa podjedinici GABA receptorskih kompleksa, lokaliziranih u području ploče IV senzorno-motoričkih zona korteksa, retikularne podjele supstance nigre i vizualnih tuberkuloza ventralnog talamičkog kompleksa, mosta, blijede kuglice itd. otkriću neuronskih ionoformnih kanala za ione klora.

Skraćuje vrijeme zaspanja, smanjuje broj noćnih buđenja, povećava ukupno trajanje sna i poboljšava njegovu kvalitetu. Produžuje II. Fazu sna i stupanj dubokog sna (III i IV). Ne uzrokuje pospanost tijekom dana.

Zolpidem se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Vrijeme je za postizanje Cmaksimum u krvnoj plazmi nakon oralnog davanja je 0,5-3 sata, a bioraspoloživost je 70%, vezivanje za proteine ​​plazme je 92%. Postoji linearna veza između doze lijeka i njegove koncentracije u plazmi. Metabolizira se u jetri u tri neaktivna metabolita, koja se izlučuju putem bubrega (56%) i kroz crijeva (37%). Prosječno t1/2 je 2.4 hd - 0,5 ± 0,02 l / kg. Ne izaziva jetrene enzime. U starijih osoba, klirens plazme može se smanjiti bez značajnog povećanja T1/2 (prosječno 3 sata), s Cmaksimum povećao se za 50%. U bolesnika s teškim oštećenjem funkcije bubrega, klirens se blago povećava. U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre povećava se bioraspoloživost, T1/2 povećava se na 10 sati, a raspoređuje se u malim količinama s majčinim mlijekom.

- poremećaji spavanja: poteškoće pri spavanju, rana i noćna buđenja.

- akutna i / ili teška respiratorna insuficijencija;

- apneja za vrijeme spavanja (uključujući procijenjenu);

- zbog prisutnosti laktoze u sastavu: nasljedna netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze ili sindrom malabsorpcije glukoze-galaktoze;

- dob djece (do 18 godina);

- preosjetljivost na zolpidem ili drugu komponentu lijeka.

S pažnjom: teška mijastenija gravis, respiratorna insuficijencija, blaga do umjerena zatajenje jetre, depresija, alkoholizam, ovisnost o drogama i drugi oblici ovisnosti.

Unutar (neposredno prije spavanja) u jednoj dozi od 10 mg.

Kod starijih ili oslabljenih bolesnika, kod povrede funkcije jetre, liječenje započinje dozom od 5 mg. Ako je potrebno (nedovoljan klinički učinak) i dobro podnošljiva doza lijeka može se povećati na 10 mg. Maksimalna dnevna doza je 10 mg. Tijek liječenja ne smije biti duži od 4 tjedna. Kod prolazne nesanice, preporučeni tijek liječenja je 2-5 dana, s situacijskim - 2-3 tjedna.

Vrlo kratka razdoblja liječenja ne zahtijevaju postupno povlačenje lijeka. U slučaju dugotrajne primjene lijeka kako bi se smanjila mogućnost razvoja odskočne nesanice, ukidanje zolpidema treba provoditi postupno (prvo smanjiti dnevnu dozu, a zatim prekinuti lijek).

Zolpidem se obično dobro podnosi.

Učestalost nuspojava: vrlo često - više od 10%, često više od 1% i manje od 10%, rijetko - više od 0.1% i manje od 1%), rijetko - više od 0.01% i manje od 0.1%, vrlo rijetko - manje od 0.01% ( uključujući pojedinačne slučajeve), učestalost je nepoznata (na temelju dostupnih podataka utvrđivanje učestalosti pojave nije moguće).

Na dijelu živčanog sustava: često - pospanost, intoksikacija, glavobolja, vrtoglavica, povećana nesanica, anterogradna amnezija (učinci amnezije mogu biti povezani s reakcijama u ponašanju), rizik koji se povećava proporcionalno dozi, halucinacijama, agitaciji, noćnim morama; rijetko - zbunjenost, razdražljivost; učestalost je nepoznata - oslabljena svijest, disforija, agresivnost, vizualne i slušne halucinacije, razdražljivost, reakcije u ponašanju, somnambulizam, ovisnost o drogama (može se razviti čak iu terapijskim dozama), s ukidanjem sindroma povlačenja lijeka ili povratnom nesanicom, smanjenim libidom, poremećajem hoda, ataksija, pad (uglavnom u starijih bolesnika), ovisnost o lijeku (smanjenje sedativnih i hipnotičkih učinaka kada se koristi nekoliko tjedana). Većina psiho-nuspojava su paradoksalne reakcije.

Na dijelu probavnog sustava: često - proljev, mučnina, povraćanje, bol u trbuhu; nepoznata učestalost - povećana aktivnost enzima jetre.

Iz mišićnoskeletnog sustava: učestalost je nepoznata - mišićna slabost.

Za kožu: učestalost je nepoznata - osip, svrbež, urtikarija, hiperhidroza.

Alergijske reakcije: učestalost je nepoznata - angioedem.

Drugi: često - osjećaj umora; rijetko - diplopija.

Simptomi: oslabljena svijest (od zbunjenosti i letargije do kome), ataksija, nizak krvni tlak, respiratorna depresija.

Liječenje: indukcija povraćanja unutar 1 h nakon predoziranja, aktivni ugljen, ako je prošlo više od 1 sata nakon predoziranja (sa sačuvanom sviješću - iznutra, s nesvjesnim - kroz sondu), ispiranje želuca, simptomatska terapija. Flumazenil (antagonist benzodiazepinskih receptora) preporuča se kao antidot, ali treba imati na umu da antagonizam s benzodiazepinskim receptorima može dovesti do napadaja, osobito u bolesnika s epilepsijom. Dijaliza je neučinkovita.

Ne preporučuju se kombinacije: etanol povećava sedativni učinak zolpidema.

Kombinacije koje zahtijevaju oprez prilikom primjene:

- lijekovi za depresiju CNS-a (neuroleptici, barbiturati, drugi hipnotici, anksiolitici / sedativi, antidepresivi sa sedativnim učinkom, narkotički analgetici, antitusično središnje djelovanje), antiepileptici, lijekovi za opću anesteziju, antihistaminici sa sedativnim učinkom, hipotenzivno središnje djelovanje; baklofen; talidomid; pizotifen - povećani inhibicijski učinak na središnji živčani sustav i rizik od depresije disanja;

- buprenorfin - rizik od respiratorne depresije;

- ketokonazol (snažan inhibitor CYP3A4) u dozi od 200 mg 2 puta / dan povećava T1/2, AUC i smanjuje klirens zolpidema (moguće povećano sedativno djelovanje zolpidema);

- Itrakonazol (inhibitor CYP3A4) - neznatna, klinički beznačajna promjena u farmakokinetici i farmakodinamici zolpidema.

Interakcije koje treba uzeti u obzir:

- rifampicin (induktor CYP3A4) - ubrzava metabolizam, smanjuje koncentraciju i, posljedično, učinkovitost zolpidema.

Postojanost nesanice unutar 7-14 dana liječenja ukazuje na prisutnost primarnih mentalnih poremećaja i / ili poremećaja živčanog sustava. Stoga, da bi se identificirali ovi poremećaji, potrebno je redovito preispitivati ​​stanje pacijenta.

Kako bi se smanjio rizik od anterogradne amnezije, bolesnici bi trebali imati uvjete za kontinuirano 7-8 sati sna.

Kada se koristi zolpidem, mogu se pojaviti mentalne i bihevioralne (uključujući paradoksalne) reakcije (rizik od razvoja je veći kod starijih bolesnika). Ako se pojave takve reakcije, treba prekinuti liječenje zolpidemom. Nakon nekoliko tjedana, moguće je smanjiti sedativan i hipnotički učinak zolpidema.

Korištenje zolpidema (osobito dugotrajnog) može dovesti do stvaranja fizičke i / ili mentalne ovisnosti, čiji se rizik povećava s povećanjem doze i trajanja liječenja, kao i kod pacijenata s poviješću alkoholizma ili drugim lijekovima i ne-ljekovitim tvarima. Takve bolesnike tijekom razdoblja liječenja treba pažljivo pratiti. Međutim, ovisnost (iznimno rijetko) može se pojaviti i kada se primjenjuju terapijske doze i / ili kod pacijenata bez individualnih faktora rizika.

Kombinacija zolpidema s benzodiazepinima povećava rizik ovisnosti o drogama.

Stariji bolesnici ili osobe s oštećenom funkcijom jetre mogu imati značajno povećanje T1/2 zolpidem, što može dovesti do kumulacije lijeka kada se ponovno uzima. Na temelju karakteristika farmakokinetike zolpidema, ne očekuje se kumulacija lijeka s CRF-om.

Kod primjene zolpidema u starijih osoba, mora se voditi računa o riziku od razvoja izraženih sedativnih i / ili mišićnih relaksacijskih učinaka.

Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim transportom i upravljačkim mehanizmima

Tijekom liječenja treba se suzdržati od uključivanja u potencijalno opasne aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje (vožnja automobila, rad s mehanizmima) i brzinu psihomotornih reakcija.

zolpidem

Opis od 18. ožujka 2015

  • Latinski naziv: Zolpidem
  • ATX kod: N05CF02
  • Aktivni sastojak: Zolpidem (Zolpidem)
  • Proizvođač: S.A. Laboratorios BAGÓ (Argentina)

struktura

Jedna tableta lijeka Zolpidem sadrži 10 mg zolidedem hemitartrata + pomoćne elemente.

Obrazac za izdavanje

Proizvod se proizvodi u obliku bijelih tableta u blister pakiranju od po 15 komada, 1 ili 2 pakiranja u kartonskoj kutiji.

Farmakološko djelovanje

Hipnotički, anksiolitički, sedativni.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Zolpidem je u svom djelovanju blizu benzodiazepina. Lijek ima hipnotički, amnestički, antikonvulzivni, anksiolitički, sedativni učinak.

Aktivni sastojak djeluje na benzodiazepinske receptore prvog i drugog tipa. Alat potiče otkrivanje neuronskih anionskih kanala pomoću GABA receptora, što dovodi do povećanja struje klora.

Interakcija se odvija selektivno, tako da učinak lijeka ovisi o uzetoj dozi. To omogućuje, u nižim dozama u odsutnosti hipnotičkog učinka, postizanje amnestičkih, anksiolitičkih i mišićnih relaksacijskih učinaka.

Lijek poboljšava kvalitetu sna, ubrzava san i normalizira procese pravovremenog početka različitih faza sna.

U pravilu, nakon buđenja, pospanost ne ostaje.

Nakon 30-180 minuta, ovisno o brzini apsorpcije, aktivna tvar postiže maksimalnu razinu u krvi. Gotovo sav Zolpidem veže se na proteine ​​plazme, a bioraspoloživost lijeka je do 70%.

U tkivima jetre lijek prolazi kroz metaboličke reakcije, stvaraju se 3 neaktivna metabolita. Polovica se izlučuje urinom, oko 40% u fecesu. Poluživot traje 150 minuta. Ako pacijent ima ozbiljne poremećaje u jetri, proces eliminacije se produžuje na 10 sati.

Sredstvo prodire u majčino mlijeko.

Indikacije za uporabu

Tablete se propisuju za normalizaciju sna, za nesanicu, noćna buđenja, rani oporavak.

kontraindikacije

Lijek nije propisan:

  • teškog ili akutnog respiratornog zatajenja;
  • ako pacijent ima noćnu apneju;
  • trudnice i dojilje;
  • alergije na zolpidem ili druge benzodiazepine;
  • djeca mlađa od 18 godina;
  • osobe koje pate od teške bolesti jetre ili bubrega;
  • s netolerancijom na laktozu.

Pacijenti koji su depresivni, ovisnici o drogama, alkoholičari koji pate od drugih vrsta ovisnosti trebaju biti posebno oprezni kada uzimaju lijekove.

Nuspojave

Lijek najčešće ne uzrokuje neželjene učinke.

Međutim, može se razviti:

  • pospanost, glavobolja, paradoksalna nesanica, uznemirenost, noćne more;
  • mučnina, proljev, povraćanje, bol u želucu;
  • anterogrades (rizik razvoja koji je izravno proporcionalan doziranju), vrtoglavica.
  • razdražljivost, disforija, neobične reakcije u ponašanju, razvija se ovisnost o drogama;
  • problemi u jetri, povećane razine enzima, slabost u mišićima;
  • zbunjenost, agresivnost, somnambulizam;
  • osip na koži, urtikarija, pruritus, hiperhidroza, angioedem;
  • smanjenje seksualne aktivnosti, ataksija, ovisnost o tabletama, diplopija.

Upute za uporabu Zolpidem (metoda i doziranje)

Tablete se uzimaju prije spavanja. Standardna doza je 10 mg.

Za starije osobe početna doza je 5 mg, a ako je potrebno, može se povećati na 10 mg.

Maksimalna količina konzumiranog zolpidema na dan je 10 mg.

Trajanje lijeka nije više od mjesec dana.

Bolesnicima s prolaznom nesanicom savjetuje se uzimanje lijeka 2 do 5 dana, s nesanicom situacije 14 do 21 dan.

Ako se tretman provodi u roku od nekoliko dana, sredstva se mogu odmah zaustaviti. Ako je tijekom liječenja više od tjedan dana, doza se treba postupno smanjivati, kako bi se izbjeglo stvaranje neželjenih reakcija.

predozirati

Uz zlouporabu lijeka Zolpidem ili slučajno gutanje može doći do velikog broja tableta: ataksija, zbunjenost, snižavanje krvnog tlaka, poteškoće s disanjem, letargija, čak i koma.

U slučaju predoziranja, preporuča se izazvati povraćanje što je prije moguće (u roku od 60 minuta), kako bi se pogođenoj osobi dali kelatori (aktivni ugljen). Ako je pacijent bez svijesti, potrebno je ispirati želudac kroz cijev, kako bi se dobila simptomatska terapija. Specifični antidot je flumazenil. Dijaliza je neučinkovita. Korištenje flumazenila povećava rizik od napadaja, osobito u bolesnika s epilepsijom.

interakcija

Ketokonazol je u stanju povećati poluživot lijeka gotovo 2 puta, a također može pojačati učinak depresije CNS-a.

Kombinacija lijekova s ​​etanolom može dovesti do povećanog sedativnog učinka lijeka i predoziranja.

Rifampicin može ubrzati metabolizam, smanjiti koncentraciju i učinkovitost tableta.

Mjere opreza treba kombinirati s lijekom:

  • neuroleptici, hipnotici, antidepresivi, antitusični lijekovi središnjeg djelovanja;
  • barbiturati, anksiolitici, narkotički analgetici, antiepileptici;
  • antihistaminici sa sedativnim djelovanjem, sredstva za opću anesteziju;
  • Baklofen, pizotifen, talidomid.

U kombinaciji, lijek s buprenorfinom povećava rizik od depresije respiratornih centara.

Intrakonazol sa zolpidemom se može kombinirati, ali s velikim oprezom moguće je promijeniti farmakokinetičke i farmakodinamičke parametre posljednjeg fonda.

Uvjeti prodaje

Da biste kupili ovaj lijek, morate imati recept od svog liječnika.

Uvjeti skladištenja

Lijek čuvajte na mjestu koje je dobro zaštićeno od djece. Na temperaturi ne višoj od 25 stupnjeva.

Rok valjanosti

Posebne upute

Uz dugotrajno liječenje (20-30 dana) razvija se fizička ili mentalna ovisnost o Zolpidemu. Ova reakcija je osobito osjetljiva na osobe koje su prethodno bile ovisne o alkoholu ili drugim tvarima. Ovu skupinu bolesnika treba pratiti, periodično pratiti njihovo fizičko i psihičko stanje.

Rizik od ovisnosti se povećava kada se sredstvo kombinira s drugim benzodiazepinima.

Treba imati na umu da u roku od 7-8 sati nakon uzimanja pilule osoba mora biti u ugodnom okruženju spavanja, inače može doći do anterogradne amnezije.

Ako, nakon tjedan ili dva dana uzimanja lijeka, nesanica i dalje muči pacijenta, potrebno je izvršiti ponovnu procjenu njegovog stanja. Najvjerojatnije je takva paradoksalna reakcija posljedica primarnih mentalnih poremećaja.

Tijekom uzimanja tableta preporuča se suzdržati se od vožnje automobila ili izvođenja radnji koje zahtijevaju povećanu koncentraciju.

Neki ljudi, osobito stariji, mogu razviti neobične mentalne reakcije i poremećaje u ponašanju. U tom slučaju, morate odmah prestati uzimati lijek.

Kod bolesti jetre aktivna tvar se može nakupiti u tijelu i dovesti do neželjenih posljedica.

Potreban je oprez kod lijeka za starije pacijente, budući da oni imaju povećan rizik za razvoj opuštanja mišića i sedativni učinak na tijelo, što dovodi do pada i ozljeda.

Analogi zolpidema

sinonimi

Postoje različiti lijekovi koji uključuju zolpidem:

  • Gipnogen
  • Zolsana
  • ivadal
  • PONUDA
  • Sanval
  • Snovitel
  • Nitrest

Tijekom trudnoće i dojenja

Učinak lijeka na trudnice nije istražen. No, sudeći po rezultatima istraživanja provedenih na štakorima, lijek ima određeni teratogeni učinak. Stoga se ne preporučuje uzimanje lijekova kod trudnica.

Također, alat ima sposobnost prodiranja u beznačajne količine u majčino mlijeko, tako da dojenje treba zaustaviti.

Recenzije

O lijeku dobro reagira kada ga uzima strogo u skladu s uputama i na recept liječnika. Lijek omogućuje normalno zaspati i dobiti dovoljno spavanja nakon stresa.

Nuspojave se javljaju kod neusklađenosti s režimom primanja, preosjetljivosti na aktivnu tvar. Najčešći su vrtoglavica, mučnina, glavobolje, halucinacije. U kombinaciji s alkoholom, ovisnost je brža, teško je izračunati dozu.

Zolpidem cijena

Cijena zolpidema je oko 820 rubalja za 10 tableta.

Možete kupiti Zolpidem u Moskvi s recept, prosječna cijena je 900 rubalja po pakiranju.

zolpidem

Zolpidem: upute za uporabu i ocjene

Latinski naziv: Zolpidem

ATX kod: N05CF02

Aktivni sastojak: Zolpidem (Zolpidem)

Proizvođač: S.A. Laboratorios BAGÓ (Argentina)

Aktualizacija opisa i fotografija: 18.10.2018

Zolpidem je lijek sa sedativnim učinkom.

Oblik i sastav ispuštanja

Oblik za doziranje tableta je bijeli, okrugli, ravni, s fasetom i licem, s jedne strane je NOC gravura, s druge je logotip tvrtke (15 kom u blisterima, u kartonskoj kutiji od 1 ili 2 pakiranja).

Sastojci 1 tableta:

  • aktivni sastojak: zolpidem tartarat - 10 mg;
  • Pomoćne komponente: koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, talk, laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza.

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku

Zolpidem je hipnotički lijek koji pripada imidazopiridinskoj skupini. To je selektivni agonist podklase omega1-benzodiazepinskih receptora.

Kada se koristi u terapijskim dozama, ima sedativni učinak, bez djelovanja anksiolitičkih, antikonvulzivnih i središnjih relaksacijskih učinaka mišića. Uzbuđuje benzodiazepinske receptore (omega) u alfa podjedinici GABA receptorskih kompleksa, koji su lokalizirani u području IV ploče osjetilno-motoričkih zona korteksa, mosta, blijedog kugla, vizualnih tuberkuloza ventralnog talamičkog kompleksa, retikularnih dijelova supstance nigre itd.

Korištenje lijeka doprinosi skraćivanju vremena zaspanja, smanjenju broja noćnih buđenja, povećanju ukupnog trajanja sna i poboljšanju njegove kvalitete. Produžuje se II. Stadij sna i stadij dubokog sna (III i IV).

Tijekom dana, pospanost ne uzrokuje.

farmakokinetika

Apsorpcija zolpidema iz gastrointestinalnog trakta dolazi brzo. Nakon gutanja vrijeme do Cmaksimum u krvnoj plazmi je u rasponu od 0,5 do 3 sata. Vezanje proteina u plazmi - 92%, bioraspoloživost - 70%. Postoji linearna veza između doze lijeka i njegove koncentracije u plazmi.

Metabolizira se u jetri stvaranjem triju neaktivnih metabolita, koji se izlučuju kroz crijeva i bubrege (37% odnosno 56%). Prosječni poluživot je 2,4 sata. Vd je u rasponu od 0,5 ± 0,02 l / kg.

Ne izaziva jetrene enzime.

U malim količinama izlučuje se u majčino mlijeko.

U starijih bolesnika, klirens plazme u krvi može se smanjiti bez značajnog povećanja poluživota, dok Cmaksimum povećava se za 50%. Kod izraženog oštećenja bubrežne funkcije dolazi do blagog povećanja klirensa, jetre - povećanja bioraspoloživosti i poluživota.

Indikacije za uporabu

Zolpidem se propisuje za liječenje poremećaja spavanja, uključujući teškoće zaspanja, noćne / rane buđenja.

kontraindikacije

  • zatajenje jetre (kronična ili teška akutna);
  • respiratorna insuficijencija (akutna i / ili teška);
  • apneja za vrijeme spavanja, uključujući procijenjenu;
  • nasljedna nepodnošljivost laktoze, sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze ili nedostatak laktaze (zolpidem sadrži laktozu);
  • trudnoća i dojenje;
  • dobi do 18 godina;
  • individualna netolerancija na sastojke lijeka.

Relativna (bolesti / stanja koja zahtijevaju oprez):

  • miastenija gravis;
  • blago / umjereno zatajenje jetre;
  • respiratorna insuficijencija;
  • ovisnost o drogama, alkoholizam i druge vrste ovisnosti;
  • depresija.

Upute za uporabu Zolpidem: metoda i doziranje

Tablete se uzimaju oralno, neposredno prije spavanja.

Jedna doza - 10 mg. Kod oslabljenih / starijih bolesnika, u slučajevima smanjene funkcije jetre, terapiju treba započeti s dozom od 5 mg, uz nedovoljan klinički učinak i dobru toleranciju, može se dodatno povećati na 10 mg.

Maksimalno - 10 mg dnevno.

Preporučeno trajanje tečaja za prolaznu nesanicu je 2-5 dana, a za slučaj situacijskog 2 do 3 tjedna. Maksimalno trajanje terapije je 4 tjedna.

Ako se liječenje provodi u vrlo kratkom vremenu, nije potrebno postupno povlačenje lijeka. U slučajevima produljene uporabe Zolpidem bi trebao biti ukinut postupno, što će smanjiti vjerojatnost povratne nesanice.

Nuspojave

Lijek se obično dobro podnosi.

Moguće nuspojave (> 10% - vrlo često;> 1% i 0,1% i 0,01% i

Obrazovanje: Državno medicinsko sveučilište u Rostovu, specijalnost "Opća medicina".

Informacije o lijeku su generalizirane, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samozdravljenje je opasno po zdravlje!

Nekada je zijevanje obogaćivalo tijelo kisikom. Međutim, to je mišljenje odbačeno. Znanstvenici su dokazali da osoba koja zijeva, hladi mozak i poboljšava njegovu učinkovitost.

Naši bubrezi mogu očistiti tri litre krvi u jednoj minuti.

Prema studiji Svjetske zdravstvene organizacije, polusatni dnevni razgovor na mobilnom telefonu povećava vjerojatnost tumora na mozgu za 40%.

74-godišnji stanovnik Australije James Harrison postao je davatelj krvi oko 1000 puta. Ima rijetku krvnu skupinu čija antitijela pomažu u preživljavanju novorođenčadi s teškom anemijom. Tako je Australac spasio oko dva milijuna djece.

Alergijski lijekovi u Sjedinjenim Državama troše više od 500 milijuna dolara godišnje. Vjerujete li još uvijek da ćete pronaći način da konačno porazite alergiju?

Rad koji nije po volji osobe mnogo je štetniji za njegovu psihu nego što uopće nedostaje.

Čak i ako muško srce ne pobijedi, on još uvijek može živjeti dugo vremena, kao što nam je pokazao norveški ribar Jan Revsdal. Njegov "motor" zaustavio se u 4 sata nakon što se ribar izgubio i zaspao na snijegu.

Prema studijama, žene koje piju nekoliko čaša piva ili vina tjedno imaju povećan rizik od razvoja raka dojke.

Američki znanstvenici proveli su pokuse na miševima i zaključili da sok od lubenice sprječava razvoj vaskularne ateroskleroze. Jedna grupa miševa pila je običnu vodu, a druga - sok od lubenice. Kao rezultat, posude druge skupine su bile oslobođene kolesterola.

Milijuni bakterija se rađaju, žive i umiru u našim crijevima. Može se vidjeti samo uz snažno povećanje, ali ako se spoje, uklopit će se u običnu šalicu za kavu.

Obrazovana osoba je manje sklon bolestima mozga. Intelektualna aktivnost doprinosi stvaranju dodatnog tkiva, kompenzirajući oboljele.

Mnogi lijekovi su se najprije prodavali kao lijekovi. Heroin se, na primjer, prvotno stavio na tržište kao lijek za kašalj. Kokain su liječnici preporučili kao anesteziju i kao sredstvo povećanja izdržljivosti.

U nastojanju da se pacijent izvadi, liječnici često idu predaleko. Primjerice, izvjesni Charles Jensen u razdoblju od 1954. do 1994. godine. preživio je više od 900 operacija uklanjanja neoplazmi.

Osoba koja uzima antidepresive u većini će slučajeva opet patiti od depresije. Ako se osoba suočila s depresijom vlastitom snagom, ima svaku priliku da zauvijek zaboravi na to stanje.

Padajući s magarca, vjerojatnije je da ćeš slomiti vrat nego pasti s konja. Samo nemojte pokušavati pobiti tu tvrdnju.

Moderna izraelska klinika Assuta u Tel Avivu - privatni medicinski centar, poznat po cijelom svijetu. Upravo ovdje najbolji liječnici rade sa svjetskim imenima.

Zolpidem (Zolpidem)

Sadržaj

Strukturna formula

Rusko ime

Naziv latinske supstance Zolpidem

Kemijsko ime

N, N, 6-trimetil-2- (4-metilfenil) imidazolo [l, 2-a] piridin-3-acetamid (i u obliku tartarata)

Bruto formula

Farmakološka skupina tvari Zolpidem

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

Karakteristične tvari Zolpidem

Hipnotička ne-benzodiazepinska struktura (imidazopiridinska skupina).

Zolpidem tartarat je bijeli ili gotovo bijeli kristalni prah, slabo topljiv u vodi, alkoholu i propilen glikolu. Molekulska masa 764,88.

farmakologija

Selektivni omega agonist1-podtip makromolekularnog GABA benzodiazepinskog receptora-receptorskog kompleksa. Uzajamno djeluje s središnjim omegom1-receptori lokalizirani pretežno u malom mozgu, određena područja korteksa (sloj IV osjetno-motornih područja korteksa), supstancija nigra, donji brežuljak, mirisna žarulja, ventralni dio talamičnog kompleksa, pons i palidum u CNS-u. Povećava osjetljivost GABA receptora na medijator (GABA), što dovodi do povećanja učestalosti otvaranja kanala u citoplazmatskoj membrani neurona za ulazne struje iona klora, hiperpolarizacije sinaptičke membrane, povećavajući inhibitorni učinak GABA i inhibirajući neuronsku aktivnost u različitim dijelovima CNS-a.

Vjeruje se da je selektivno vezanje zolpidema na omega1-receptori uzrokuju manifestaciju hipnotičkog djelovanja, dok antikonvulzivni, mišićni relaksantni i anksiolitički učinci (povezani, očito, s dominantnim učinkom na omega2- i omega5-praktički odsutni.

Kada se uzima u terapijskim dozama, skraćuje vrijeme zaspanja, smanjuje broj noćnih buđenja, povećava trajanje sna i poboljšava njegovu kvalitetu.

Nakon peroralne primjene, zolpidem tartarat se brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Biološka raspoloživost - oko 70% (prolazi kroz sustavni metabolizam). Prosječno Cmaksimum kod zdravih dobrovoljaca, kada je uzimalo 5 mg bilo 59 ng / ml s fluktuacijama od 29–113 ng / ml, uz uzimanje 10 mg - 121 ng / ml s fluktuacijama od 58–272 ng / ml. Tmaksimum - 0.5–2 h (prosječno 1.6 h). Istovremeni unos hrane može smanjiti brzinu i opseg apsorpcije i povećati Tmaksimum. Vezanje proteina u plazmi - 92,5%. Ona prodire u majčino mlijeko (u uzorcima mlijeka uzetih 3 sata nakon uzimanja, 20 mg, količina je iznosila 0,004-0,019% doze). Metabolizira se u jetri u obliku neaktivnih metabolita. T1/2 - 1.4-4.5 sati (prosječno 2.6 sati) i 1.4–3.8 sati (prosječno 2.5 sata) nakon uzimanja 5 i 10 mg. T1/2 kod starijih osoba i kod bolesnika s oštećenjem funkcije jetre i / ili bubrega. Izlučuje se u obliku neaktivnih metabolita s urinom (56%) i s izmetom (37%). Tragovi nepromijenjenog zolpidema otkriveni su u urinu i fecesu.

Brojna su istraživanja pokazala da kod starijih bolesnika, pokazatelji Cmaksimum, T1/2 i AUC su bile značajno više u usporedbi s onima kod mladih odraslih osoba.

Ne akumulira se u odraslih mladih ljudi (20-40 godina) nakon uzimanja noću 20 mg tijekom 2 tjedna. Nije kumulirano u starijih bolesnika nakon uzimanja noću 10 mg tijekom 1 tjedna.

U 8 bolesnika s kroničnim zatajenjem jetre nakon uzimanja jedne doze od 20 mg Cmaksimum i AUC su bile 2 i 5 puta veće nego u zdravih ljudi, bolesnici s cirozom također su imali povećanje T1/2.

Karcinogenost, mutagenost, učinak na plodnost

Karcinogenosti. Procjena karcinogenosti zolpidema provedena je u dvogodišnjim studijama na laboratorijskim životinjama (miševima, štakorima) tretiranim zolidemom s hranom u dozama od 4, 18 i 80 mg / kg / dan. Kod miševa, te doze prelaze dozu od 10 mg / dan, preporučenu za ljude, izračunatu u mg / kg ili mg / m2, 26-520 puta, odnosno 2–35 puta. Kod štakora, te doze premašuju dozu od 10 mg / dan, preporučenu za ljude, izračunatu u mg / kg ili mg / m2, za 43-876 puta odnosno 6-115 puta. Miševi nisu bili kancerogeni. Kod štakora su zabilježeni slučajevi lipokarcinoma bubrega (4/100 štakora liječenih dozom od 80 mg / kg / dan) i bubrežnog lipoma (kod jednog štakora koji primaju dozu od 18 mg / kg / dan), dok je učestalost pojave lipoma i liposarkoma u pozadini. zolpidem je usporediv s učestalošću spontanih tumora prema literaturi.

Mutagenost. Zolpidem nije pokazao mutageno djelovanje u brojnim testovima, uključujući Amesov test, test genotoksičnosti na stanicama mišjeg limfoma in vitro, test kromosomske abnormalnosti u kulturi stanica limfocita čovjeka, in vitro test štakora u štakora na miševima, u mikronukleus testu na miševima.

Utjecaj na plodnost. U ispitivanjima reprodukcije na štakorima koji su primali zolpidem oralno u dozama od 4 do 100 mg / kg (5-130 puta više od preporučenih za ljude, izračunati u mg / m 2), nije utvrđen učinak na plodnost ni kod muškaraca ni kod žena. štakori. Međutim, visoke doze zolpidem baze (100 mg / kg / dan) kod ženki štakora prekršile su pravilnost perioda estrusa i produljile predkovalentne intervale.

Geriatrijska uporaba

Prema rezultatima kontroliranih kliničkih ispitivanja u Sjedinjenim Američkim Državama, 154 bolesnika starijih od 60 godina koji su primali zolpidem u dozama od <10 mg imali su 3 nuspojave, koje su uočene u najmanje 3% slučajeva i 2 puta su premašile placebo, tj. Vjerojatno je povezan s unosom zolpidema (% incidencije u placebo grupi prikazano je u zagradama): vrtoglavica 3% (0%), pospanost 5% (2%), proljev 3% (1%).

Kontrolirani testovi koji potvrđuju sigurnost i učinkovitost

U zdravih odraslih osoba s prolaznom nesanicom (n = 462), dvije doze zolpidema (7,5 i 10 mg) i placebo su ispitivane u dvostruko slijepom ispitivanju tijekom jedne noći. Obje doze zolpidema bile su učinkovitije od placeba u objektivnim (polisomnografskim) pokazateljima: vrijeme spavanja, trajanje spavanja i broj buđenja.

U zdravih starijih osoba (srednja dob 68 godina) s prolaznom nesanicom (n = 35) u dvostruko slijepoj crossover testu tijekom 2 noći, procijenjene su 4 doze zolpidema (5, 10, 15 i 20 mg) i placeba. Sve doze zolpidema bile su učinkovitije od placeba u 2 glavna polisomnografska parametra (vrijeme spavanja i kvaliteta sna) i sva četiri subjektivna pokazatelja (trajanje spavanja, vrijeme spavanja, broj buđenja, kvaliteta sna).

Procjena učinkovitosti zolpidema u liječenju bolesnika s kroničnom nesanicom provedena je u 2 kontrolirane studije. U dvostruko slijepom ispitivanju odraslih bolesnika s kroničnom nesanicom (n = 75) koji su uzimali zolpidem tartrat tijekom 5 tjedana, djelotvornost 2 doze (10 i 15 mg) uspoređena je s placebom. Prema objektivnim (polisomnografskim) pokazateljima - vremenu zaspanja i kvaliteti spavanja, zolpidem u dozi od 15 mg bio je učinkovitiji od placeba svih 5 tjedana; Zolpidem u dozi od 10 mg bio je učinkovitiji od placeba u smislu vremena zaspanja tijekom prva 4 tjedna i kvalitete spavanja u 2. i 4. tjednu. Zolpidem je bio usporediv s placebom u broju buđenja kada se uzima u obje ispitivane doze.

Usporedna procjena učinkovitosti 2 doze zolpidema (10 i 15 mg) i placeba također je provedena u drugoj dvostruko slijepoj studiji kod odraslih bolesnika s kroničnom nesanicom (n = 141). Bolesnici su primali 4 doze zolpidema (10 i 15 mg) i placebo tijekom 4 tjedna. Zolpidem 10 mg premašio je placebo u subjektivnoj mjeri vremena zaspanja tijekom sva 4 tjedna te u subjektivnim pokazateljima ukupnog vremena spavanja, broja buđenja i kvalitete spavanja u 1. tjednu liječenja. Zolpidem 15 mg bio je superiorniji u odnosu na placebo u smislu subjektivne mjere zaspanja u prva 3 tjedna liječenja, u subjektivnoj procjeni ukupnog vremena spavanja u 1. tjednu te u broju buđenja i kvalitete spavanja u prva 2 tjedna liječenja.

Preostali učinci sljedećeg dana

U tri studije na odraslim osobama (uključujući i one u modeliranju prolazne nesanice) iu jednoj studiji s uključivanjem starijih bolesnika, mali, ali statistički značajan u usporedbi s placebom, pokazalo se smanjenje jednog od pokazatelja pri provedbi kognitivnog testa za zamjenu znakova brojevima (DSST, Test zamjene simbola znamenke). Ispitivanje zolpidem tartrata u ne-starih bolesnika s nesanicom nije pokazalo nikakve rezidualne učinke sljedećeg dana kada ih je procijenio DSST te u skladu s testom latencije višestrukog spavanja, MSLT.

U studijama koje su procjenjivale noćni san nakon završetka liječenja zolpidemom s tartaratom (kada su uzimane u preporučenim dozama) nije bilo slučajeva recidiva nesanice prema objektivnim polisomnografskim pokazateljima. Bilo je subjektivnih znakova poremećaja spavanja u starijih bolesnika prve noći nakon prekida primjene lijeka, dane u dozama koje su bile veće od preporučene doze za starije osobe 5 mg.

U kontroliranim ispitivanjima na odraslim osobama koje su koristile objektivne pokazatelje procjene pamćenja, nije došlo do oštećenja pamćenja sljedećeg dana nakon uzimanja zolpidem tartrata. Međutim, u jednoj studiji koja je uzimala zolpidem u dozama od 10 i 20 mg, bilo je slučajeva anterogradne amnezije u bolesnika koji su primali lijekove - značajno smanjenje aktivacije informacija koje je pacijent primio tijekom vrhunca učinka lijeka (90 minuta nakon primjene) sljedećeg jutra. Također postoji izvješće o anterogradnoj amneziji kao nuspojavi kada se uzima zolpidem tartarat u dozama većim od 10 mg.

Utjecaj na faze sna

U studijama koje su mjerile postotak vremena provedenog u svakoj fazi spavanja, pokazano je da zolpidem tartarat ne remeti faze sna. U preporučenim dozama nije značajno utjecalo na vrijeme dubokog sna (faze 3 i 4) i fazu REM spavanja (paradoksalni san).

Uporaba Zolpidema

Poremećaji spavanja: poteškoće pri spavanju, rana i noćna buđenja.

kontraindikacije

Preosjetljivost, dob djece (do 15 godina) (sigurnost i djelotvornost primjene kod djece nisu utvrđene).

Ograničenja uporabe

Apneja u snu, akutna i / ili teška respiratorna insuficijencija, miastenija gravis, depresija, alkoholizam, zlouporaba droga ili ovisnost o drogama, teška nenormalna funkcija jetre i / ili funkcija bubrega, starost.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Teratogeni učinci. Studije koje procjenjuju učinak zolpidema na reproduktivnu sposobnost i razvoj fetusa kod ljudi nisu provedene.

Proučavanje teratogenosti zolpidema provedeno je na štakorima i zečevima. Eksperimentalni podaci pokazuju da je kod štakora koji su primali doze od 20 i 100 mg / kg (25 i 125 puta veći od preporučenih za ljude, izračunati u mg / m2) uočeni sljedeći štetni učinci: ovisna o dozi inhibicija i ataksija kod žena i tendencija ovisna o dozi na nepotpunu osifikaciju kostiju lubanje u fetusu (smanjena osifikacija različitih kostiju u fetusu zbog kašnjenja u sazrijevanju, često opažena kod potomaka štakora pod utjecajem sedativnih / hipnotičkih lijekova).

Kod kunića je uočeno ovisno o dozi sedacija i smanjenje porasta tjelesne težine kod žena (u čitavom nizu ispitivanih doza). Kod kunića liječenih zolpidemom u visokim dozama (16 mg baze / kg, 28 puta viša od preporučene doze za ljude, izračunata u mg / m2), povećanje učestalosti postimplantacijske smrti fetusa i nepotpune osifikacije segmenta prsne kosti u živih fetusa (ovi učinci se smatraju sekundarno, povezano sa smanjenjem povećanja težine kod žena). Nisu pronađena očita teratogena svojstva. U dozi od 4 mg baze / kg (7 puta viša od MRDC, izračunata u mg / m2), nije utvrđen toksični učinak na fetus.

Ne teratogeni učinci. Studije koje su procjenjivale učinak zolpidema na djecu čije su majke primale zolpidem tijekom trudnoće nisu provedene. Međutim, kod novorođenčadi čije su majke tijekom trudnoće primale druge sedativno-hipnotičke lijekove, uočeni su slabost i simptomi ustezanja.

U trudnoći je moguće, ako namjeravana korist za majku nadmašuje potencijalni rizik za fetus (ne postoje odgovarajuće i dobro kontrolirane studije na trudnicama).

Kategorija djelovanja na fetus od strane FDA - C.

Dojenje. Dokazano je da kod štakora doze zolpidema više od 4 mg / kg (6 puta veće od preporučene doze za ljude, izračunate u mg / kg) smanjuju izlučivanje majčinog mlijeka.

U vrijeme liječenja treba prestati s dojenjem (u malim količinama u majčino mlijeko). Prema jednoj studiji u 5 dojilja, nakon uzimanja jedne doze, manje od 0,02% doze prodire u majčino mlijeko, ali učinak zolpidema na tijelo djeteta nije poznat.

Nuspojave Zolpidema

Nuspojave prestanka liječenja

Prema rezultatima kliničkih ispitivanja u SAD-u, oko 4% od 1.701 pacijenata koji su primali zolpidem u dozama od 1,25 do 90 mg prekinuli su liječenje zbog pojave klinički izraženih nuspojava, među kojima je pospanost uočena tijekom dana (0,5%)., vrtoglavica (0,4%), glavobolja (0,5%), mučnina (0,6%), povraćanje (0,5%).

Prema rezultatima drugih sličnih stranih testova, oko 4% od 1959 pacijenata koji su primili zolpidem u dozama od 1 do 50 mg prekinuli su liječenje zbog pojave nuspojava, među kojima dnevna pospanost (1,1%), vrtoglavica težina (0,8%), amnezija (0,5%), mučnina (0,5%), glavobolja (0,4%), pad (0,4%).

Prema kliničkim ispitivanjima u kojima su pacijenti koji su liječeni SSRI-om dani zolpidem (n = 95), u 4 od 7 bolesnika tijekom dvostruko slijepe studije, prekid liječenja zolidedemom bio je povezan s oslabljenom koncentracijom, kontinuiranom ili pogoršanom depresijom, manijom.

Nuspojave uočene s učestalošću od> 1% u kontroliranim kliničkim ispitivanjima

Najčešći štetni učinci uočeni su u kliničkim ispitivanjima

Za kratkotrajno (do 10 noći) liječenje zolpidem tartaratom u dozama do 10 mg, najčešće su opažene nuspojave povezane s uzimanjem zolpidema i statistički značajno različite od placeba: pospanost (do 2%), vrtoglavica (1%), proljev (1). %). Uz dugotrajno liječenje (28-35 dana) sa zolpidemom u dozama do 10 mg, najčešće su opažene nuspojave povezane s njegovim unosom i značajno različite od placeba bile: vrtoglavica (5%) i osjećaj trovanja drogom (3%).

Tablice 1 i 2 pokazuju nuspojave koje su uočene, prema placebo kontroliranim ispitivanjima u SAD-u, u 1% slučajeva i više u bolesnika s nesanicom koji su primili zolpidem tartrat. Nuspojave su klasificirane pomoću modificiranog WHO terminološkog rječnika.

Treba imati na umu da se podaci o nuspojavama dobivenim u placebo kontroliranim studijama ne mogu koristiti za predviđanje pojave nuspojava u konvencionalnoj medicinskoj praksi, jer status bolesnika i drugi čimbenici mogu se razlikovati od onih koji su prevladavali u kliničkim ispitivanjima. Isto tako, učestalost pojavljivanja nuspojava (kao postotak) u tablicama može se razlikovati od onih dobivenih od drugih kliničkih istraživača, jer Svaki test lijeka može se provesti s različitim skupom uvjeta. Međutim, ove brojke daju liječniku predodžbu o relativnom doprinosu same tvari i drugih čimbenika (koji se ne odnose na lijekove) na razvoj nuspojava kod upotrebe droga u populaciji.

Tablica 1 prikazuje nuspojave u skladu s 11 placebo-kontroliranih kratkoročnih testova učinkovitosti zolpidema u dozama od 1,25-10 mg (10 mg je najveća preporučena doza).

Nuspojave uočene kod kratkotrajnog liječenja (placebo kontrolirana ispitivanja)

zolpidem

Da ste bivši sportaš s izvrsnim fizičkim zdravljem
potvrdite riječi o slabom učinku Zolpidema - pilule za spavanje
posljednje generacije, koja se preporuča uzeti nešto što već leži
krevet, tako da bolest ne padne, na putu do kreveta.
Čini se da je tvoj život bogat, loš i dobar. U takvim slučajevima
može razviti neurotično stanje ili neurozu. raspravljati
mogućnost takve varijante nesanice (tzv. poremećaji spavanja
liječnika). Ako liječnik potvrdi tu pretpostavku, on
dati vam drugu akciju (ne spavanje), na primjer,
Nozepam ili Tazepam 2-3 puta dnevno tijekom 2-3 tjedna.
U budućnosti, kolega preporučuje da u sebi razvijete uvjetovani refleks,
odustati od njih.

--
Savjetodavna i edukativna skupina INTERNET POLIKLINIKA,


Gore navedene informacije namijenjene su medicinskim i farmaceutskim stručnjacima, ne smiju se koristiti za liječenje i ne mogu se smatrati službenim. Najtočnije informacije o pripravku nalaze se u uputama proizvođača na pakiranju. Nijedna informacija objavljena na ovoj ili bilo kojoj drugoj stranici naše web-lokacije ne može poslužiti kao zamjena za osobnu žalbu stručnjaku.
Obratite pažnju na određene datume unosa podataka, informacije mogu biti zastarjele.

ZOLPIDEM (ZOLPIDEM) upute za uporabu

Vlasnik potvrde o registraciji:

Oblik doziranja

Oblik ispuštanja, pakiranje i sastav Zolpidem

15 kom. - Paketi konturnih ćelija (1) - kartonske kutije.
15 kom. - Paketi konturnih ćelija (2) - kartonske kutije.

Farmakološko djelovanje

Zolpidem je hipnotičar koji pripada skupini imidazopiridina i selektivni je agonist podrazreda omega-benzodiazepinskih receptora. Ima sedativni učinak, dok u normalnim dozama nema anksiolitički, središnji mišićni relaksant i antikonvulzivno djelovanje. Uzbuđuje benzodiazepinske receptore (omega) u alfa podjedinici GABA receptorskih kompleksa, lokaliziranih u području ploče IV senzorno-motoričkih zona korteksa, retikularne podjele supstance nigre i vizualnih tuberkuloza ventralnog talamičkog kompleksa, mosta, blijede kuglice itd. otkriću neuronskih ionoformnih kanala za ione klora.

Skraćuje vrijeme zaspanja, smanjuje broj noćnih buđenja, povećava ukupno trajanje sna i poboljšava njegovu kvalitetu. Produžuje II. Fazu sna i stupanj dubokog sna (III i IV). Ne uzrokuje pospanost tijekom dana.

farmakokinetika

Zolpidem se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Vrijeme je za postizanje Cmaksimum u krvnoj plazmi nakon oralnog davanja je 0,5-3 sata, a bioraspoloživost je 70%, vezivanje za proteine ​​plazme je 92%. Postoji linearna veza između doze lijeka i njegove koncentracije u plazmi. Metabolizira se u jetri u tri neaktivna metabolita, koja se izlučuju putem bubrega (56%) i kroz crijeva (37%). Prosječno t1/2 je 2.4 hd - 0,5 ± 0,02 l / kg. Ne izaziva jetrene enzime. U starijih osoba, klirens plazme može se smanjiti bez značajnog povećanja T1/2 (prosječno 3 sata), s Cmaksimum povećao se za 50%. U bolesnika s teškim oštećenjem funkcije bubrega, klirens se blago povećava. U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre povećava se bioraspoloživost, T1/2 povećava se na 10 sati, a raspoređuje se u malim količinama s majčinim mlijekom.

Indikacije lijek Zolpidem

  • poremećaji spavanja: poteškoće pri spavanju, rana i noćna buđenja.

Režim doziranja

Unutar (neposredno prije spavanja) u jednoj dozi od 10 mg.

Kod starijih ili oslabljenih bolesnika, kod povrede funkcije jetre, liječenje započinje dozom od 5 mg. Ako je potrebno (nedovoljan klinički učinak) i dobro podnošljiva doza lijeka može se povećati na 10 mg. Maksimalna dnevna doza je 10 mg. Tijek liječenja ne smije biti duži od 4 tjedna. Kod prolazne nesanice, preporučeni tijek liječenja je 2-5 dana, s situacijskim - 2-3 tjedna.

Vrlo kratka razdoblja liječenja ne zahtijevaju postupno povlačenje lijeka. U slučaju dugotrajne primjene lijeka kako bi se smanjila mogućnost razvoja odskočne nesanice, ukidanje zolpidema treba provoditi postupno (prvo smanjiti dnevnu dozu, a zatim prekinuti lijek).

Nuspojave

Zolpidem se obično dobro podnosi.

Učestalost nuspojava: vrlo često - više od 10%, često više od 1% i manje od 10%, rijetko - više od 0.1% i manje od 1%), rijetko - više od 0.01% i manje od 0.1%, vrlo rijetko - manje od 0.01% ( uključujući pojedinačne slučajeve), učestalost je nepoznata (na temelju dostupnih podataka utvrđivanje učestalosti pojave nije moguće).

Na dijelu živčanog sustava: često - pospanost, intoksikacija, glavobolja, vrtoglavica, povećana nesanica, anterogradna amnezija (učinci amnezije mogu biti povezani s reakcijama u ponašanju), rizik koji se povećava proporcionalno dozi, halucinacijama, agitaciji, noćnim morama; rijetko - zbunjenost, razdražljivost; učestalost je nepoznata - oslabljena svijest, disforija, agresivnost, vizualne i slušne halucinacije, razdražljivost, reakcije u ponašanju, somnambulizam, ovisnost o drogama (može se razviti čak iu terapijskim dozama), s ukidanjem sindroma povlačenja lijeka ili povratnom nesanicom, smanjenim libidom, poremećajem hoda, ataksija, pad (uglavnom u starijih bolesnika), ovisnost o lijeku (smanjenje sedativnih i hipnotičkih učinaka kada se koristi nekoliko tjedana). Većina psiho-nuspojava su paradoksalne reakcije.

Na dijelu probavnog sustava: često - proljev, mučnina, povraćanje, bol u trbuhu; nepoznata učestalost - povećana aktivnost enzima jetre.

Iz mišićnoskeletnog sustava: učestalost je nepoznata - mišićna slabost.

Za kožu: učestalost je nepoznata - osip, svrbež, urtikarija, hiperhidroza.

Alergijske reakcije: učestalost je nepoznata - angioedem.

Drugi: često - osjećaj umora; rijetko - diplopija.

kontraindikacije

  • akutna i / ili teška respiratorna insuficijencija;
  • teškog akutnog ili kroničnog zatajenja jetre;
  • apneja za vrijeme spavanja (uključujući procijenjenu);
  • zbog prisutnosti laktoze u sastavu: nasljedna netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze ili malapsorpcija glukoze-galaktoze;
  • trudnoća;
  • razdoblje laktacije;
  • dob djece (do 18 godina);
  • preosjetljivost na zolpidem ili drugu komponentu lijeka.

S pažnjom: teška mijastenija gravis, respiratorna insuficijencija, blaga do umjerena zatajenje jetre, depresija, alkoholizam, ovisnost o drogama i drugi oblici ovisnosti.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Zahtjev za povrede jetre

Kontraindicirano kod akutne ili kronične zatajenja jetre.

Uz skrb: zatajenje jetre blage do umjerene težine.

Kod abnormalne funkcije jetre liječenje započinje dozom od 5 mg. Ako je potrebno (nedovoljan klinički učinak) i dobro podnošljiva doza lijeka može se povećati na 10 mg. Maksimalna dnevna doza je 10 mg. Tijek liječenja ne smije biti duži od 4 tjedna. Kod prolazne nesanice, preporučeni tijek liječenja je 2-5 dana, s situacijskim - 2-3 tjedna.

Primjena kod djece

Primjena kod starijih bolesnika

Kod starijih bolesnika liječenje započinje dozom od 5 mg. Ako je potrebno (nedovoljan klinički učinak) i dobro podnošljiva doza lijeka može se povećati na 10 mg. Maksimalna dnevna doza je 10 mg. Tijek liječenja ne smije biti duži od 4 tjedna. Kod prolazne nesanice, preporučeni tijek liječenja je 2-5 dana, s situacijskim - 2-3 tjedna.

Mentalne i bihevioralne (uključujući paradoksalne) reakcije mogu se pojaviti u starijih bolesnika. Ako se pojave takve reakcije, treba prekinuti liječenje zolpidemom.

Stariji bolesnici ili osobe s oštećenom funkcijom jetre mogu imati značajno povećanje T1/2 zolpidem, što može dovesti do kumulacije lijeka kada se ponovno uzima.

Kod primjene zolpidema u starijih osoba, mora se voditi računa o riziku od razvoja izraženih sedativnih i / ili mišićnih relaksacijskih učinaka.

Posebne upute

Postojanost nesanice unutar 7-14 dana liječenja ukazuje na prisutnost primarnih mentalnih poremećaja i / ili poremećaja živčanog sustava. Stoga, da bi se identificirali ovi poremećaji, potrebno je redovito preispitivati ​​stanje pacijenta.

Kako bi se smanjio rizik od anterogradne amnezije, bolesnici bi trebali imati uvjete za kontinuirano 7-8 sati sna.

Kada se koristi zolpidem, mogu se pojaviti mentalne i bihevioralne (uključujući paradoksalne) reakcije (rizik od razvoja je veći kod starijih bolesnika). Ako se pojave takve reakcije, treba prekinuti liječenje zolpidemom. Nakon nekoliko tjedana, moguće je smanjiti sedativan i hipnotički učinak zolpidema.

Korištenje zolpidema (osobito dugotrajnog) može dovesti do stvaranja fizičke i / ili mentalne ovisnosti, čiji se rizik povećava s povećanjem doze i trajanja liječenja, kao i kod pacijenata s poviješću alkoholizma ili drugim lijekovima i ne-ljekovitim tvarima. Takve bolesnike tijekom razdoblja liječenja treba pažljivo pratiti. Međutim, ovisnost (iznimno rijetko) može se pojaviti i kada se primjenjuju terapijske doze i / ili kod pacijenata bez individualnih faktora rizika.

Kombinacija zolpidema s benzodiazepinima povećava rizik ovisnosti o drogama.

Stariji bolesnici ili osobe s oštećenom funkcijom jetre mogu imati značajno povećanje T1/2 zolpidem, što može dovesti do kumulacije lijeka kada se ponovno uzima. Na temelju karakteristika farmakokinetike zolpidema, ne očekuje se kumulacija lijeka s CRF-om.

Kod primjene zolpidema u starijih osoba, mora se voditi računa o riziku od razvoja izraženih sedativnih i / ili mišićnih relaksacijskih učinaka.

Utjecaj na sposobnost upravljanja motornim transportom i upravljačkim mehanizmima

Tijekom liječenja treba se suzdržati od uključivanja u potencijalno opasne aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje (vožnja automobila, rad s mehanizmima) i brzinu psihomotornih reakcija.

predozirati

Simptomi: oslabljena svijest (od zbunjenosti i letargije do kome), ataksija, nizak krvni tlak, respiratorna depresija.

Liječenje: indukcija povraćanja unutar 1 h nakon predoziranja, aktivni ugljen, ako je prošlo više od 1 sata nakon predoziranja (sa sačuvanom sviješću - iznutra, s nesvjesnim - kroz sondu), ispiranje želuca, simptomatska terapija. Flumazenil (antagonist benzodiazepinskih receptora) preporuča se kao antidot, ali treba imati na umu da antagonizam s benzodiazepinskim receptorima može dovesti do napadaja, osobito u bolesnika s epilepsijom. Dijaliza je neučinkovita.

Interakcija lijekova

Ne preporučuju se kombinacije: etanol povećava sedativni učinak zolpidema.

Kombinacije koje zahtijevaju oprez prilikom primjene:

  • Sredstva za depresiju CNS-a (neuroleptici, barbiturati, drugi hipnotici, anksiolitici / sedativi, antidepresivi sa sedativnim učincima, narkotički analgetici, antitusični središnji učinci), antiepileptici, preparati za opću anesteziju, antihistaminici sa sedativnim učincima, hipotenzivne središnje aktivnosti; baklofen; talidomid; pizotifen - povećani inhibicijski učinak na središnji živčani sustav i rizik od depresije disanja;
  • buprenorfin - rizik od respiratorne depresije;
  • ketokonazol (snažan inhibitor CYP3A4) u dozi od 200 mg 2 puta / dan povećava T1/2, AUC i smanjuje klirens zolpidema (moguće povećano sedativno djelovanje zolpidema);
  • Itrakonazol (inhibitor CYP3A4) je manja, klinički neznatna promjena u farmakokinetici i farmakodinamici zolpidema.

Interakcije koje treba uzeti u obzir:

  • rifampicin (induktor CYP3A4) - ubrzava metabolizam, smanjuje koncentraciju i, kao rezultat, učinkovitost zolpidema.

Uvjeti skladištenja Zolpidem

Pripravak čuvajte na suhom i tamnom mjestu na temperaturi ne višoj od 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti.

Osim Toga, O Depresiji