Zopiklon (zopiklon)

Farmakološka skupina: pilule za spavanje; ne-benzodiazepini (Z lijekovi)
Sistematski (IUPAC) naziv: (RS) -6- (5-kloropiridin-2-il) -7-okso-6,7-dihidro-5H-pirolo [3,4-b] pirazin-5-il-4- metilpiperazin-1-karboksilat
Trgovački nazivi: Imovane, Zimovane
Pravni status: samo na recept (Australija, Velika Britanija, SAD)
Primjena: oralne tablete, 3,75 mg (UK), 5 ili 7,5 mg
Biološka raspoloživost: 52-59% vezano za proteine ​​plazme
Metabolizam: razni enzimi citokroma P450 u jetri
Razdoblje poluživota:

6 sati
Izlučivanje: urin
Formula: C17H17HCH,6O3
Mol. masa: 388,808 g / mol

Zopiclone (zaštitni znak Imaovan u Kanadi, Australiji, Švedskoj, Finskoj, Norveškoj, Rusiji i Ujedinjenom Kraljevstvu; Zimovane zaštitni znak u Europi) je ne-benzodiazepinski hipnotički lijek koji se koristi u liječenju nesanice. Tvar je ciklopirrolon, koji povećava normalan prijenos neurotransmitera GABA u središnji živčani sustav, kao i benzodiazepine, ali na drugačiji način. Zopiklon je sedativ i prodaje se kao tableta za spavanje. Njegovo djelovanje temelji se na smirivanju ili deprimiranju središnjeg živčanog sustava. Nakon duljeg korištenja zopiklona, ​​može doći do tolerancije i ovisnosti o lijeku. Kada se doza spusti ili se lijek prekine, može se razviti apstinencijski sindrom, koji može uključivati ​​brojne simptome slične onima opaženim kod povlačenja benzodiazepina. U Sjedinjenim Državama, zopiklon nije komercijalno dostupan, ali njegov aktivni stereoizomer, Eszopiclone, stavljen je na tržište pod markom Lunesta. Zopiklon je pod kontrolom regulatornih tijela u zemljama kao što su Sjedinjene Države, Japan, Brazil i neke europske zemlje. U tim zemljama posjedovanje lijeka bez recepta može biti protuzakonito. Zopiklon se također naziva "Z-lijek". Ostali Z-pripravci uključuju Zaleplon (Sonata) i Zolpidem (Ambien i AmbienCR). Vjeruje se da su takvi lijekovi manje pogodni za razvoj ovisnosti nego za benzodiazepine. Međutim, posljednjih godina često se javljaju slučajevi ovisnosti i ovisnosti pri uzimanju Z lijekova. Zopiklon se preporučuje uzimati kratkoročno, obično u roku od tjedan dana ili manje. Obično se ne preporučuje svakodnevna ili redovita uporaba lijeka.

Medicinska uporaba

Zopiklon se koristi za kratkoročno liječenje nesanice, pri čemu su teški simptomi problemi s početkom spavanja ili održavanjem spavanja. Dugotrajna primjena Zopiclona se ne preporuča, jer se pri dugotrajnoj uporabi lijeka može razviti tolerancija i ovisnost.

Stariji bolesnici

Zopiklon, kao i drugi benzodiazepini i nebenzodiazepini, uzrokuje oštećenja u ravnoteži tijela i stabilnosti u stojećem položaju pacijenata tijekom noćnih buđenja ili sljedećeg jutra. Često se javlja o padovima i prijelomima kuka. Kombinacija s alkoholom povećava rizik od takvih kršenja. U odnosu na takve nuspojave, djelomična, ali nepotpuna, može se razviti tolerancija. Opsežan pregled medicinske literature o liječenju nesanice u starijih osoba pokazao je da postoji dovoljno dokaza o učinkovitosti i dugoročnim koristima od nesanice koje nisu lijekovi. U usporedbi s benzodiazepinima, ne-benzodiazepinski hipnotici i sedativi, kao što je zopiklon, nude malo prednosti u učinkovitosti ili podnošljivosti u starijih osoba. Nađeno je da novi agensi, na primjer, agonisti melatonina, mogu biti prikladniji i učinkovitiji za liječenje kronične nesanice kod starijih osoba. Još uvijek nema dovoljno dokaza o sigurnosti produljene primjene sedativnih hipnotika za nesanicu. Takva uporaba se ne preporučuje iz razloga koji uključuju zabrinutost zbog mogućih štetnih učinaka lijekova, uključujući kognitivno oštećenje (anterogradna amnezija), dnevnu sedaciju, narušenu koordinaciju kretanja i povećani rizik od cestovnih prometnih nesreća i padova. Osim toga, učinkovitost i sigurnost dugotrajne primjene ne-benzodiazepinskih hipnotika tek treba odrediti. Kako bi se procijenili dugoročni učinci liječenja i pronašla najprikladnija strategija liječenja za starije osobe s kroničnom nesanicom, potrebna su daljnja istraživanja.

Nuspojave

Nuspojave, koje se najčešće primjećuju u kliničkim ispitivanjima, bile su promjene u osjetima okusa ili disgeuziji (gorak, metalni okus u ustima, koji kod većine korisnika brzo nestaje, ali neki mogu postojati sve dok pola života lijeka ne istekne). Nakon prestanka uzimanja lijeka, tijekom dana možete osjetiti lupanje srca, osobito nakon dugih razdoblja uporabe. Zopiklon, kao Triazolam i Rohypnol, uzrokuje oštećenje pamćenja kao što je amnezija. Najznačajnija nuspojava je oslabljena vozačka sposobnost i povećan rizik od prometnih nesreća. Ova nuspojava nije jedinstvena za Zopiclone, ali je također uočena kod uzimanja drugih tableta za spavanje. Studija koja procjenjuje učinak zopiklona na vozačke vještine sljedećeg dana pokazala je da su štetni učinci lijeka na vozačke vještine dvostruko jači od učinaka alkohola. Zaleplon ne utječe negativno na vozačke vještine dan nakon primjene. Dnevna anksioznost povezana s zaustavljanjem ne-benzodiazepina, kao što je Zopiclone.

Učestale nuspojave

Gastrointestinalni: poremećaji okusa, uključujući metalni okus i suha usta. Živčani sustav: oslabljen REM san, dvostruki vid, pospanost, oštećenje pamćenja, vizualno-prostorni poremećaji, vrtoglavica, glavobolje i umor. Moguće su i neočekivane promjene raspoloženja, a ako se pojave, odmah trebate prestati uzimati lijek.

Više rijetkih nuspojava

Tolerancija, ovisnost i prekid

Zopiklon, lijek nalik benzodiazepinu, izvorno je uveden kao lijek koji ima smanjen rizik od razvoja ovisnosti i sindroma apstinencije, u usporedbi s tradicionalnim lijekovima benzodiazepina. Zapravo, zopiklon može imati čak i malo veći potencijal za razvoj ovisnosti nego benzodiazepini. Tolerancija na učinke zopiklona može se razviti unutar nekoliko tjedana. U većini slučajeva izbjegavajte dugotrajnu uporabu lijeka. Uspješno liječenje bolesnika s teškom nesanicom kao posljedicom anksioznosti može se provesti u roku od nekoliko mjeseci. Nagli prestanak uzimanja, osobito kod dugotrajnog uzimanja visokih doza lijeka, u teškim slučajevima može uzrokovati konvulzije i delirijum. Publikacije u British Medical Journalu ne pružaju nikakve dokaze da zopiklon ima nizak potencijal za razvoj ovisnosti. Zapravo, dok uzimamo lijek, fizička ovisnost, zlostavljanje i simptomi povlačenja često se razvijaju, slično onima opaženim s povlačenjem benzodiazepina. Simptomi simptoma ustezanja uključuju anksioznost, tahikardiju, tremor, znojenje, crvenilo, palpitacije, derealizaciju, a kasnije - nesanicu. Također je izvijestio o konvulzijama tijekom ukidanja tijekom detoksikacije Zopiclona, ​​ali u ovom slučaju, osoba je zloupotrijebila visoke doze zopiklona. Rizik od razvoja ovisnosti kod uzimanja zopiklona za manje od 2 tjedna je manji. Međutim, to se osporava u jednom istraživanju niskih doza zopiklona uzetih tijekom 7 noći. Utvrđeno je da prekid primjene zopiklona uzrokuje ponavljanje nesanice. Osim toga, kod prekida primjene midazolama nakon kontinuirane primjene tijekom 7 noći, nije zabilježen povratak nesanice, što upućuje na to da zopiklon može uzrokovati značajnije probleme s tolerancijom i ovisnošću nego benzodiazepini. Nakon 3 tjedna primjene, ako prestanete uzimati zopiklon, primjećuju se blagi do umjereni simptomi recidiva. Zbog opasnosti od tolerancije i fizičke ovisnosti, zopiklon se preporuča za kratko vrijeme (maksimalno 1-4 tjedna), ili obrnuto, rijetko se koristi dulje vrijeme. Dugotrajni korisnici Zopiclona koji su postali fizički ovisni o lijeku ne bi smjeli naglo prestati uzimati tu tvar, jer to može biti povezano s teškim simptomima odvikavanja, kao što je delirij. Ako se zopiklon uzima nekoliko tjedana ili više, zaustavljanje lijeka treba provesti postupno smanjivanjem doze ili prelaskom na ekvivalentnu dozu diazepama (Valium), koji ima znatno dulji poluvijek, što olakšava povlačenje, a zatim postupno, tijekom nekoliko mjeseci, smanjiti dozu kako bi se izbjegao razvoj izrazito teških i neugodnih simptoma odvikavanja (kao što su unutarnja anksioznost, psihomotorna uznemirenost, bol u trbuhu, hipertenzija, halucinacije, konvulzije, tjeskoba i, depresija, psihoza, itd), koji može trajati i do dvije godine na previše naglog prekida liječenja. Nakon 4 tjedna korištenja zopiklona noću, neki korisnici razvijaju dnevnu anksioznost povezanu sa zaustavljanjem lijeka. Taj se simptom, međutim, ne pojavljuje tako intenzivno kao kod uzimanja triazolama, koji ima mnogo kraće razdoblje djelovanja i kod dugotrajnih korisnika uzrokuje snažnije simptome dnevne anksioznosti povezane s prekidom liječenja. Prema Svjetskoj zdravstvenoj organizaciji, zopiklon, iako nije molekularno benzodiazepin, sposoban je neselektivno i s visokim afinitetom vezati se za isto vezno mjesto za benzodiazepin kao benzodiazepini. Svjetska zdravstvena organizacija također je navela da zopiklon ima unakrsnu toleranciju s benzodiazepinima, a ti lijekovi se mogu međusobno zamijeniti. U pregledu zopiklona od strane Svjetske zdravstvene organizacije, utvrđeno je da se simptomi ustezanja obično primjećuju ili u slučaju zlouporabe droga u prekomjernim dozama ili pri dugotrajnoj primjeni zopiklona Simptomi povlačenja zopiklona uključuju anksioznost, tahikardiju, tremor, znojenje, relaps recidiva nesanice, derealizaciju, napadaje, lupanje srca i vruće trepće. Zopiklon ima unakrsnu toleranciju s benzodiazepinima. Alkohol ima unakrsnu toleranciju s pozitivnim modulatorima GABA receptora, kao što su benzodiazepini i nebenzodiazepini. Iz tog razloga, alkoholičari ili alkoholičari koji se oporavljaju mogu biti pod povećanim rizikom od fizičke ovisnosti o zopiklonu. Osim toga, alkoholičari i ovisnici o drogama mogu biti pod povećanim rizikom od zlostavljanja i / ili psihološke ovisnosti o zopiklonu. Pacijenti koji pate od alkoholizma, zlouporabe droga ili imaju fizičku ili psihičku ovisnost o sedativima trebaju izbjegavati uzimanje Zopiclona. Preporučuje se prestati uzimati Zopiclone prelaskom na ekvivalentnu dozu diazepama, budući da je diazepam dostupan u malim dozama, unakrsno je tolerantan na zopiklon i traje dulje od zopiklona, ​​što omogućuje lakši zaključak i omogućuje tijelu da se prilagodi stalnoj dozi. Iako Zopiclone djeluje na iste benzodiazepinske receptore kao lijekovi iz obitelji benzodiazepina, on nije klasificiran kao benzodiazepin (iako ima brojne zajedničke karakteristike i učinke) zbog razlika u molekularnoj strukturi. Zopiklon se klasificira kao derivat ciklopirrolona.

karcinogenosti

Nedavna analiza podataka FDA-e SAD-a i rezultati kliničkih ispitivanja pokazuju da ne-benzodiazepinski lijekovi Z u propisanim dozama uzrokuju povećani rizik od raka kod ljudi. Bilo je 15 epidemioloških studija koje su pokazale da hipnotički lijekovi povećavaju rizik od smrtnosti, uglavnom zbog povećanja smrtnosti od raka (mozak, pluća, crijeva, dojke i mokraćni mjehur). Jedno moguće objašnjenje za povećanje smrtnosti od raka je da Z-lijekovi imaju negativan učinak na imunološki sustav. Činjenica da su u kliničkim ispitivanjima pacijenti koji su uzimali druge Z lijekove (zolpidem, zaleplon i eszaleplon) imali povećanu razinu bolesti mogu podržati ovu teoriju. Benzodiazepinski hipnotici također su povezani s povećanim rizikom od raka jajnika. Razvoj malignog tumora bio je povezan s uporabom zolpidema, ali do sada se ništa ne može reći za vezu zolpidema s razvojem neoplazmi. Indiplon, drugi lijek bez benzodiazepina, također je pokazao povećani rizik od razvoja raka u kliničkim ispitivanjima. Pregled je zaključio: "Vjerojatnost razvoja raka je dovoljno visoka, a liječnici i pacijenti trebaju biti svjesni da hipnotici mogu povećati rizik od razvoja raka kod pacijenata."

kontraindikacije

Zopiklon uzrokuje smanjene vozačke vještine, poput benzodiazepina. Dugotrajni korisnici hipnotičkih lijekova razvijaju samo djelomičnu otpornost na štetne učinke lijekova koji imaju negativan učinak na vozačke vještine. Korisnici koji uzimaju hipnotike tijekom cijele godine još uvijek su u opasnosti od prometnih nesreća. Kada uzimate Zopiclone treba se suzdržati od vožnje. Zopiklon uzrokuje pogoršanje psihomotorne funkcije. Sljedećeg dana nakon uzimanja Zopiclona može se uočiti učinak kao što je pogoršanje koordinacije ruku i očiju. Pacijenti koji su u prošlosti zlostavljali lijekove trebali bi izbjegavati primjenu Zopiclona, ​​jer ta tvar ima vrlo visok potencijal za zlouporabu. Zopiklon u nekim slučajevima može uzrokovati stanje amnezije povezane s mjesečarenjem, koje može napredovati do te mjere da osoba jede hranu, komunicira s ljudima (prilično uvjerljivo) i čak vozi automobil, u stvarnosti je u snu. Stoga se lijek obično ne koristi kao sedativ (kao benzodiazepini), jer pacijenti tijekom djelovanja lijeka mogu donijeti nepovoljne odluke (jer su u snu) i poduzeti opasne aktivnosti, prisjećajući se nečega sličnog nakon toga.

Posebne mjere opreza

Kada se koristi zopiklon, treba izbjegavati uporabu alkohola jer alkohol i zopiklon međusobno pojačavaju učinke drugih, što može povećati rizik od razvoja ovisnosti. U bolesnika s bolestima jetre, zopiklon se eliminira iz tijela mnogo sporije nego kod normalnih bolesnika. Takvi pacijenti imaju izraženije farmakološke učinke lijeka. Zopiklon smanjuje otpornost i povećava rizik od pada kod starijih osoba, a ima i spoznajne nuspojave. Padovi su jedan od najčešćih uzroka smrti starijih osoba. Pacijenti koji pate od slabosti mišića zbog miastenije gravis ili imaju slabe respiratorne rezerve zbog teškog kroničnog bronhitisa, emfizema ili drugih plućnih bolesti, ili doživljavaju apneju za vrijeme spavanja, trebali bi izbjegavati primjenu Zopiclona. Bolesnici s neliječenim oboljenjima štitnjače također bi se trebali suzdržati od upotrebe lijeka.

EEG i spavanje

Kao i drugi sedativni hipnotici, zopiklon uzrokuje smanjenje tjelesne temperature i djeluje u smanjenju latencije sna. Zopiklon uzrokuje benzodiazepinom slične promjene u EEG i arhitekturi sna, a također uzrokuje poremećaje u strukturi spavanja kada se prekine, kao učinak recidiva. Zopiklon smanjuje delta valove i broj delta valova visoke amplitude, povećavajući broj valova niske amplitude. Zopiklon smanjuje ukupnu količinu vremena u REM fazi spavanja, te također odgađa početak. Kognitivna bihevioralna terapija učinkovitija je u liječenju nesanice od zopiklona i dugoročno djeluje na kvalitetu sna najmanje godinu dana nakon terapije.

farmakologija

Zopiklon djeluje kao hipnotičan, anksiolitički, antikonvulzivni i mišićni relaksant. Zopiklon i benzodiazepini nasumce utječu na mjesta vezanja benzodiazepina na receptorima α1, α2, α3 i α5 GABA kao potpunim agonistima, uzrokujući povećanje djelovanja GABA, s rezultatom da su opaženi terapijski i štetni učinci zopiklona. Metabolit zopiklona naziva se desmetilzopiklon. Tvar je također farmakološki aktivna i pokazuje primarno anksiolitička svojstva. Kao i benzodiazepini, zopiklon i njegov aktivni metabolit, desmetilzopiklon, također inhibiraju N-metil-D-aspartatne (NMDA) receptore i nikotinske acetilkolinske receptore, što može utjecati na činjenicu da su ovisni. U jednoj studiji, međutim, pokazana je mala selektivnost zopiklona za podjedinice α1 i α5. Vjeruje se, međutim, da se zopiklon bez razlike veže s α1, α2, a3 i α5 receptorskim GABA benzodiazepinskim kompleksima. Desmetilsopiklon pokazuje svojstva djelomičnog agonista, za razliku od zopiklona, ​​koji je potpuni agonist. Mehanizam djelovanja zopiklona blizu je djelovanju benzodiazepina, obje tvari imaju slične učinke na lokomotornu aktivnost i na promet dopamina i serotonina. Meta-analiza randomiziranih kontroliranih kliničkih ispitivanja uspoređivanja benzodiazepina i zopiklona ili drugih Z lijekova, kao što su zolpidem i zaleplon, pokazala je da postoje jasne i dosljedne razlike između zopiklona i benzodiazepina u smislu odgođenog spavanja, ukupnog sna, broja buđenja, kvaliteta spavanja, štetni učinci, tolerancija, ponavljanje nesanice i dnevne aktivnosti. Zopiklon je član obitelji ciklopirrolona. Drugi lijek ove klase je Suriclone. Zopiklon, koji je molekularno različit od benzodiazepina, ima gotovo identičan farmakološki profil, uključujući anksiolitička svojstva. Djeluje preko vezanja na benzodiazepinsko mjesto kao potpuni agonist, što, zauzvrat, pozitivno modulira GABA receptore osjetljive na benzodiazepin i pojačava vezanje GABA na te GABA receptore, osiguravajući farmakološko djelovanje Zopiclona. Osim svojih farmakoloških svojstava, Zopiclone može djelovati kao barbiturati. EEG studije su pokazale da zopiklon značajno povećava energiju beta skupine i pokazuje karakteristike usporenih valova visokog napona, desinhronizaciju theta valova hipokampusa i povećanje energije u frekvencijskom pojasu delta. Zopiklon povećava i drugu fazu sna i fazu sporog sna, dok zolpidem, α1-selektivni spoj, povećava samo fazu sporog sna i nema učinka na drugu fazu sna. Zopiklon manje selektivno djeluje na α1 mjesto i ima veći afinitet za α2 mjesto nego za glaplon. Stoga, farmakološki, Zopiclone je vrlo sličan benzodiazepinima.

farmakokinetika

Nakon oralne primjene, zopiklon se brzo apsorbira, njegova biodostupnost je oko 80%. Vezanje zopiklona na proteine ​​plazme kreće se od 45 do 80%. Zopiklon se brzo i široko distribuira u tjelesnim tkivima, uključujući mozak, i izlučuje se urinom, slinom i majčinim mlijekom. Zopiklon se djelomično metabolizira u jetri i formira neaktivni N-demetilirani derivat i njegov aktivni N-oksidni metabolit. Dodatno, približno 50% primijenjene doze se dekarboksilira i izlučuje kroz pluća. U urinu, N-demetil i N-oksidni metaboliti čine 30% početne doze. 7-10% zopiklona se izlučuje iz urina, što ukazuje na opsežan metabolizam lijeka prije izlučivanja. Konačni poluživot (t1 / 2z) zopiklona varira od 3,5 do 6,5 sati. Farmakokinetika zopiklona kod ljudi je stereoselektivna. Nakon oralne primjene racemične smjese, Cmax (vrijeme do postizanja maksimalne koncentracije u plazmi), AUC (površina ispod krivulje vremenske koncentracije u plazmi) i t1 / 2z vrijednosti veće su za degradirajući enantiomer, zbog sporije potpune eliminacije i manjeg volumena distribucije (prilagođene) bioraspoloživosti) u usporedbi s levorotirajućim enantiomerom. U urinu je koncentracija dekstro-enantiomera N-demetil i N-oksidnih metabolita veća od koncentracije odgovarajućih antipoda. Farmakokinetika zopiklona varira s dobi i pod utjecajem je bubrežnih i jetrenih funkcija.

interakcija

Zopiklon također stupa u interakciju s trimipraminom i kofeinom. Alkohol u kombinaciji sa zopiklonom povećava njegov učinak i neželjene učinke, uključujući značajno povećanje mogućnosti za predoziranje zopiklonom. [[Eritromicin | eritromicin]] povećava brzinu apsorpcije zopiklona i produžuje poluživot zopiklona, ​​što dovodi do povećanja koncentracije lijeka u krvnoj plazmi i do izraženijih učinaka. Itrakonazol ima učinak sličan eritromicinu na farmakokinetiku zopiklona. Stariji ljudi mogu biti posebno osjetljivi na interakcije lijekova s ​​eritromicinom i itrakonazolom s zopiklonom. Tijekom kombinirane terapije može biti potrebno privremeno smanjenje doze, osobito u starijih osoba. Rifampicin uzrokuje značajno smanjenje poluživota zopiklona i najveću razinu u plazmi, što dovodi do smanjenja hipnotičkog djelovanja zopiklona. Fenitoin i karbamazepin također mogu potaknuti takve interakcije. Ketokonazol i sulfafenazol ometaju metabolizam zopiklona. Nefazodon ometa metabolizam zopiklona, ​​uzrokujući povećanje razine Zopiklona i sedaciju sljedeći dan.

Povijest

Zopiklon je razvijen i prvi put uveden 1986. godine od strane Rhône-Poulenc S.A., sada dio Sanofi-Aventisa, glavnog proizvođača Zopiclona u svijetu. U početku, lijek je stavljen na tržište kao poboljšana verzija benzodiazepina, ali nedavna meta-analiza je pokazala da zopiklon nema nikakve posebne prednosti u odnosu na benzodiazepine u bilo kojem od procijenjenih aspekata. 4. travnja 2005. američka uprava za borbu protiv droge dodala je zopiklon u supstancije iz rasporeda IV jer lijek ima svojstva ovisnosti, poput benzodiazepina. Zopiklon, koji se tradicionalno prodaje širom svijeta, je racemična smjesa dvaju stereoizomera, od kojih je samo jedan aktivan. Godine 2005. farmaceutska tvrtka Sepracor iz Marlborougha, Massachusetts, počela je prodavati aktivni stereoizomer Eszopiclonea u Sjedinjenim Državama pod nazivom Lunesta. Posljedica toga bila je formulacija ove droge, koja je generički lijek u većini zemalja svijeta, pod kontrolom patenata u Sjedinjenim Državama. Iako se očekivalo da će lijek biti dostupan u obliku generičkog lijeka do 2010. godine, do sada na tržištu nije predstavljen nijedan generički lijek. Međutim, Zopiclone je trenutno dostupan kao nepatentirana droga u nekoliko europskih zemalja, kao iu Brazilu, Kanadi i Hong Kongu. Razlika između eszopiklona i zopiklona je u dozi - najaktivnija doza eszopiklonskog derivata sadrži 3 mg terapeutskog stereoizomera, dok najviša doza zopiklona (7,5 mg) sadrži 3,75 mg aktivnog stereoizomera. Ove dvije tvari još nisu ispitivane u komparativnim kliničkim ispitivanjima kako bi se utvrdila prisutnost bilo kojih potencijalnih kliničkih razlika (djelotvornost, nuspojave, potencijal za razvoj ovisnosti, sigurnost itd.)

Rekreacijska uporaba

Zopiklon je lijek s potencijalom za zlouporabu i eskalaciju lijekova, ovisnost i ovisnost o drogama. Zopiklon je poznat među ovisnicima kao lijek koji izaziva ovisnost. Lijek se uzima oralno, a ponekad i intravenski i često u kombinaciji s alkoholom kako bi se postigla kombinirana sedativna hipnotičko-alkoholna euforija. Pacijenti koji zloupotrebljavaju droge su u opasnosti od razvoja ovisnosti. Nakon dugotrajne primjene lijeka u normalnim dozama, mogu se uočiti simptomi simptoma ustezanja, čak i nakon postepenog smanjivanja doze. Obično se preporuča uzimanje Zopiklona ne dulje od 7-10 dana, zbog mogućeg razvoja ovisnosti i tolerancije na lijek. Moguće je razviti dvije vrste ovisnosti o drogama: zlostavljanje u rekreativne svrhe, kada se lijek uzima za postizanje „visoke“ ili dulje uporabe lijeka bez liječničke konzultacije. Zopiklon može imati izraženiji potencijal za ovisnost od benzodiazepina. Pacijenti koji su zloupotrijebili psihoaktivne tvari u prošlosti ili koji imaju mentalne poremećaje mogu biti izloženi povećanom riziku od zlouporabe Zopiklona u visokim dozama. Simptomi ovisnosti u zlouporabi Zopiclona mogu uključivati ​​depresiju, disforiju, osjećaje beznađa, usporene misli, socijalnu izolaciju, anksioznost, seksualnu anhedoniju i nervozu. Zopiklon i drugi sedativno-hipnotički lijekovi često se nalaze u slučajevima kada se vozači sumnjaju da su vozili u alkoholiziranom stanju. U takvim slučajevima, često se nalaze i drugi lijekovi, uključujući benzodiazepine i zolpidem. Za mnoge vozače, razina lijeka u krvi znatno premašuje terapijsku dozu i često se promatra u kombinaciji s alkoholom i drugim lijekovima. Benzodiazepini, zolpidem i zopiklon povezani su s visokim rizikom zlostavljanja. Zopiklon, koji, kada se uzima u propisanim dozama, uzrokuje blage nuspojave koje se promatraju dan nakon uporabe, povećava rizik od nesreća za 50 posto. Da bi se smanjio rizik od nezgoda, preporučuje se uporaba zaleplona ili lijekova umjesto zopiklona. Zopiklon i druge tablete za spavanje ponekad se koriste za počinjenje kaznenih djela, kao što je seksualno zlostavljanje. Zopiklon ima unakrsnu toleranciju s barbituratima i može suzbiti apstinencijske simptome barbiturata. Zopiklon se često koristi intravenozno, au studijama majmuna pokazalo se da je takva uporaba povezana s visokim rizikom od zlostavljanja. Zopiklon je jedan od deset najboljih lijekova proizvedenih pomoću lažnih recepata u Francuskoj. Međutim, zbog izrazito gorkog okusa droge, njegova je uporaba u kriminalne svrhe, kao što je pljačka i seksualno zlostavljanje, malo vjerojatna. Tablete su prekrivene posebnim slojem filma kako bi se maskirao okus kada se proguta, ali kada se žvače, ovaj film se uništava. Osim toga, gorki, metalni okus nakon gutanja je uobičajena nuspojava, što omogućuje osobi koja je uzela Zopiclone da zna što je pod utjecajem ovog lijeka.

predozirati

Zopiklon se ponekad koristi kao metoda samoubojstva. Zopiklon ima sličnu stopu smrtnosti benzodiazepina (osim za temazepam, koji je otrovan u slučaju predoziranja). Prijavljeni su smrtni slučajevi zbog predoziranja Zopiclonom, kada se uzimaju sami ili u kombinaciji s drugim lijekovima. Predoziranje zopiklonom može se izraziti prekomjernim sedativnim učinkom i smanjenjem respiratorne funkcije, uključujući komu i, moguće, smrt. Zopiklon u kombinaciji s alkoholom, opijatima ili drugim depresivima središnjeg živčanog sustava može dovesti do fatalnog predoziranja. U slučaju predoziranja Zopiclonom, možete uzeti antagonist benzodiazepinskog receptora flumazenil, koji zamjenjuje zopiklon iz mjesta vezanja benzodiazepinskih receptora, čime se doprinosi brzoj eliminaciji učinaka zopiklona. Kod predoziranja Zopiklonom u kombinaciji s piperazinom mogu se primijetiti ozbiljni učinci na srce. Potvrde o smrti pokazuju porast broja umrlih od predoziranja Zopiclonom. Zopiklon, kada se uzima samostalno, obično nije smrtonosan, ali u kombinaciji s alkoholom ili drugim lijekovima kao što su opioidi, ili u bolesnika s bolestima dišnog sustava ili jetre, povećava se rizik od ozbiljnog i fatalnog predoziranja.

Detekcija u biološkim tekućinama

Zopiklon se može detektirati analizom krvi, plazme, urina ili kromatografskim metodama. Koncentracije zopiklona u plazmi s terapeutskom upotrebom obično su manje od 100 g / l, ali često prelaze 100 μg / l za vozače motornih vozila koji su uhićeni radi smanjenja njihove sposobnosti vožnje i mogu premašiti 1000 μg / l za bolesnike s akutnim trovanjem. Postmortem koncentracije lijeka u krvi, u pravilu, leže u rasponu od 0,4-3,9 mg / l kod žrtava akutnog fatalnog predoziranja Pročitajte više: Ashwagandha, betametazon (betametazon dipropionat), Bolazina caproat, Cataplexy, Riboflavin (vitamin B2),

Podržite naš projekt - obratite pozornost na naše sponzore:

Osim Toga, O Depresiji